Alcune sostanze naturali presenti nell’organismo, come i neurotrasmettitori e gli ormoni, si legano a specifici recettori sulla superficie delle cellule. Quando queste sostanze si legano al recettore presente sulla cellula, esse stimolano il recettore a svolgere la propria funzione, cioè, queste sostanze si comportano da agonisti. I farmaci sono anche in grado di mirare e legarsi a questi recettori.

Alcuni svolgono un’azione agonista, stimolando il recettore analogamente alle sostanze naturali prodotte dall’organismo. Altri agiscono da antagonisti, bloccando l’azione della sostanza naturale sul recettore. Ogni tipo di recettore ha molti sottotipi e i farmaci possono agire su uno o più sottotipi di recettori.

Tipo di recettore

Agonista naturale dell’organismo

Azione risultante

Farmaci mirati al recettore

Adrenergici

Alfa 1

Epinefrina e norepinefrina

Reazioni di attacco o fuga (“fight-or-flight”): Contrazione dei vasi sanguigni nella cute, nel tubo digerente e nelle vie urinarie

Scomposizione del glucosio nel fegato (con rilascio di energia)

Riduzione dell’attività gastrica e intestinale

Contrazione della muscolatura liscia negli organi genitali e urinari

Agonista: Metossamina e fenilefrina

Antagonista: Doxazosina, prazosina, tamsulosina e terazosina

Alfa 2

Epinefrina e norepinefrina

Riduzione della secrezione di insulina, della coagulazione piastrinica, della contrazione dei vasi sanguigni a livello cutaneo e intestinale e del rilascio di norepinefrina dai nervi

Agonista: Clonidina

Antagonista: Yohimbina

Beta 1

Epinefrina e norepinefrina

Aumento della frequenza cardiaca, della potenza della contrazione cardiaca e della secrezione di renina (ormone coinvolto nel controllo della pressione sanguigna)

Agonista: Dobutamina e isoproterenolo

Antagonista: Beta-bloccanti (usati per il trattamento dell’ipertensione e di cardiopatie), come atenololo e metoprololo

Beta 2

Epinefrina e norepinefrina

Dilatazione della muscolatura liscia nei vasi sanguigni, nelle vie aeree, nel tubo digerente e nelle vie urinarie

Scomposizione del glicogeno nei muscoli scheletrici (con rilascio di glucosio a scopo energetico)

Agonista: Albuterolo, isoetarina e terbutalina

Antagonista: Propranololo

Colinergici

Muscarinici

Acetilcolina

Ridotta frequenza cardiaca e potenza della contrazione cardiaca

Restringimento delle vie aeree

Dilatazione dei vasi sanguigni in tutto l’organismo

Aumento dell’attività gastrica, intestinale, della vescica e salivare, lacrimale e delle ghiandole sudoripare

Agonista: Betanecolo e carbacolo

Antagonista: Atropina, ipratropio e scopolamina

Nicotinici

Acetilcolina

Contrazione dei muscoli scheletrici

Agonista: Nessun agente d’uso comune

Antagonista: Atracurio, pancuronio e tubocurarina

Istaminergici

H1

Istamina

Produzione di una risposta allergica

Contrazione dei muscoli nelle vie aeree e nel tubo digerente

Dilatazione dei piccoli vasi sanguigni

Sonnolenza (sedazione)

Agonista: Nessun agente d’uso comune

Antagonista: Cetirizina, clorfeniramina, clemastina, difenidramina, fexofenadina e loratadina

H2

Istamina

Stimolazione delle secrezioni gastriche

Agonista: Nessun agente d’uso comune

Antagonista: Cimetidina, famotidina e nizatidina

Serotoninergici

Serotonina

Restrizione dei vasi sanguigni cerebrali

Stimolazione dell’attività (motilità) nel tubo digerente

Contrazione dei vasi sanguigni

Effetti sul sonno, sulla memoria, sulla percezione sensoriale, sulla regolazione della temperatura, sull’umore, sull’appetito e sulla secrezione ormonale

Agonista parziale: Buspirone

Agonista*: Sumitriptan e zolmitriptan

Antagonista: Metisergide e ondansetron

Dopaminergici

Dopamina

Interessamento dell’attività motoria, dell’umore, della funzione cognitiva, dell’apprendimento e della ricerca di ricompensa

Aumentano inoltre il flusso ematico ai reni, che consente un incremento dell’escrezione urinaria

Agonista: Pramipexolo e ropinirolo

Antagonista: Olanzapina e risperidone