La linezolida y la tedizolida son antibióticos de la oxazolidinona.
Linezolida
La linezolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona que tiene actividad contra:
-
Enterococos, incluso enterococos resistentes a la vancomicina (VRE)
-
Estafilococos, incluso S. aureus resistente a la meticilina (SARM) y otras cepas resistentes a otras clases de antibióticos
-
Anaerobios, como las especies de los géneros Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas y Bacteroides y peptostreptococos
Contraindicaciones
La linezolida está contraindicada en los pacientes con reacciones alérgicas previas a ella.
Otras contraindicaciones incluyen los factores de riesgo para el síndrome serotoninérgico o la hipertensión.
Síndrome serotoninérgico
Este fármaco es un inhibidor reversible y no selectivo de la monoaminooxidasa (es un IMAO); la inhibición de la MAO causa un aumento de las concentraciones del neurotransmisor serotonina. Por lo tanto, la linezolida tiene el potencial de causar síndrome serotoninérgico (un estado hiperserotonérgico caracterizada por alteraciones del estado mental, alteraciones neurológicas, e intestabilidad autonómica) cuando se utiliza en pacientes con alguno de los siguientes:
-
Tumores carcinoides endocrinológicamente activos
-
Uso de fármacos con actividad serotoninérgica
Estos fármacos incluyen los ISRS, IMAO (p. ej., fenelzina, isocarboxazida), antidepresivos tricíclicos, serotonina 1B, agonistas de los receptores 1D (triptanos), meperidina, bupropión y buspirona Los pacientes que están tomando estos fármacos y necesitan linezolida con urgencia pueden ser tratados si se considera que el beneficio supera el riesgo y si
La linezolida no se ha estudiado en pacientes con síndrome carcinoide; debe administrarse solamente si los pacientes son cuidadosamente controlados para detectar los síntomas y signos del síndrome serotoninérgico.
Hipertensión
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con linezolid muestran cierto riesgo y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La linezolida solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna o si su uso es seguro durante la lactancia.
Efectos adversos
Los efectos adversos de la linezolida incluyen
La mielosupresión reversible, incluida trombocitopenia, leucopenia y anemia, se produce en un 3% de los pacientes, generalmente cuando la terapia se extiende más de 2 semanas. Por ello, se realizan semanalmente hemogramas completos, en especial si la terapia dura más de > 2 semanas.
La neuropatía periférica y óptica pueden producirse con el tratamiento prolongado, y los pacientes que deben recibir terapias con este fármaco durante mucho tiempo deben ser controlados estrechamente para detectar estas alteraciones.
Tedizolida
La tedizolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona con un espectro de actividad similar al de la linezolida, aunque puede tener actividad contra algunos cocos grampositivos resistentes a linezolida.
En los ensayos clínicos, el riesgo de síndrome serotoninérgico y trombocitopenia fue menor con tedizolida que con linezolida. La tedizolida puede causar neutropenia significativa y su uso no está recomendado en pacientes con recuentos de neutrófilos < 1000 células/mcL.
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con tedizolid muestran cierto riesgo y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La tedizolida solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna o si su uso es seguro durante la lactancia.
