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Agentes antipsicóticos

Por

Carol Tamminga

, MD, UT Southwestern Medical Dallas

Última modificación del contenido may. 2020
Información: para pacientes
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Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores. Los antipsicóticos de segunda generación tienen algunas ventajas, tanto por su eficacia un poco mayor (aunque algunas pruebas recientes plantean dudas sobre la ventaja de los antipsicóticos de segunda generación como clase) y porque se disminuye la probabilidad de un trastorno involuntario del movimiento y otras reacciones adversas Efectos adversos de los antipsicóticos Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información relacionadas. Los resultados recientes sugieren que se podría disponer de nuevos fármacos antipsicóticos con acciones novedosas, como oligoaminas y agonistas muscarínicos. Actualmente, las antipsicóticos de segunda generación comprenden aproximadamente el 95% de los antipsicóticos prescritos en los Estados Unidos. Sin embargo, el riesgo de un síndrome metabólico Síndrome metabólico El síndrome metabólico se caracteriza por un aumento de la circunferencia de la cintura (debido al exceso de grasa abdominal), hipertensión, niveles anormales de glucemia en ayunas o resistencia... obtenga más información (exceso de adiposidad abdominal, resistencia a la insulina, dislipidemia e hipertensión) es mayor con los antipsicóticos de segunda generación que con los antipsicóticos convencionales. Varios antipsicóticos de ambas clases pueden causar síndrome de QT largo Síndrome de QT largo y taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (Torsades de Pointes) La taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (torsades de pointes) es una forma específica de taquicardia ventricular polimorfa que se presenta en pacientes con intervalo QT largo. Se... obtenga más información y, finalmente, aumentar el riesgo de arritmias letales; estos medicamentos incluyen tioridazina, haloperidol, olanzapina, risperidona y ziprasidona.

Antipsicóticos convencionales

Los antipsicóticos convencionales pueden clasificarse según su potencia alta, intermedia o baja. Los antipsicóticos de alta potencia tienen una afinidad mayor por los receptores de dopamina y menor por los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos. Los antipsicóticos de baja potencia, que se utilizan en pocas ocasiones, tienen menor afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos.

  • Perfil de efectos adversos

  • Vía de administración requerida

  • Respuesta previa del paciente a la droga

Los antipsicóticos convencionales pueden causar importantes efectos adversos Efectos adversos de los antipsicóticos Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información , sobre todo algunos relacionados con trastornos de la cognición y del movimiento extrapiramidal (p. ej., distonía, temblor, discinesia tardía).

Alrededor del 30% de los pacientes con esquizofrenia no responden a los antipsicóticos convencionales. Pueden responder a clozapina, un antipsicótico de segunda generación.

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Antipsicóticos de segunda generación

Alrededor del 95% de todos los antipsicóticos prescritos en los Estados Unidos son ASG.

Los antipsicóticos de segunda generación bloquean los receptores de dopamina más selectivamente que los antipsicóticos convencionales y disminuyen la probabilidad de efectos adversos extrapiramidales (motores). Una mayor unión a los receptores serotoninérgicos puede contribuir a las acciones antipsicóticas al actuar sobre los síntomas positivos Categorías de los síntomas en la esquizofrenia La esquizofrenia se caracteriza por psicosis (pérdida de contacto con la realidad), alucinaciones (percepciones falsas), ideas delirantes (creencias falsas), habla y conductas desorganizadas... obtenga más información y los efectos adversos beneficiosos de los antipsicóticos de segunda generación.

Los antipsicóticos de segunda generación también hacen lo siguiente:

Puede aparecer que los ASG disminuyen los síntomas negativos, ya que son menos propensos a tener efectos adversos parkinsonianos que los antipsicóticos convencionales.

La clozapina, el primer antipsicóticos de segunda generación, es el único que ha demostrado su eficacia hasta en el 50% de los pacientes resistentes a los antipsicóticos convencionales. La clozapina reduce los síntomas negativos, reduce el carácter suicida, produce poco o ningún efecto adverso motor y tiene un riesgo mínimo de producir discinesia tardía, pero produce otras reacciones adversas como sedación, hipotensión, taquicardia, aumento de peso, diabetes tipo 2 e incremento de la salivación. También puede producir convulsiones dependiente de la dosis. El efecto adverso más grave es la agranulocitosis, que puede presentarse en un 1% de los pacientes. En consecuencia, es necesaria una monitorización frecuente del recuento de glóbulos blancos (semanalmente durante los primeros 6 meses, luego cada 2 semanas y una vez por mes después de un año), y por lo general la clozapina se reserva para los pacientes que han respondido de forma insuficiente a otros fármacos.

