Метронидазол является бактерицидным антибиотиком. Он проникает сквозь бактериальные клеточные стенки, разрушает ДНК и ингибирует синтез ДНК определенных микроорганизмов. Тинидазол является родственным нитроимидазолу с аналогичным механизмом действия, но более ограниченным клиническим применением.
Copyright © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA and its affiliates. All rights reserved.
Фармакокинетика
Пероральный метронидазол хорошо абсорбируется. Он обычно назначается внутривенно только если пациенты не могут получать перорального лечения. Он хорошо распределяется в жидких средах организма и проникает в спинномозговую жидкость, что приводит к его высоким концентрациям.
Метронидазол метаболизируется в основном в печени и выводится главным образом с мочой, но его выведение не уменьшается у пациентов с почечной недостаточностью. Однако поскольку метаболиты препарата метронидазола могут накапливаться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, эти пациенты должны подвергаться мониторингу на наличие побочных эффектов, связанных с применением препарата метронидазола, таких как влияние на центральную нервную систему, вызывающее головные боли, судороги и периферическую нейропатию (в основном онемение или парестезию конечностей).
Тинидазол имеет немного более длительный период полувыведения, чем метронидазол, что позволяет применять его менее часто.
Показания к применению метронидазола и тинидазола
Метронидазол активен против:
Всех облигатных анаэробных бактерий (он не проявляет активности против факультативных анаэробных и аэробных бактерий)
Определенных протозойных паразитов (например, Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
Метронидазол используется прежде всего при инфекциях, вызванных облигатными анаэробами, часто с другими антибактериальными препаратами. Метронидазол – препарат выбора при бактериальном вагинозе. У препарата есть другое клиническое использование (см. таблицу Некоторые аспекты клинического применения метронидазола [Some Clinical Uses of Metronidazole]).
Тинидазол используется в основном для упомянутых выше паразитов из группы простейших. Он не используется при системных анаэробных бактериальных инфекциях.
Некоторые аспекты клинического применения метронидазола
Показания | Примечания |
|---|---|
Инфекции, вызываемые облигатными анаэробами (например, брюшной полости, органов малого таза, мягких тканей, периодонтальные и одонтогенные инфекции; абсцесс легких) | Часто используется с другими антимикробными препаратами |
Препарат выбора | |
— | |
Инфекции центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга) | — |
— | |
септицемия | — |
Профилактика перед проведением операции на кишечнике | — |
Диарея, вызванная Clostridioides (ранее Clostridium) difficile (псевдомембранозный колит) | Больше не рекомендуется в качестве препарата первой линии Назначение препарата следует рассматривать только при легких случаях, когда ванкомицин или фидаксомицин недоступны, или при тяжелых системных случаях в комбинации с ванкомицином |
Язвенная болезнь, вызванная Helicobacter pylori | Для лечения и профилактики рецидивов Используется с другими лекарственными средствами |
Местное или пероральное применение |
Противопоказания к применению метронидазола и тинидазола
Meтронидазол и тинидазол противопоказаны пациентам с аллергическими реакциями на этот препарат.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Репродуктологические исследования с метронидазолом у некоторых видов животных показали повышенный риск канцерогенной активности. Адекватные контролируемые исследования по применению при беременности не проводились. Большая часть исследований, проведенных на людях, не показала повышенного риска развития рака, врожденных дефектов или других неблагоприятных последствий для плода после применения матерью метронидазола во время беременности; однако в некоторых исследованиях отмечалось, что заячья губа (с волчьим небом или без него) была выявлена у новорожденных, матери которых принимали метронидазол в течение 1-го триместра беременности. Некоторые эксперты советуют избегать применения метронидазола в период 1-го триместра, хотя рекомендации 2021 года по лечению инфекций, передающихся половым путем Центров по контролю и профилактике заболеваний (ЦКЗ) указывают на то, что для лечения трихомониаза на любой стадии беременности возможно назначение одноразовой дозы 2 г.
Метронидазол проникает в грудное молоко; использование во время кормления грудью не рекомендуется.
Имеются ограниченные данные об использовании тинидазола во время беременности, однако поскольку исследования на животных указывают на имеющийся умеренный риск, тинидазол избегают применять во время беременности. Грудное вскармливание следует отложить на 72 часа после однократного приема 2 г тинидазола внутрь.
Побочные эффекты метронидазола и тинидазола:
Побочные эффекты метронидазола и тинидазола включают:
Желудочно-кишечные расстройства
Влияние на центральную нервную систему и периферическая невропатия
Дисульфирамоподобная реакция
Могут появиться тошнота, рвота, головная боль, приступы судорог, обморок, другие проявления со стороны центральной нервной системы и периферическая невропатия; фиксировались сыпь, лихорадка и обратимая нейтропения. Метронидазол может вызывать металлический вкус во рту и темную мочу. Реакция, похожая на реакцию при приеме дизульфирама (включая приливы, головную боль, тошноту и рвоту), может проявляться, если в течение 7 дней после использования употребляется алкоголь.
При использовании тинидазола может наблюдаться немного более низкая частота желудочно-кишечных нарушений.
Рекомендации по дозировке метронидазола и тинидазола
Дозы метронидазола и тинидазола не снижаются у пациентов с почечной недостаточностью. Дозы метронидазола обычно снижаются на 50% у пациентов с серьезными заболеваниями печени; применение тинидазола при заболеваниях печени не было изучено, поэтому он должен применяться с осторожностью, если вообще используется.
Mетронидазол и тинидазол подавляют метаболизм варфарина и могут увеличить его воздействие в качестве антикоагулянта.
Дополнительная информация
Ниже следует англоязычный ресурс, который может быть информативным. Обратите внимание, что The manual не несет ответственности за содержание этого ресурса.
Centers for Disease Control and Prevention (CDC): Sexually Transmitted Infections Treatment Guidelines (2021)
