La lefamulina è un antibiotico della classe delle pleuromutiline che inibisce la sintesi proteica batterica legandosi al centro della peptidil transferasi del ribosoma batterico 50S, impedendo così il legame dell'RNA transfer.
Farmacocinetica della lefamulina
La biodisponibilità orale è circa del 25%, e di conseguenza la dose orale è 4 volte superiore (600 mg ogni 12 h) rispetto alla dose EV (150 mg ogni 12 h). La lefamulina ha una clearance renale minima e non richiede un aggiustamento della dose nei pazienti con malattia renale.
Indicazioni per la lefamulina
La lefamulina è indicata per il trattamento della polmonite batterica acquisita in comunità causata dai seguenti microrganismi sensibili:
Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Controindicazioni alla lefamulina
L'uso della lefamulina con substrati del citocromo CYP3A4 che prolungano l'intervallo QT, come tacrolimus, dofetilide e quetiapina è controindicato.
Uso della lefamulina in gravidanza e allattamento
Gli studi sulla riproduzione animale con lefamulin mostrano alcuni rischi e non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Le alternative alla lefamulina devono essere prese in considerazione nelle donne in gravidanza finché non saranno disponibili maggiori dati di sicurezza. Le donne in età fertile devono usare la contraccezione durante la terapia e per 2 giorni dopo l'ultima dose.
Gli studi sugli animali durante l'allattamento suggeriscono che la lefamulina si concentra nel latte materno. Si consiglia alle donne che durante l'allattamento assumono la lefamulina di pompare e di gettare il latte durante l'assunzione di lefamulina e per 2 giorni dopo l'ultima dose.
Effetti avversi della lefamulina
La lefamulina può causare un prolungamento dell'intervallo QT soprattutto se associata ad altri farmaci che prolungano l'intervallo QT.
