La trimetoprima está disponible como monofármaco o en combinación con sulfametoxazol (un antibiótico del grupo de las sulfonamidas Sulfonamidas Las sulfamidas (véase tabla Sulfonamidas) son antibióticos bacteriostáticos sintéticos que inhiben de forma competitiva la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias... obtenga más información ). Ambos medicamentos actúan sinérgicamente bloqueando pasos sucesivos del metabolismo del folato en las bacterias:
Este efecto sinérgico produce una actividad antibacteriana máxima, que suele ser bactericida.
La asociación trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX) es una combinación fija de estos fármacos en una relación de 1:5 (80 mg de TMP más 400 mg de SMX, o un comprimido de potencia doble de 160 mg de TMP más 800 mg de SMX).
Farmacocinética
Indicaciones
TMP y TMP/SMX (véase tabla Algunas indicaciones para TMP/SMX Algunas indicaciones para TMP/SMX La trimetoprima está disponible como monofármaco o en combinación con sulfametoxazol (un antibiótico del grupo de las sulfonamidas). Ambos medicamentos actúan sinérgicamente bloqueando pasos... obtenga más información ) son activos contra
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Un amplio espectro de bacterias grampositivas (incluso algunas cepas de Staphylococcus aureus Infecciones por estafilococos Los estafilococos son microorganismos aerobios grampositivos. El más patogénico de ellos es el Staphylococcus aureus, que típicamente causa infecciones de la piel y a veces neumonía, endocarditis... obtenga más información
resistentes a la meticilina) -
Un amplio espectro de bacterias gramnegativas Introducción a los bacilos gramnegativos Los bacilos gramnegativos son causantes de un gran número de enfermedades. Algunos de ellos son microorganismos comensales presentes en la flora intestinal normal. Estos microorganismos comensales... obtenga más información
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Los protozoos de las especies Cystoisospora Cistoosporiasis La cistoisosporiasis es la infección por el prorozoo Cystoisospora (Isospora) belli. Los síntomas incluyen diarrea acuosa con síntomas gastrointestinales y sistémicos. El diagnóstico se basa... obtenga más información
y Cyclospora Ciclosporiasis La ciclosporiasis es la infección por el protozoo Cyclospora cayetanensis. Los síntomas incluyen diarrea acuosa con síntomas gastrointestinales y sistémicos. El diagnóstico se basa en la detección... obtenga más información 
Los combinación es inactiva contra
Los enterococos Infecciones por enterococos Los enterococos son microorganismos anaerobios facultativos grampositivos. El Enterococcus faecalis y el E. faecium causan diversas infecciones, entre ellas endocarditis, infecciones urinarias... obtenga más información , muchas Enterobacteriaceae y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae son resistentes. La combinación TMP/SMX no es clínicamente eficaz para la faringitis por estreptococos del grupo A.
El TMP solo es especialmente útil para
Contraindicaciones
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con TMP/SMX muestran cierto riesgo (p. ej., defectos congénitos). Los datos relacionados con el embarazo en seres humanos son inadecuados. Sin embargo, debe evitarse el uso de TMP/SMX durante el primer trimestre (debido al riesgo de defectos del tubo neural) y cerca del término. Si se utiliza durante la gestación o en neonatos, la combinación TMP/SMX incrementa las concentraciones plasmáticas de bilirrubina no conjugada y aumenta el riesgo de kernícterus Encefalopatía ictérica (kernícterus) El kernícterus es la lesión encefálica causada por el depósito de bilirrubina no conjugada en los ganglios basales y los núcleos del tronco encefálico. Normalmente, la bilirrubina unida a albúmina... obtenga más información en el feto o el neonato. Si no se puede evitar la TMP/SMX durante el primer trimestre, es necesario un suplemento de ácido fólico (4 mg/día).
Las sulfamidas pasan a la leche materna; por lo general, se desaconseja su uso durante la lactancia.
Efectos adversos
Los efectos adversos de la TMP/SMX incluyen
La falla renal en pacientes con insuficiencia previa probablemente sea secundaria a una nefritis intersticial o a una necrosis tubular. Además, el TMP inhibe competitivamente la secreción de creatinina en los túbulos renales y puede causar un aumento artificial en la creatinina sérica, aunque la tasa de filtración glomerular no cambie. Los aumentos en las concentraciones de creatinina sérica son más probables en pacientes con insuficiencia renal preexistente, y especialmente en aquellos con diabetes mellitus.
La mayoría de los efectos adversos son los mismos que aquellos de las sulfamidas Efectos adversos Las sulfamidas (véase tabla Sulfonamidas) son antibióticos bacteriostáticos sintéticos que inhiben de forma competitiva la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato, que las bacterias... obtenga más información . El TMP tiene efectos adversos idénticos a los del SMX, pero son menos comunes. Náuseas, vómitos y exantemas son los más frecuentes. Los pacientes con sida tienen una alta incidencia de efectos adversos, especialmente fiebre, exantema y neutropenia.
También puede producirse la deficiencia de folato (que genera anemia macrocítica). La administración de ácido fólico puede prevenir o tratar la anemia macrocítica, la leucopenia y la trombocitopenia, que a veces se produce con la administración prolongada de TMP/SMX.
La TMP puede disminuir la excreción renal tubular de potasio, lo que puede ocasionar una hiperpotasemia Hiperpotasemia La hiperpotasemia es una concentración sérica de potasio > 5,5 mEq/L (> 5,5 mmol/L), en forma habitual generada por una disminución de la excreción renal de potasio o un movimiento anormal del... obtenga más información potencialmente letal.
En raras ocasiones se produce una necrosis hepática grave. El fármaco puede causar también un síndrome que se parece a una meningitis aséptica.