Los ASG más nuevos (véase tabla Antipsicóticos de segunda generación Antipsicóticos de segunda generación* Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información ) tienen muchos de los beneficios de la clozapina sin el riesgo de agranulocitosis y son preferibles a los antipsicóticos convencionales para el tratamiento de un episodio agudo y la prevención de la recaída. Sin embargo, en un ensayo clínico grande a largo plazo controlado, el alivio sintomático con el uso de cualquiera de 4 antipsicóticos de segunda generación (olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona) no fue mayor que con perfenazina, un antipsicótico convencional con efectos anticolinérgicos. En un estudio de seguimiento, los pacientes que abandonaron el estudio prematuramente fueron aleatorizados a 1 de los otros 3 antipsicóticos de segunda generación del estudio o a clozapina; este estudio demostró una ventaja clara de la clozapina sobre los otros antipsicóticos de segunda generación. Por lo tanto, la clozapina parece ser el único tratamiento eficaz en los pacientes que no han respondido al tratamiento con un antipsicótico convencional o un antipsicóticos de segunda generación. No obstante, la clozapina sigue siendo subutilizada, probablemente debido a la menor tolerabilidad y a la necesidad de una monitorización sanguínea continua.

La lumateperona es el antipsicótico de segunda generación más reciente para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos. Mejora la función psicosocial con menos efectos secundarios metabólicos y motores. No debe usarse en pacientes mayores con psicosis relacionada con demencia, en los que conlleva un mayor riesgo de muerte. Otros efectos secundarios incluyen sedación y xerostomía Xerostomía La xerostomía es la sequedad de la boca causada por la reducción o ausencia de flujo de saliva. Este problema puede producir incomodidad, interfiere con el habla y la deglución, hace difícil... obtenga más información .

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Los antipsicóticos de segunda generación más modernos son muy parecidos entre sí en cuanto a su eficacia, pero difieren respecto las reacciones adversas, de modo que la elección del fármaco se basa en la respuesta individual y en las características de cada fármaco. Por ejemplo, la olanzapina, que tiene una tasa relativamente alta de sedación, puede prescribirse en aquellos pacientes que tienen agitación o insomnio graves y los fármacos menos sedantes pueden ser preferibles en los pacientes que tienen somnolencia. Habitualmente, es necesaria una prueba durante 4-8 semanas para evaluar la eficacia completa y el perfil de efectos adversos. Una vez estabilizados los síntomas agudos, comienza el tratamiento de mantenimiento, en el cual se utiliza la dosis más baja del fármaco que prevenga la recurrencia de los síntomas. El aripiprazol, la olanzapina y la risperidona están disponibles en formulación inyectable de acción prolongada Agentes antipsicóticos de duración prolongada Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información .

El aumento de peso, la hiperlipidemia y el incremento del riesgo de diabetes tipo 2 son los principales efectos adversos de los antipsicóticos de segunda generación. Por lo tanto, antes de comenzar el tratamiento con estos fármacos debe descartarse la presencia de estos factores de riesgo, incluidos los antecedentes personales o familiares de diabetes, el peso, el perímetro de la cintura, la tensión arterial y la glucemia y el perfil de lípidos en ayunas. Aquellos que presentan un síndrome metabólico Síndrome metabólico El síndrome metabólico se caracteriza por un aumento de la circunferencia de la cintura (debido al exceso de grasa abdominal), hipertensión, niveles anormales de glucemia en ayunas o resistencia... obtenga más información o que tienen un riesgo importante de tenerlo pueden ser tratados mejor con ziprasidona o aripiprazol que con otros antipsicóticos de segunda generación. Debe educarse al paciente y la familia sobre los signos y síntomas de diabetes Signos y síntomas La diabetes mellitus se debe a la secreción anormal de insulina y a grados variables de resistencia periférica a la insulina, que conducen a la aparición de hiperglucemia. Los síntomas iniciales... obtenga más información , que incluyen poliuria, polidipsia, pérdida de peso y cetoacidosis diabética (náuseas, vómitos, deshidratación, respiración rápida, deterioro del sensorio). Además, se darán consejos nutricionales y sobre la actividad física a todos los pacientes que comienzan a recibir un antipsicóticos de segunda generación. Todos aquellos que reciben un antipsicóticos de segunda generación necesitan un control periódica del peso, el índice de masa corporal y la glucemia en ayunas, derivándose para la evaluación especializada aquellos casos que desarrollan hiperlipidemia o diabetes tipo 2.

  • Antidepresivos/inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-noradrenalina

  • Otro antipsicóticos

  • Litio

  • Benzodiazepinas

Agentes antipsicóticos de duración prolongada

Se dispone de algunos antipsicóticos convencionales y de segunda generación como preparados de depósito de acción prolongada (véase tabla Fármacos antipsicóticos de depósito Fármacos antipsicóticos de depósito Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información ). Estas preparaciones son útiles para eliminar el problema de la falta de cumplimiento de la terapia farmacológica. También pueden ayudar a los pacientes que, debido a la desorganización, la indiferencia o la negación de la enfermedad, no pueden tomar medicamentos por vía oral diariamente de manera fiable.

