Obat-obatan hanya memengaruhi laju kelangsungan fungsi biologis yang sudah ada. (Lihat juga Definisi Dinamika Obat.) Obat-obatan tidak mengubah sifat dasar fungsi ini atau menciptakan fungsi baru. Misalnya, obat-obatan dapat mempercepat atau memperlambat reaksi biokimia yang menyebabkan otot berkontraksi, sel ginjal mengatur volume air dan garam yang diretensi atau dieliminasi oleh tubuh, kelenjar mensekresikan zat (seperti lendir, asam lambung, atau insulin), dan saraf mengirimkan pesan.
Obat-obatan tidak dapat memulihkan struktur atau fungsi yang sudah rusak setelah diperbaiki oleh tubuh. Keterbatasan mendasar dari kerja obat ini mendasari sebagian besar rasa frustrasi dalam mencoba mengobati penyakit degeneratif atau yang merusak jaringan seperti gagal jantung, artritis, distrofi otot, sklerosis multipel, penyakit Parkinson, dan penyakit Alzheimer. Meskipun demikian, beberapa pengobatan dapat membantu tubuh memperbaiki diri. Misalnya, dengan menghentikan infeksi, antibiotik dapat membantu tubuh memperbaiki kerusakan yang disebabkan oleh infeksi.
Beberapa obat adalah hormon, seperti insulin, hormon tiroid, estrogen, atau kortisol. Zat ini dapat digunakan untuk menggantikan hormon alami yang hilang dari tubuh.
Reversibilitas Kerja Obat
Sebagian besar interaksi antara obat dan reseptor (tempat pengikatan obat atau di dalam sel) atau antara obat dan enzim (protein yang mengatur reaksi kimia dalam tubuh) bersifat reversibel: Setelah beberapa saat, obat terpisah, dan reseptor atau enzim melanjutkan fungsi normal. Terkadang, interaksi tetap terjadi (terus berlanjut setelah seseorang berhenti meminum obat dan terkadang permanen) dan efek obat bertahan hingga lebih banyak enzim atau sel baru diproduksi. Sebagai contoh, omeprazol, obat yang digunakan dalam penanganan refluks gastroesofagus dan tukak lambung, secara ireversibel (permanen) menghambat enzim yang terlibat dalam sekresi asam lambung.
Afinitas dan Aktivitas Intrinsik Obat
Kerja obat dipengaruhi oleh jumlah obat yang mencapai reseptor dan tingkat daya tarik (afinitas) antara obat dan reseptornya pada permukaan sel. Setelah terikat dengan reseptornya, obat-obatan memiliki kemampuan yang bervariasi untuk menghasilkan efek (aktivitas intrinsik). Afinitas dan aktivitas intrinsik obat ditentukan oleh struktur kimianya.
Obat-obatan yang mengaktifkan reseptor (agonis) harus memiliki afinitas besar dan aktivitas intrinsik: Mereka harus berikatan secara efektif dengan reseptornya, dan obat yang terikat dengan reseptornya (kompleks reseptor-obat) harus mampu menghasilkan efek di area yang ditargetkan. Sebaliknya, obat-obatan yang memblokir reseptor (antagonis) harus berikatan secara efektif tetapi memiliki sedikit atau tidak memiliki aktivitas intrinsik karena fungsinya adalah untuk mencegah agonis berinteraksi dengan reseptornya.
Potensi, Efikasi, dan Keefektifan Obat
Efek obat dapat dievaluasi dalam hal potensi, efikasi, atau keefektifannya.
Potensi (kekuatan) mengacu pada jumlah obat (biasanya dinyatakan dalam miligram) yang diperlukan untuk menghasilkan efek, seperti meredakan nyeri atau menurunkan tekanan darah. Misalnya, jika 5 miligram obat A dapat membantu meredakan nyeri dengan keefektifan yang sama seperti 10 miligram obat B, maka obat A memiliki potensi dua kali lipat dibandingkan obat B.
Efikasi adalah kemampuan obat untuk menghasilkan efek (seperti menurunkan pembengkakan [edema] karena adanya cairan yang tertahan). Misalnya, furosemid diuretik mengeliminasi jauh lebih banyak garam dan air melalui urine dibandingkan dengan hidroklorotiazid diuretik. Dengan demikian, furosemid memiliki efikasi lebih besar dibandingkan hidroklorotiazid.
Keefektifan berbeda dengan efikasi karena obat ini memperhitungkan seberapa baik obat bekerja dalam penggunaan di dunia nyata. Sering kali, obat yang efektif dalam uji klinis tidak terlalu efektif dalam penggunaan aktual. Misalnya, obat mungkin memiliki efikasi tinggi dalam menurunkan tekanan darah tetapi mungkin memiliki keefektifan yang rendah karena menyebabkan begitu banyak efek samping sehingga orang meminumnya lebih jarang daripada yang seharusnya atau berhenti meminumnya sepenuhnya. Dengan demikian, keefektifan cenderung lebih rendah dibandingkan efikasi.
Potensi, efikasi, atau keefektifan yang lebih besar tidak selalu berarti bahwa satu obat lebih disukai daripada obat yang lain. Ketika menilai manfaat relatif obat bagi seseorang, dokter akan mempertimbangkan banyak faktor, seperti efek samping, potensi toksisitas, durasi efek (yang menentukan jumlah dosis yang diperlukan setiap hari), dan biaya.
