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Relazioni dose-risposta

Di

Abimbola Farinde

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

Ultima modifica dei contenuti giu 2019
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Indipendentemente da come si produce l'effetto di un farmaco, attraverso il legame con il recettore o con interazioni chimiche, la concentrazione del farmaco al sito d'azione ne controlla l'effetto. Tuttavia, la risposta alla concentrazione può essere complessa e spesso non lineare. La relazione tra la dose del farmaco, indipendentemente dalla via di somministrazione, e la sua concentrazione a livello cellulare è persino più complessa (vedi Farmacocinetica).

La curva dose-risposta è tipicamente rappresentata come dose o funzione della dose (p. es., log10 della dose) sull'asse delle X e come misura dell'effetto (risposta) sull'asse delle Y. Poiché un effetto farmacologico è funzione sia della dose sia del tempo, un grafico di questo tipo descrive la relazione dose-risposta indipendentemente dal tempo. Per misurare gli effetti farmacologici, si considerano frequentemente quelli ottenuti al picco massimo o nelle condizioni di regime stazionario (p. es., durante l'infusione EV continua). Gli effetti farmacologici possono essere quantificati a livello molecolare, cellulare, tissutale, organico, d'apparato o dell'intero microrganismo.

Una curva dose-risposta ipotetica ha caratteristiche che variano (vedi figura Curva dose-risposta ipotetica):

  • Potenza (posizione della curva lungo l'asse della dose)

  • Efficacia massima o effetto soffitto (massima risposta raggiungibile)

  • Inclinazione (variazione di risposta per unità di dose)

Curva dose-risposta ipotetica

Curva dose-risposta ipotetica

Si verifica anche una variazione biologica (variazione dell'intensità della risposta tra individui appartenenti alla stessa popolazione ai quali è stata somministrata la stessa dose di farmaco). Tracciare curve dose-risposta per farmaci che vengono studiati nelle stesse condizioni può essere d'aiuto per confrontare i profili farmacologici dei farmaci (vedi figura Confronto delle curve dose-risposta per i farmaci X, Y e Z). Questa informazione aiuta a determinare la dose necessaria per raggiungere l'effetto desiderato.

Confronto delle curve dose-risposta

Il farmaco X ha una maggiore attività biologica per dosi equivalenti ed è quindi più potente del farmaco Y o di quello Z. Farmaci X e Z hanno la stessa efficacia, indicata dalla massima risposta raggiungibile (effetto massimo). Il farmaco Y è più potente del farmaco Z, ma la sua massima efficacia è inferiore.

Confronto delle curve dose-risposta

La relazione dose-risposta, che coinvolge i principi di farmacocinetica e farmacodinamica, determina la dose necessaria, la frequenza di somministrazioni oltre all'indice terapeutico di un farmaco in una popolazione. L'indice terapeutico (rapporto fra la minima concentrazione tossica e la mediana delle concentrazioni terapeutiche) aiuta a determinare l'efficacia e la sicurezza di un farmaco. Aumentando la dose di un farmaco con un basso indice terapeutico, aumenta la probabilità di tossicità o inefficacia del farmaco. Tuttavia, queste caratteristiche differiscono in funzione della popolazione e sono influenzate da fattori correlati al paziente come gravidanza, età e funzione dell'organo (p. es., velocità di filtrazione glomerulare stimata).

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