Target dalam Tubuh: Reseptor Sel

Zat alami tertentu dalam tubuh, seperti neurotransmiter dan hormon, menargetkan reseptor spesifik pada permukaan sel. Ketika zat-zat ini berikatan dengan reseptor pada sel, zat-zat ini menstimulus reseptor tersebut untuk melakukan fungsinya, yaitu untuk menghasilkan atau menghambat tindakan spesifik dalam sel. Obat-obatan juga dapat menargetkan dan berikatan dengan reseptor ini.

Beberapa obat bekerja sebagai agonis, yaitu menstimulus reseptor dengan cara yang sama seperti zat alami tubuh. Obat lainnya bertindak sebagai antagonis, dengan memblokir kerja zat alami pada reseptor. Setiap jenis reseptor memiliki banyak subjenis, dan obat dapat bekerja pada satu atau beberapa subjenis reseptor.

Jenis Reseptor

Agonis Alami Tubuh

Kerja yang Dihasilkan

Obat-obatan yang Menargetkan Reseptor

Adrenergik

Alfa 1

Epinefrin dan norepinefrin

Reaksi “Bertarung atau kabur”: Penyempitan pembuluh darah di kulit, saluran pencernaan, dan saluran kemih

Penguraian glukosa dalam hati (melepaskan energi)

Penurunan aktivitas lambung dan usus

Kontraksi otot polos pada organ genital dan organ kemih

Agonis: Metoksamin dan fenilefrin

Antagonis: Doksazosin, prazosin, tamsulosin, dan terazosin

Alfa 2

Epinefrin dan norepinefrin

Penurunan sekresi insulin, penggumpalan trombosit, penyempitan pembuluh darah pada kulit dan usus, serta pelepasan norepinefrin dari saraf

Agonis: Klonidin

Antagonis: Yohimbin

Beta 1

Epinefrin dan norepinefrin

Peningkatan detak jantung, dalam kekuatan kontraksi jantung, dan dalam sekresi renin (hormon yang terlibat dalam mengendalikan tekanan darah)

Agonis: Dobutamin dan isoproterenol

Antagonis: Pemblokir beta (digunakan untuk mengobati hipertensi dan penyakit jantung), seperti atenolol dan metoprolol

Beta 2

Epinefrin dan norepinefrin

Dilatasi otot polos dalam pembuluh darah, saluran napas, saluran pencernaan, dan saluran kemih

Penguraian glikogen pada otot rangka (melepaskan glukosa untuk energi)

Agonis: Albuterol, isoetarin, dan terbutalin

Antagonis: Propranolol

Kolinergik

Muskarinik

Asetilkolin

Penurunan detak jantung dan kekuatan kontraksi jantung

Penyempitan saluran napas

Dilatasi pembuluh darah ke seluruh tubuh

Peningkatan aktivitas lambung, usus, kandung kemih, dan kelenjar ludah, lakrimal, dan keringat

Agonis: Betanekol dan karbakol

Antagonis: Atropin, ipratropium, dan skopolamin

Nikotinat

Asetilkolin

Kontraksi otot rangka

Agonis: Tidak ada yang umum digunakan

Antagonis: Atrakrium, pankreas, dan tubokurarin

Histaminergik

H1

Histamin

Produksi respons alergi

Kontraksi otot di saluran napas dan saluran pencernaan

Dilatasi pembuluh darah kecil

Mengantuk (sedasi)

Agonis: Tidak ada yang umum digunakan

Antagonis: Cetirizine, klorfeniramin, klamestin, difenhidramin, feksofenadin, dan loratadin

H2

Histamin

Stimulasi sekresi lambung

Agonis: Tidak ada yang umum digunakan

Antagonis: Simetidin, famotidin, dan nizatidin

Serotoninergik

Serotonin

Konstriksi pembuluh darah di dalam otak

Stimulasi aktivitas (motilitas) dalam saluran pencernaan

Kontraksi pembuluh darah

Efek terhadap tidur, memori, persepsi sensorik, pengaturan suhu, suasana hati, nafsu makan, dan sekresi hormon

Agonis parsial: Buspiron

Agonis*: Sumitriptan dan zolmitriptan

Antagonis: Metisergid dan ondansetron

Dopaminergik

Dopamin

Keterlibatan dalam gerakan, suasana hati, berpikir, belajar, dan mencari penghargaan

Juga meningkatkan aliran darah ke ginjal, yang memungkinkan peningkatan ekskresi urine

Agonis: Pramipeksol dan ropinirol

Antagonis: Olanzapin dan risperidon