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Metabolismo dei farmaci

Di

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

Ultima revisione/verifica completa ott 2020| Ultima modifica dei contenuti ott 2020
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Il metabolismo dei farmaci consiste nell’alterazione chimica di un farmaco da parte dell’organismo.

Alcuni farmaci vengono chimicamente alterati dall’organismo (metabolizzati). Le sostanze prodotte dal metabolismo (metaboliti) possono essere inattive, oppure simili o diverse dal farmaco originale in termini di attività terapeutica o tossicità. Alcuni farmaci, detti profarmaci, sono somministrati in una forma inattiva, che viene metabolizzata in una forma attiva. I metaboliti attivi che ne risultano producono gli auspicati effetti terapeutici. I metaboliti possono essere ulteriormente metabolizzati anziché essere eliminati dall’organismo. Questi metaboliti vengono poi escreti. L’escrezione implica l’eliminazione del farmaco Eliminazione dei farmaci L’eliminazione dei farmaci consiste nella rimozione di un farmaco dall’organismo. (Vedere anche Introduzione a Somministrazione dei farmaci e farmacocinetica). Tutti i farmaci vengono, prima... maggiori informazioni dall’organismo, per esempio attraverso le urine o la bile.

La maggior parte dei farmaci deve passare attraverso il fegato, dove avviene gran parte del metabolismo dei farmaci. Una volta nel fegato, gli enzimi convertono i profarmaci in metaboliti attivi o i farmaci attivi in forme inattive. Il meccanismo primario del fegato per la metabolizzazione dei farmaci passa attraverso un gruppo specifico degli enzimi del citocromo P-450. I livelli degli enzimi del citocromo P-450 controllano la velocità con la quale molti farmaci vengono metabolizzati. La capacità di metabolizzazione degli enzimi è limitata, per cui possono risultare sovraccarichi quando i livelli ematici di un farmaco sono alti (vedere Patrimonio genetico e risposta ai farmaci Patrimonio genetico e risposta ai farmaci La diversità delle caratteristiche genetiche (ereditarie) tra i vari soggetti influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica di una determinata sostanza. Lo studio delle differenze genetiche... maggiori informazioni ).

Molte sostanze (come farmaci e alimenti) producono effetti sugli enzimi del citocromo P-450. Se queste sostanze riducono la capacità degli enzimi di disgregare un farmaco, gli effetti di quel farmaco (inclusi gli effetti collaterali) risultano aumentati. Se queste sostanze aumentano la capacità degli enzimi di disgregare un farmaco, gli effetti di quel farmaco risultano ridotti.

Poiché i sistemi metabolici enzimatici sono solo parzialmente sviluppati al momento della nascita, i neonati presentano difficoltà a metabolizzare certi farmaci. Con l’avanzare dell’età, l’attività enzimatica diminuisce, cosicché gli anziani, come i neonati, non sono in grado di metabolizzare farmaci con la stessa efficacia dei bambini o dei giovani adulti (vedere Invecchiamento e farmaci Invecchiamento e farmaci maggiori informazioni ). Di conseguenza, i neonati e i soggetti anziani spesso richiedono dosi per chilogrammo minori, rispetto ai giovani o agli adulti di età media.

Le variazioni genetiche nel modo in cui alcuni farmaci (per esempio, le statine) vengono trasportate in entrata e in uscita dal fegato possono aumentare il rischio di manifestare effetti collaterali dovuti a un farmaco o di una lesione epatica correlata a un farmaco Lesione epatica causata da farmaci Sono molti i farmaci in grado di influenzare la funzionalità epatica, danneggiare il fegato o entrambe le cose. (Vedere anche Farmaci e fegato) Alcuni di questi, come le statine (usate per trattare... maggiori informazioni .

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