Характеристикипероральных антигипергликемических препаратов

Препараты секреции инсулина: длительного действия (сульфонилмочевина)

Усиливают секрецию инсулина beta-клетками поджелудочной железы

Может использоваться отдельно или в комбинации с инсулином и другими препаратами

Их пролонгированное действие может привести к выраженной гипогликемии, особенно у пожилых пациентов

Эффективность может уменьшиться после 5 лет использования

Ацетогексамид*

Не доступны в Соединенных Штатах

Хлорпропамид*

Хлорпропамид: может вызвать гипонатриемию и приливы после употребления алкоголя

Толазамид*

Не доступны в Соединенных Штатах

Толбутамид*

—

Глибурид, с равномерным выделением действующего вещества†

Нет доказательств повышения эффективности при дозах > 10 мг/день

Глибурид, микронизированный†

Нет доказательств повышения эффективности при дозах > 10 мг/день

Глипизид, с равномерным выделением действующего вещества†

Нет доказательств повышения эффективности при дозах > 10 мг/день

Глипизид, с длительным выделением действующего вещества†

Нет доказательств повышения эффективности при дозах > 10 мг/день

Глимепирид†

—

Усиливающие секрецию инсулина: короткого действия (меглитиниды)

Усиливают секрецию инсулина beta-клетками поджелудочной железы

Могут применяться отдельно или в комбинации с другими пероральными препаратами и инсулином

Натеглинид

—

Репаглинид

—

Сенсибилизаторы инсулина: бигуаниды

Усиливают подавление выработки глюкозы в печени инсулином

Могут применяться отдельно или в комбинации с другими пероральными препаратами и инсулином

Основные побочные эффекты: Лактоацидоз (редко)

Противопоказаны всем пациентам группы риска, в том числе пациентам с почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, гипоксией, алкоголизмом или обезвоживанием

Не вызывают гипогликемию

Другие побочные эффекты: поражения желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, боли), мальабсорбцию витамина B12

Потенцируют снижение веса

Перед радиологическими процедурами, требующими использования контрастных веществ, следует временно прекратить прием

Метформин, с равномерным выделением действующего вещества

—

Метформин, с длительным выделением действующего вещества

—

Сенсибилизаторы инсулина: тиазолидиндионы

Усиливают подавление выработки глюкозы в печени инсулином и увеличивают чувствительность к инсулину в мышцах и жировой ткани

Могут применяться отдельно или в комбинации с другими пероральными препаратами и инсулином

Основные побочные эффекты: увеличение веса, задержка жидкости, анемия (легкая)

Токсическое влияние на печень возникает редко, но необходимо контролировать показатели работы печени

Пиоглитазон

Пиоглитазон: может повышать риск развития рака мочевого пузыря, сердечной недостаточности, переломов

Розиглитазон

Розиглитазон: может увеличивать уровень холестерина липопротеина низкой плотности и риск развития сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркта миокарда, инсульта и переломов

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Ингибиторы кишечных ферментов

Используется в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными препаратами или инсулином для уменьшения постпрандиальных уровней глюкозы в плазме

Следует принимать в самом начале приема пищи

Нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (метеоризм, диарея, вздутие живота) встречаются часто, но с течением времени могут уменьшаться

Терапию начинают с небольшой дозы (25 мг/день) и постепенно корректируют в течение нескольких недель

Акарбоза

—

Миглитол

—

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP4)

Ингибируют фермент ДПП-4, который участвует в расщеплении ГПП-1, пептида, стимулирующего секрецию инсулина и ингибирующего секрецию глюкагона

Все ингибиторы ДПП-4 могут быть использованы при почечной недостаточности средней или тяжелой степени. Все, кроме линаглиптина требуют коррекции дозы для оценки скорости клубочковой фильтрации.

Хорошо переносится, но вызывает лишь незначительные улучшения в гемоглобине A1C

Незначительное увеличение риска развития панкреатита

Алоглиптин

—

Линаглиптин

—

Саксаглиптин

—

Ситаглиптин

—

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)‡

Имитируют действие ГПП-1, пептида, вырабатываемого в тонком кишечнике, который усиливает секрецию глюкозозависимого инсулина

Семаглутид¶

Низкий риск развития гипогликемии; может способствовать умеренному снижению веса

Повышенный риск развития панкреатита

У грызунов описаны опухоли С-клеток щитовидной железы (медуллярная карцинома)

Еженедельное введение препаратов подкожно может вызывать меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Прием максимально низкой начальной дозы препарата 1 или 2 раза/день может уменьшить тошноту

Пероральный семаглутид может уменьшить смертность от сердечно-сосудистых причин у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний

Прием семаглутида ассоциируется с усиленным прогрессированием диабетической ретинопатии.

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2)

Ингибируют натрий-глюкозный котранспортер 2 (НГК-2) в проксимальных канальцах почек, который блокирует реабсорбцию глюкозы, тем самым вызывая глюкозурию

Ингибиторы SGLT-2 могут вызывать гангрену Фурнье, снижение веса, ортостатическую гипотонию, дрожжевые инфекции и инфекции мочеполовых путей

С осторожностью применяют у пожилых людей и при почечной недостаточности.

Ассоциирован с эугликемическим диабетическим кетоацидозом. Следует избегать кетогенных, или низкоуглеводных, диет и прекратить прием лекарств за несколько дней до процедуры или во время болезни и неспособности переносить пероральный прием.

Бексаглифлозин

—

Канаглифлозин

Канаглифлозин связан с более высокой долей ампутаций конечностей.

Эмпаглифлозин уменьшает смертность и госпитализацию в связи с развитием сердечной недостаточности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Уменьшает прогрессирование хронической болезни почек

Дапаглифлозин

Эмпаглифлозин уменьшает смертность и количество госпитализаций в связи с развитием сердечной недостаточности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Уменьшает прогрессирование хронической болезни почек

Эмпаглифлозин

Эмпаглифлозин уменьшает смертность и госпитализацию в связи с развитием сердечной недостаточности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Уменьшает прогрессирование хронической болезни почек

Эртуглифлозин

—