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Efectos adversos de los antipsicóticos

Los antipsicóticos convencionales producen varias reacciones adversas, como sedación, embotamiento cognitivo, distonía y rigidez muscular, temblores, elevación de las concentraciones de prolactina (que causa galactorrea Galactorrea La galactorrea es la producción de leche en hombres o mujeres que no se encuentran en período de lactación. En general, es secundaria a un adenoma hipofisario secretor de prolactina. El diagnóstico... obtenga más información ), aumento de peso y un menor umbral convulsivo en pacientes que tienen convulsiones o un riesgo elevado de desarrollarlas (para el tratamiento de reacciones adversas, véase tabla Tratamiento de los efectos adversos agudos de los antipsicóticos Tratamiento de los efectos adversos agudos de los antipsicóticos Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información ). La acatisia (o intranquilidad motora) es particularmente desagradable y puede provocar el incumplimiento del tratamiento; puede tratarse con propanolol.

Los antipsicóticos de segunda generación tienen menos probabilidades de causar efectos adversos extrapiramidales (motores) o discinesia tardía, pero estos pueden ocurrir. El síndrome metabólico Síndrome metabólico El síndrome metabólico se caracteriza por un aumento de la circunferencia de la cintura (debido al exceso de grasa abdominal), hipertensión, niveles anormales de glucemia en ayunas o resistencia... obtenga más información (exceso de adiposidad abdominal, resistencia a la insulina, dislipidemia e hipertensión) es un efecto adverso significtivo de muchos ASG.

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La discinesia tardía es un trastorno involuntario del movimiento que se caracteriza por fruncimiento de los labios y la lengua o retorcimiento de los brazos o las piernas. Para los pacientes que toman antipsicóticos convencionales, la incidencia de discinesia tardía es un 5% cada año de exposición al fármaco. En el 2%, la discinesia tardía provoca alteraciones graves. La discinesia tardía es menos común con los antipsicóticos de segunda generación. En algunos pacientes persisten indefinidamente, aunque se interrumpa la administración del fármaco. Debido a este riesgo, los pacientes que reciben terapia de mantenimiento a largo plazo deben ser evaluados al menos cada 6 meses. Se pueden utilizar instrumentos de evaluación, como la Abnormal Involuntary Movement Scale Escala de movimientos involuntarios anormales Los fármacos antipsicóticos se dividen en antipsicóticos convencionales y antipsicóticos de segunda generación según su afinidad y actividad específicas sobre los receptores de los neurotransmisores... obtenga más información (Escala de Movimientos Involuntarios Anormales), para cotejar con mayor precisión los cambios a través del tiempo. Los pacientes con esquizofrenia y que siguen necesitando un fármaco antipsicótico pueden ser tratados con clozapina o quetiapina, que son ASG. La valbenazina, un inhibidor del transportador vesicular de monoamina-2, ha sido aprobada recientemente para el tratamiento de la discinesia tardía. La dosis inicial es de 40 mg una vez al día y, en ausencia de disfunción hepática, después de 1 semana se aumenta a 80 mg 1 vez al día. Los efectos adversos más importantes son hipersensibilidad, somnolencia, prolongación del intervalo QT Síndrome de QT largo y taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (Torsades de Pointes) La taquicardia ventricular polimorfa en entorchado (torsades de pointes) es una forma específica de taquicardia ventricular polimorfa que se presenta en pacientes con intervalo QT largo. Se... obtenga más información , y parkinsonismo Parkinsonismo secundario y atípico El parkinsonismo secundario se refiere a un grupo de trastornos que tienen características similares a las de la enfermedad de Parkinson pero que tienen una etiología diferente. Parkinsonismo... obtenga más información .

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Referencias sobre fármacos antipsicóticos

  • Correll CU, Rubio JM, Inczedy-Farkas G, et al: Efficacy of 42 pharmacologic cotreatment strategies added to antipsychotic monotherapy in schizophrenia: Systematic overview and quality appraisal of the meta-analytic evidence. JAMA Psychiatry 74 (7):675-684, 2017. doi: 10.1001/jamapsychiatry.2017.0624.

  • Wang SM, Han C, Lee SJ: Investigational dopamine antagonists for the treatment of schizophrenia. Expert Opin Investig Drugs 26(6):687-698, 2017. doi: 10.1080/13543784.2017.1323870.

Información: para pacientes
NOTA: Esta es la versión para profesionales. PÚBLICO GENERAL: Hacer clic aquí para obtener la versión para público general.
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