Bệnh gan có ảnh hưởng phức tạp đến sự thanh thải, phân phối và dược động học của thuốc. Các yếu tố bệnh sinh bao gồm sự thay đổi trong hấp thu tại ruột, sự liên kết protein huyết tương, tỷ lệ thải trừ gan, lưu lượng máu trong gan shunt cửa chủ, bài tiết mật, tuần hoàn ruột gan, sự thanh thải ở thận. Đôi khi những thay đổi làm tăng mức độ sinh khả dụng của thuốc, khiến liều lượng thuốc bình thường có tác dụng độc hại. Tuy nhiên, mức độ và hiệu quả cho từng loại thuốc riêng biệt là không thể đoán trước và không tương quan tỷ lệ với loại tổn thương gan, mức độ nặng của tổn thương, hoặc xét nghiệm gan. Vì vậy, không có quy tắc chung về điều chỉnh liều lượng thuốc ở bệnh nhân bị bệnh gan.
Hiệu quả lâm sàng có thể khác nhau phụ thuộc vào sinh khả dụng của thuốc, đặc biệt là bệnh gan mạn tính; ví dụ, nhạy cảm của não đối với opioid và thuốc an thần thường tăng ở bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính. Do đó, liều nhỏ của các loại thuốc này cho bệnh nhân xơ gan có thể dẫn đến bệnh não. Cơ chế gây ảnh hưởng có thể liên quan đến thay đổi thụ thể của thuốc trên não.
Phản ứng thuốc không mong muốn dường như không có nhiều khả năng ở bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển; tuy nhiên, những bệnh nhân như vậy có thể chịu đựng được bất kỳ tác dụng bất lợi ở gan của thuốc ít hơn.