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Tigécycline

Par

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Dernière révision totale juil. 2018| Dernière modification du contenu août 2018
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La tigécycline, dérivée de la minocycline, une tétracycline, est le premier antibiotique glycylcycline disponible. La tigécycline inhibe la synthèse protéique en se liant à la sous-unité 30 S du ribosome. Elle est bactériostatique.

Pharmacocinétique

La tigécycline est administrée en IV. La tigécycline a un grand volume de distribution (> 12 L/kg), pénètre bien dans les tissus osseux, pulmonaires, hépatiques et rénaux. Cependant, en raison de sa vaste distribution dans les tissus, les taux élevés dans le sang ne sont pas stables, de sorte que la tigécycline n'est probablement pas un bon choix en cas de bactériémie.

L'essentiel de la molécule est éliminé dans la bile et les selles.

Indications

La tigécycline est efficace contre de nombreuses bactéries résistantes, y compris celles qui sont résistantes aux tétracyclines. La tigécycline est active contre

Elle n'est pas efficace contre Pseudomonas aeruginosa, Providencia sp, Morganella morganii, ou Proteus sp.

La tigécycline est indiquée dans

Cependant, une méta-analyse récente a montré que les patients traités par la tigécycline (en particulier ceux traités pour une pneumonie associée à la ventilation) avaient une mortalité plus élevée que ceux traités par d'autres antibiotiques, ce qui a abouti à un avertissement de la FDA. En général, la tigécycline doit être réservée aux infections par microrganismes multirésistants (MDR) lorsque d'autres options de traitement sont plus toxiques ou moins efficaces. En raison de son activité parentérale contre C. difficile, la tigécycline est un antibiotique utile pour traiter les infections à germes multirésistants (MDR) et à C. difficile concomitantes.

Contre-indications

La tigécycline est contre-indiquée en cas d'antécédents de réaction allergique à ce produit et chez l'enfant de < 8 ans.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La tigécycline, comme les tétracyclines, peut affecter les os et les dents du fœtus. Si une femme enceinte la reçoit au cours du 2e ou du 3e trimestre, cela peut entraîner une anomalie de coloration permanente des dents du fœtus.

Le fait que la tigécycline passe ou non dans le lait maternel et soit d'utilisation sûre au cours de l'allaitement maternel est inconnu; cependant, elle a une biodisponibilité limitée par voie orale.

Effets indésirables

Les effets indésirables de la tigécycline comprennent

  • Nausées, vomissements et diarrhée

  • Une photosensibilité

  • Une hépatotoxicité

Les nausées et les vomissements sont fréquents. Des augmentations de l'amylasémie, de la bilirubinémie totale, du temps de prothrombine (temps de Quick [TQ]) et des transaminases peuvent être observées sous traitement par tigécycline. Des cas isolés d'insuffisance hépatique et de perturbations du bilan hépatique significatives ont été rapportés sous tigécycline. De nombreux effets indésirables de la tigécycline sont similaires à ceux des tétracyclines (p. ex., photosensibilité).

Dosages

La dose est ajustée en cas de dysfonctionnement hépatique mais pas en cas de dysfonctionnement rénal.

Les taux sériques de la warfarine peuvent augmenter, mais l'INR ne semble pas augmenter.

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