La linezolida y la tedizolida son antibióticos de la oxazolidinona.
Linezolida
La linezolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona que tiene actividad contra:
Enterococos, incluso enterococos resistentes a la vancomicina (VRE)
Estafilococos, incluso S. aureus resistente a la meticilina (SARM) y otras cepas resistentes a otras clases de antibióticos
Micobacterias, incluyendo Mycobacterium tuberculosis
Anaerobios, como las especies de los géneros Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas y Bacteroides spp y peptostreptococos
Contraindicaciones de la linezolida
La linezolida está contraindicada en los pacientes con reacciones alérgicas previas a ella.
La linezolida está contraindicada en pacientes que toman inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
Síndrome serotoninérgico
La linezolida es un IMAO reversible no selectivo; la inhibición de la MAO hace que los niveles del neurotransmisor serotonina aumenten. Por lo tanto, la linezolida tiene el potencial de causar síndrome serotoninérgico (un estado hiperserotonérgico caracterizada por alteraciones del estado mental, alteraciones neurológicas, e intestabilidad autonómica) cuando se utiliza en pacientes con alguno de los siguientes:
Tumores carcinoides endocrinológicamente activos
Uso de fármacos con actividad serotoninérgica
Estos fármacos incluyen los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, IMAO (p. ej., fenelzina, isocarboxazida), antidepresivos tricíclicos, serotonina 1B, agonistas de los receptores 1D (triptanos), meperidina, bupropión y buspirona Los pacientes que están tomando estos fármacos y necesitan linezolida con urgencia pueden ser tratados si se considera que el beneficio supera el riesgo y si
Interrumpen rápidamente el fármaco proserotoninérgico
Son controlados cuidadosamente para detectar manifestaciones del síndrome serotoninérgico durante 2 sem después de interrumpir el medicamento (para la fluoxetina, 5 sem), o durante 24 h después de la última dosis de linezolida
La linezolida no se ha estudiado en pacientes con síndrome carcinoide; debe administrarse solamente si los pacientes son cuidadosamente controlados para detectar los síntomas y signos del síndrome serotoninérgico.
Hipertensión
La linezolida no debe administrarse a los siguientes pacientes, a menos que se controlen los posibles aumentos de la tensión arterial:
Los tratados con los siguientes grupos de fármacos: simpaticomiméticos (p. ej., seudoefedrina), vasopresores (adrenalina, noradrenalina) o dopaminérgicos (dopamina, dobutamina)
Los que presentan hipertensión no controlada
Los que presentan tirotoxicosis
Los que padecen feocromocitoma
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con linezolid muestran cierto riesgo y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La linezolida solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna o si su uso es seguro durante la lactancia.
Efectos adversos de la linezolida
Los efectos adversos de la linezolida incluyen
Mielosupresión reversible
Neuropatía periférica irreversible
Neuropatía óptica reversible
La mielosupresión reversible, incluida trombocitopenia, leucopenia y anemia, se produce en un 3% de los pacientes, generalmente cuando la terapia se extiende más de 2 semanas. Por ello, se realizan semanalmente hemogramas completos, en especial si la terapia dura más de > 2 semanas.
La neuropatía periférica y óptica pueden producirse con el tratamiento prolongado, y los pacientes que deben recibir terapias con este fármaco durante mucho tiempo deben ser controlados estrechamente para detectar estas alteraciones.
Tedizolida
La tedizolida es un antibiótico derivado de oxazolidinona con un espectro de actividad similar al de la linezolida, aunque puede tener actividad contra algunos cocos grampositivos resistentes a linezolida.
En los ensayos clínicos, el riesgo de síndrome serotoninérgico y trombocitopenia fue menor con tedizolida que con linezolida. La tedizolida, al igual que la linezolida, puede causar neutropenia significativa y el uso de estos antibióticos oxazolidinonas no se recomienda en pacientes con recuentos de neutrófilos < 1000 células/mcL (< 1 × 109/L) cuando existen alternativas aceptables.
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con tedizolid muestran cierto riesgo y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La tedizolida solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Se desconoce si este medicamento se excreta en la leche materna o si su uso es seguro durante la lactancia.
