Metronidazol é um antibiótico bactericida. Ele entra nas paredes celulares bacterianas, rompe o DNA e inibe a síntese do DNA em certos microrganismos. Tinidazol é um nitroimidazol relacionado com um mecanismo de ação semelhante, mas uso clínico mais limitado.
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Farmacocinética
Metronidazol oral é bem absorvido. Em geral, o uso IV é necessário somente para pacientes que não podem ser tratados por via oral. É distribuído amplamente em líquidos do corpo e alcança altas concentrações no líquido cefalorraquidiano.
Metronidazol é metabolizado, presumivelmente, no fígado e excretado principalmente na urina, mas sua eliminação não é diminuída em pacientes com insuficiência renal. Entretanto, como os metabólitos do metronidazol podem se acumular em pacientes com doença renal terminal, deve-se monitorá-los quanto a efeitos adversos associados ao metronidazol, como efeitos no sistema nervoso central, cefaleias, convulsão e neuropatia periférica (principalmente entorpecimento ou parestesias em um membro).
O tinidazol tem meia-vida ligeiramente mais longa que o metronidazol, o que possibilita uma dosagem menos frequente.
Indicações para metronidazol e tinidazol
Metronidazol é ativo contra
Todas as bactérias anaeróbias obrigatórias (é inativo contra bactérias aeróbias e anaeróbias facultativas)
Certos parasitas protozoários (p. ex., Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
O metronidazol é utilizado principalmente em infecções causadas por anaeróbios obrigatórios, na maioria das vezes associado a outros antimicrobianos. Metronidazol é o fármaco de escolha para vaginites bacterianas. Esse fármaco tem outras indicações clínicas (ver tabela Algumas indicações clínicas para ometronidazol).
Utiliza-se tinidazol principalmente para os protozoários parasitas mencionados acima. Não é utilizado para infecções bacterianas anaeróbias sistêmicas.
Alguns usos clínicos do metronidazol
Indicação | Comentários |
|---|---|
Infecções decorrentes de anaeróbios obrigatórios (p. ex., infecções intra-abdominal, pélvica, de tecidos moles, periodontal e odontogênica; abscessos no pulmão) | Muitas vezes utilizado com outros antimicrobianos |
Fármaco de escolha | |
— | |
Infecções do sistema nervoso central (meningite, abscessos do cérebro) | — |
— | |
Sepse | — |
Profilaxia antes de cirurgia intestinal | — |
Diarreia induzida por Clostridioides (anteriormente Clostridium) difficile (colite pseudomembranosa) | Não é mais recomendado como fármaco de primeira linha Deve-se considerá-lo apenas para casos leves em que a vancomicina ou fidaxomicina não está disponível ou para casos sistêmicos graves administrados em combinação com vancomicina |
Úlceras pépticas por Helicobacter pylori | Para tratamento e prevenção de recidivas Usado com outros fármacos |
Uso tópico ou oral |
Contraindicações ao metronidazol e ao tinidazol
O metronidazol e o tinidazol são contraindicados para pacientes com reação alérgica ao fármaco.
Uso durante a gestação e o aleitamento
Estudos de reprodução com metronidazol em algumas espécies animais mostraram maior risco de atividade carcinogênica. Nenhum estudo adequado e bem controlado foi realizado com gestantes. A maioria dos estudos com seres humanos não mostrou maior risco de câncer, defeitos congênitos ou outros efeitos adversos fetais após o uso de metronidazol durante a gestação; entretanto, em alguns estudos, há relatos de fenda labial (com ou sem fenda palatina) em recém-nascidos de mulheres que tomaram metronidazol durante o 1º trimestre da gestação. Alguns especialistas aconselham evitar o metronidazol durante o 1º trimestre, embora as Centers for Disease Control and Prevention's (CDC) 2021 sexually transmitted infections treatment guidelines indiquem que uma dose única de 2 g pode ser utilizada em qualquer fase gestacional para tratar a tricomoníase.
O metronidazol entra no leite materno; seu uso não é recomendado durante o aleitamento.
Há dados limitados sobre o uso do tinidazol durante a gestação, mas como estudos com animais sugerem risco moderado, o tinidazol é evitado durante a gestação. Deve-se suspender a amamentação por 72 horas após uma dose oral única de 2 g de tinidazol.
Efeitos adversos do metronidazol e tinidazol
Os efeitos adversos do metronidazol e tinidazol são
Distúrbios gastrointestinais
Reações do sistema nervoso central e neuropatia periférica
Reação tipo dissulfiram
Náuseas, vômitos, cefaleia, convulsões, síncopes, outras reações do sistema nervoso central e neuropatia periférica podem ocorrer; foram relatados exantema, febre e neutropenia reversível. Pode causar gosto metálico na boca e urina escura. Reação do tipo dissulfiram (rubor, cefaleia, náuseas e vômitos) pode ocorrer se houver ingestão de bebidas alcoólicas nos 7 dias após o uso.
O tinidazol pode ter incidência ligeiramente mais baixa de distúrbios gastrointestinais.
Considerações sobre a dosagem do metronidazol e do tinidazol
As doses de metronidazol e tinidazol não são reduzidas em pacientes com insuficiência renal. Em geral, as doses de metronidazol diminuem 50% em pacientes com doença hepática significativa; tinidazol não foi estudado na doença hepática e deve ser utilizado com cautela, se for o caso.
O metronidazol e o tinidazol inibem o metabolismo da varfarina e podem aumentar seu efeito anticoagulante.
Informações adicionais
O recurso em inglês a seguir pode ser útil. Observe que este Manual não é responsável pelo conteúdo deste recurso.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
