बिना स्टेरॉइड वाले एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएँ (NSAID) दो तरह से काम करते हैं:

• वे दर्द के एहसास को कम कर देते हैं।

• ज़्यादा खुराक लेने पर, ऐसी सूजन कम हो जाती हैं, जो अक्सर दर्द के साथ होती हैं और दर्द में इज़ाफ़ा करती हैं।

NSAID के ऐसे प्रभाव इसलिए होते हैं, क्योंकि वे प्रोस्टेग्लैंडिन नाम के हार्मोन का कम मात्रा में उत्पादन करते हैं। अलग-अलग किस्म के प्रोस्टेग्लैंडिन के कार्य भी अलग-अलग होते हैं, जैसे कि तंत्रिका कोशिकाओं को दर्द के संकेतों पर प्रतिक्रिया करने की अधिक संभावना होती है और यह रक्त वाहिकाओं को चौड़ा (विस्तारित) करने का कारण बनता है।

ज़्यादातर NSAID प्रोस्टेग्लैंडिन के निर्माण के लिए महत्वपूर्ण दोनों साइक्लोऑक्सीजनेज़ (COX) एंज़ाइम (COX-1 और COX-2) को अवरुद्ध करके प्रोस्टेग्लैंडिन का उत्पादन कम मात्रा में करते हैं। एक किस्म का NSAID कॉक्सिब्स (COX-2 इन्हिबिटर्स) मुख्य रूप से COX-2 एंज़ाइम को अवरुद्ध करता है।

केवल COX-2 एंज़ाइम प्रोस्टेग्लैंडिन के उत्पादन में शामिल होते हैं, जो सूजन और इससे होने वाले दर्द में इज़ाफ़ा करते हैं। चोट लगने, जलने, टूटने, फटने, मोच या सूक्ष्मजीव का हमला होने पर प्रतिक्रिया स्वरूप इन प्रोस्टेग्लैंडिन का खून का रिसाव होता हैं। इसके नतीजे में सूजन होती है, जो एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया है: चोट वाले स्थान में रक्त की आपूर्ति बढ़ जाती है, जिससे फ़्लूड और श्वेत रक्त कोशिकाएँ खराब ऊतक को दीवार से बंद करने और किसी भी आक्रमणकारी सूक्ष्मजीवों को दूर रखने के लिए बढ़ आती हैं।

COX-1 एंज़ाइम की क्रिया से बनने वाले प्रोस्टेग्लैंडिन पाचन तंत्र को पेट के एसिड से बचाने में मदद करते हैं और ब्लड क्लॉटिंग में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। चूंकि ज़्यादातर NSAID COX-1 एंज़ाइम को अवरुद्ध करते हैं और इस प्रकार इन प्रोस्टेग्लैंडिन के उत्पादन को कम करते हैं, इसलिए वे पेट की झिल्ली में जलन पैदा कर पाते हैं। ऐसे जलन से पाचन तंत्र में गड़बड़ी, पेट का अल्सर और ब्लीडिंग हो सकती है।

चूंकि कोक्सिब्स मुख्य रूप से, COX-2 एंज़ाइम को अवरुद्ध कर देते हैं, इसलिए पेट में जलन की समस्याओं का कारण बनने की उनमें संभावना कम होती है। हालांकि, कॉक्सिब कुछ COX-1 एंज़ाइम को अवरुद्ध करते हैं, इसलिए कॉक्सिब भी इन समस्याओं के जोखिम को थोड़ा बढ़ा सकते हैं।