Фосфомицин принадлежит к новому классу антибактериальных препаратов с химической структурой, отличающейся от других известных антибиотиков. Это бактерицидный препарат, который разрушает синтез клеточной стенки путем ингибирования фосфоенолпируват-синтетазы и таким образом нарушает выработку пептидогликана.
В США он доступен только в виде порошка, содержащего фосфомицин трометамин, который может быть растворен в жидкости и принимается внутрь. За пределами США доступны также внутривенные формы.
Фармакокинетика
Биодоступность соли фосфомицина трометамина при приеме внутрь низкая (около 40%), а, следовательно, сывороточные уровни являются низкими по сравнению с минимальной ингибирующей концентрацией (MИК). По этой причине препарат используется для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, но не пиелонефрита.
Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и широко распространяется по тканям организма. Фосфомицин выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации без биотрансформации. После перорального приема содержание в моче превышает МИК для чувствительных возбудителей более 24 часов.
В некоторых странах доступен препарат фосфомицин, который может быть полезен при более серьезных инфекциях, включая инфекции центральной нервной системы, остеомиелит и пневмонию, для лечения этих инфекций он часто используется в комбинации с другими антибиотиками, такими как бета-лактамы.
Показания к назначению фосфомицина
Фосфомицин имеет широкий спектр активности против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе многих устойчивых к антибиотикам микроорганизмов, таких как
Staphylococcus aureus, в том числе метициллин-устойчивый S. aureus (МРЗС)
Enterococcus spp, в том числе устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE)
Enterobacterales (ранее Enterobacteriaceae), включая Klebsiella pneumoniae, продуцирующую бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) и резистентную к карбапенемам
кишечная палочка, в том числе устойчивый к фторхинолонам штамм E. coli.
Pseudomonas aeruginosa, имеющая переменную уровни резистентности
Пероральный фосфомицин используется в основном для неосложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными патогенами. Однако в связи с наличием широкого спектра активности внутривенный фосфомицин (если он доступен) иногда используется для лечения инфекций, вызванных мультирезистентными микроорганизмами на других анатомических участках.
Противопоказания к назначению фосфомицина
Не существует существенных противопоказаний к его применению, кроме известной гиперчувствительности к фосфомицину или к любому компоненту препарата.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Фосфомицин проникает через плаценту, но, как правило, считается безопасным для лечения цистита у беременных.
Неизвестно в каком количестве фосфомицин поступает в грудное молоко, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение фосфомицином необходимо назначать кормящим женщинам.
Побочные эффекты фосфомицина
Фосфомицин, как правило, хорошо переносится и имеет низкие уровни побочных эффектов, которые включают в себя, главным образом, желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, диарея).
Рекомендации по дозировке фосфомицина
Для неосложненных инфекций мочевыводящих путей у женщин разовая доза фосфомицина трометамола составляет 5,61 г (эквивалентно 3 г фосфомицина), растворенного в жидкости. При инфекциях другой локализации, вероятно, необходим более длительный курс лечения.
