Daptomycin là một chất kháng sinh có vòng lipopeptide có một cơ chế hoạt động độc nhất. Nó liên kết với các màng tế bào vi khuẩn gây ra sự khử cực nhanh của màng do dòng chảy K và liên quan đến sự phá vỡ DNA, RNA và tổng hợp protein; kết quả là tình trạng chết nhanh của vi khuẩn phụ thuộc vào nồng độ.
Chỉ định cho daptomycin
Daptomycin có hoạt tính chống lại:
Vi khuẩn Gram dương (hoạt động phổ rộng)
Vi khuẩn gram dương đa kháng thuốc
Daptomycin được sử dụng chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng do
Tụ cầu vàng kháng vancomycin và methicillin
Enterococci kháng Vancomycin
Tuy nhiên,S. aureus kháng methicillin và enterococci kháng vancomycin có thể trở nên đề kháng trong khi điều trị bằng daptomycin, dẫn đến nhiễm trùng tái phát hoặc dai dẳng.
Daptomycin hoạt tính kém hơn cètriaxone trong điều trị viêm phổi, có lẽ vì daptomycin có thể liên kết với chất hoạt động bề mặt phổi, làm giảm hoạt tính của daptomycin trong dịch phế nang.
Chống chỉ định với daptomycin
Daptomycin chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với nó.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với daptomycin không cho thấy nguy cơ đối với thai nhi, và dữ liệu liên quan đến việc mang thai ở người được giới hạn trong các báo cáo trường hợp. Mức độ mà daptomycin vượt qua nhau thai là không rõ. Tùy thuộc vào chỉ định và mức độ nghiêm trọng của bệnh, sử dụng daptomycin trong khi mang thai có thể là hợp lý.
Daptomycin đi vào sữa mẹ, nhưng lượng qua đường uống thấp; ảnh hưởng đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ không rõ.
Tác dụng bất lợi của daptomycin
Tác dụng phụ của daptomycin
Sử dụng lâu dài có thể gây viêm phổi có hồi phục với thâm nhiễm bạch cầu ái toan,có thể do daptomycin liên kết với bề mặt đường hô hấp và tích tụ trong phế nang.
Chứng đau cơ xương do daptomycin thường có hồi phục nhưng hiếm khi xảy ra với liều lượng một lần/ngày. Tuy nhiên, tiêu cơ vân đã được báo cáo và dùng chung daptomycin với các thuốc khác có liên quan đến bệnh cơ, chẳng hạn như chất ức chế hydroxymethylglutaryl CoA reductase (statin), có thể làm tăng nguy cơ.
Cân nhắc về liều lượng đối với Daptomycin
Daptomycin được tiêm tĩnh mạch một lần/ngày. Trên 90% hàm lượng protein huyết thanh.
Liều dùng được điều chỉnh cho suy thận.
Bởi vì daptomycin có thể gây ra chứng đau cơ xương khớp có hồi phục nên theo dõi bệnh nhân để xem có đau cơ hay suy nhược cơ thể hay không, và nên kiểm tra nồng độ creatinin hàng tuần.