दवा का मेटाबोलिज़्म, शरीर द्वारा दवा का रासायनिक बदलाव है।
(दवाओं का प्रबंधन और गतिज का परिचय भी देखें।)
कुछ दवाओं को शरीर द्वारा रासायनिक रूप से बदल दिया (मेटाबोलाइज़ करना) जाता है। ऐसे पदार्थ जो मेटाबोलिज़्म (मेटाबोलाइट्स) के परिणामस्वरूप बनते हैं, वे निष्क्रिय हो सकते हैं या वे थेराप्युटिक गतिविधि या टॉक्सिसिटी में मूल दवा के समान या उससे अलग हो सकते हैं। कुछ दवाएँ, जिन्हें निष्क्रिय दवा कहा जाता है, सक्रिय स्वरूप में ली जाती हैं, जिसे सक्रिय स्वरूप में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। परिणामी सक्रिय मेटाबोलाइट वांछित थेराप्युटिक प्रभाव पैदा करते हैं। मेटाबोलाइट्स, शरीर से अपशिष्ट के साथ निकल जाने के बजाय आगे और मेटाबोलाइज़ हो सकते हैं। इसके बाद बनने वाले मेटाबोलाइट बाद में अपशिष्ट के साथ निकाल दिए जाते हैं। उत्सर्जन में शरीर से उदाहरण के लिए पेशाब या बाइल में दवा का निकल जाना शामिल होता है।
अधिकतर दवाओं को लिवर में से गुज़रना होता है, जो कि दवा मेटाबोलिज़्म के लिए प्राथमिक स्थान होता है। लिवर में पहुँच जाने पर, एन्ज़ाइम निष्क्रिय दवा को सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल देते हैं या सक्रिय दवा को अक्रिय रूपों में बदल देते हैं। दवाओं को मेटाबोलाइज़ करने के लिए लिवर का प्राथमिक रचनातंत्र एक विशिष्ट समूह के साइटोक्रोम P-450 एन्ज़ाइम के माध्यम से होता है। इन साइटोक्रोम P-450 एन्ज़ाइम का स्तर उस दर को नियंत्रित करता है जिस पर कई दवाएँ मेटाबोलाइज़ होती हैं। एंज़ाइम की मेटाबोलाइज़ करने की क्षमता सीमित होती है, इसलिए किसी दवा का रक्त स्तर अधिक होने पर वे अतिभारित बन सकते हैं (आनुवंशिक मेकअप और दवाओं पर प्रतिक्रिया देखें)।
कई तत्व (जैसे दवाएँ और भोजन) साइटोक्रोम P-450 एन्ज़ाइम पर प्रभाव डालते हैं। यदि ये तत्व किसी दवा को विभाजित करने की एन्ज़ाइम की क्षमता को कम कर देते हैं, तो फिर उस दवा के प्रभाव (दुष्प्रभाव सहित) बढ़ जाते हैं। यदि तत्व किसी दवा को विभाजित करने की एन्ज़ाइम की क्षमता को बढ़ा देते हैं, तो फिर दवा के प्रभाव कम हो जाते हैं।
चूँकि उपापचयी एंज़ाइम प्रणालियाँ जन्म के समय पर केवल आंशिक रूप से विकसित होती हैं, इसलिए नवजात शिशुओं को कुछ विशेष दवाओं का उपापचय करने में कठिनाई होती है। जब लोगों की आयु बढ़ती है, तो एंज़ाइम की गतिविधि कम हो जाती है, इसलिए नवजात शिशुओं के समान, उम्रदराज़ लोग भी दवाओं को उतनी अच्छी तरह से मेटाबोलाइज़ नहीं कर सकते, जितनी अच्छी तरह से युवा वयस्क या बच्चे करते हैं (आयु का बढ़ना और दवाएँ देखें)। इसलिए, नवजात शिशुओं और उम्रदराज़ लोगों को शरीर के वज़न के प्रति पाउंड के अनुपात में युवा या मध्यम-आयु के वयस्कों की अपेक्षा अक्सर कम दवा की ज़रूरत होती है।
विशिष्ट दवाओं को लिवर के भीतर और उसके बाहर पहुँचाने के तरीके में आनुवंशिक विविधताएँ किसी व्यक्ति के लिए दवा के दुष्प्रभाव या दवा-संबंधी लिवर की क्षति के जोखिम को बढ़ा सकती हैं।
