أدلة MSD

يُرجى تأكيد أنك لست موجودًا داخل الاتحاد الروسي

honeypot link

استقلابُ الدَّواء

حسب

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

التنقيح/المراجعة الكاملة شوال 1440

استقلابُ الدواء هو التغيّر الكيميائي للدواء من قِبَل الجسم؛

حيث يتم تغييرُ بعض الأدوية كيميائيًا بفعل الجسم (الاستقلاب).وقد تكون الموادّ التي تَنجُم عن عملية الأيض (الاستقلاب) غير نشيطة، أو تكون مشابهة أو تختلف عن الدواء الأصلي في في النشاط العلاجي أو السمِّية.تُعطَى بعضُ الأدوية، والتي تسمَّى طلائع دوائيَّة، بشكل غير نشيط، حيث يَجرِي استقلابها إلى شكل نشيط.وتؤدِّي النواتج أو المستقلبات النشيطة الناتجة إلى التأثيرات العلاجية المرجوَّة.ويمكن أن تخضعَ المستقلَبات للمزيد من الاستقلاب، بدلاً من أن تفرَغ من الجسم؛ثم تُفرَغ المستقلبات اللاحقة.يتضمَّن الإفراغُ التخلُّص من الدواء التخلُّصُ من الأدوية التخلُّص من الأدوية هو إزالة الأدوية من الجسم؛ حيث يتم التخلُّص من جميع الأدوية في نهاية المطاف من الجسم.ويمكن إزالتُها بعد تغييرها كيميائيًا ( استقلابها)، أو قد يَجرِي التخلُّص منها سليمة.يجري... قراءة المزيد في الجسم، في البول أو الصفراء على سبيل المثال.

ويجب أن تمرَّ معظمُ الأدوية عبر الكبد، وهو الموقعُ الرئيسي لاستقلاب الدواء.وعندما تصبح طلائع الأدوية في الكبد، تقوم الإنزيمات بتحويلها إلى مستقلَبات نشيطة، أو بتحويل الأدوية النشيطة إلى أشكال غير نشيطة.وتكون آلية الكبد الرئيسيَّة لاستقلاب الأدوية عن طريق مجموعة محدَّدة من إنزيمات السِّيتوكروم P-450.يتحكَّم مستوى هذه الإنزيمات السيتوكروميَّة P-450 في المعدل الذي يَجرِي به استقلابُ العديد من الأدوية.ولكنَّ قدرةَ الانزيمات على الاستقلاب محدودة، لذلك يمكن أن تصبح مثقلة عندما تكون المستوياتُ الدَّموية من الأدوية عالية (انظر التركيبة الوراثية والاستجابة للأدوية التركيبةُ الوراثيّة والاستجابة للأدوية ).

وتؤثِّر العديدُ من المواد (مثل الأدوية والأغذية) في إنزيمات السيتوكروم P-450؛فإذا كانت هذه المواد تقلِّل من قدرة الإنزيمات على تفكيك الدواء، فإنَّ تأثيرات هذا الدواء (بما في ذلك الجانبية منها) تزداد.أمَّا إذا كانت المواد تزيد من قدرة الإنزيمات على تفكيك الدواء، فإن تأثيرات ذلك الدواء تنخفض.

ونظرًا إلى أن مجموعات الإنزيمات الاستقلابية لا تتخلَّق إلا جزئيًا عند الولادة، فإنَّ الأطفال حديثي الولادة يجدون صعوبة في استقلاب بعض الأدوية.ومع التقدّم في العمر، ينخفض النشاط الأنزيمي، حتى إنَّ كبار السن والأطفال حديثي الولادة لا يستطيعون استقلابَ الأدوية مثل البالغين الأصغر سنًا والأطفال (انظر الشيخوخة والأدوية الشّيخُوخةُ والأدوية )وبذلك، يحتاج المَواليد الجُدُد وكبار السن في كثير من الأحيان إلى جرعات أصغر لكل كيلوغرام من وزن الجسم مقارنة بالشباب أو البالغين في منتصف العمر.

أعلى الصفحة