Características dos anti-hiperglicêmicos orais

Secretagogos de insulina: ação prolongada (sulfonilureias)

Aumentam a secreção de insulina nas células beta das ilhotas pancreáticas

Podem ser utilizadas isoladamente ou em combinação com insulina e outros medicamentos

Sua ação prolongada pode levar à hipoglicemia grave, especialmente em pacientes idosos

A eficácia pode desaparecer depois de 5 anos de uso

Aceto-hexamida*

Não disponível nos Estados Unidos

Clorpropamida*

Clorpropamida: pode causar hiponatremia e rubor após ingestão de álcool

Tolazamida*

Não disponível nos Estados Unidos

Tolbutamida*

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Gliburida, liberação regular†

Nenhuma evidência de aumento da eficácia com doses acima de 10 mg/dia

Gliburida micronizada†

Nenhuma evidência de aumento da eficácia com doses acima de 10 mg/dia

Glipizida, liberação regular†

Nenhuma evidência de aumento da eficácia com doses acima de 10 mg/dia

Glipizida, liberação prolongada†

Nenhuma evidência de aumento da eficácia com doses acima de 10 mg/dia

Glimepirida†

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Secretagogos de insulina: ação rápida (meglitinidas)

Aumentam a secreção de insulina pelas células beta das ilhotas pancreáticas

Podem ser utilizadas isoladamente ou em combinação com outrosmedicamentos orais e insulina

Nateglinida

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Repaglinida

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Sensibilizadores à insulina: biguanidas

Aumentama supressão da produção hepática de glicose pela insulina

Podem ser utilizadas isoladamente ou em combinação com outrosmedicamentos orais e insulina

Principais efeitos adversos: acidose láctica (rara)

Contraindicada para os pacientes de risco, como aqueles com insuficiência renal, acidose metabólica, hipóxia, transtorno por uso de álcool ou desidratação

Não causam hipoglicemia

Outros efeitos adversos: problemas gastrointestinais (diarreia, náuseas, dor), má absorção de vitamina B12

Potencializa a perda ponderal

Deve-se interrompê-la temporariamente antes de procedimentos radiológicos que exigem o uso de agentes de contraste

Metformina, liberação regular

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Metformina, liberação prolongada

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Sensibilizadores à insulina: tiazolidinedionas

Aumentam a supressão hepática de produção de glicose pela insulina e aumentar a sensibilidade à insulina no músculo e no tecido adiposo

Podem ser utilizadas isoladamente ou em combinação com outrosmedicamentos orais e insulina

Principais efeitos adversos: ganho de peso, retenção de líquidos, anemia (leve)

Hepatotoxicidade é rara, mas é necessário monitorar a função hepática

Pioglitazona

Pioglitazona: pode aumentar o risco de câncer de bexiga, insuficiência cardíaca e fraturas

Rosiglitazona

Rosiglitazona: pode aumentar o LDL e o risco de insuficiência cardíaca, angina, infarto do miocárdio, acidente vascular encefálico e fraturas

Inibidores da alfa-glicosidase

Inibidores de enzimas intestinais

Utilizados como monoterapia ou terapia combinada com outros medicamentos orais ou insulina para reduzir as concentrações pós-prandiais de glicose

Devem ser ingeridos com a primeira porção de alimentos

Efeitos adversos gastrointestinais (flatulência, diarreia e distensão) são comuns, mas podem ser reduzidos ao longo do tempo

Iniciar com pequenas doses (25 mg/dia) e gradualmente titular durante várias semanas

Acarbose

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Miglitol

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Inibidores de dipeptidil peptidase-4 (DPP4)

Inibem a enzima DPP-4, que está envolvida na degradação do GLP-1, um peptídeo que estimula a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon

Pode-se utilizar todos os inibidores de DPP-4 na insuficiência renal moderada a grave. Todas, exceto a linagliptina, requerem ajuste da dose pela taxa de filtração glomerular estimada

Bem tolerados, mas só promovem em pequenas melhoras na hemoglobina A1C

Um ligeiro aumento do risco de pancreatite

Alogliptina

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Linagliptina

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Sitagliptina

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Saxagliptina

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Receptor de agonistas do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1)‡

Mimetiza os efeitos do GLP-1, um peptídeo produzido no intestino delgado que aumenta a secreção de glicose dependente de insulina

Semaglutida¶

Baixo risco de hipoglicemia; pode promover perda ponderal modesta

Aumenta o risco de pancreatite

Tumores de células C da tireoide (carcinoma medular) observado em roedores

Preparados subcutâneos semanais podem causar menos efeitos adversos gastrointestinais. Quando administrada uma ou duas vezes ao dia, a menor dose inicial pode minimizar as náuseas

A semaglutida oral pode diminuir a morte cardiovascular em pacientes com alto risco de doença cardiovascular

A semaglutida está associada a maior progressão da retinopatia diabética

Inibidores do cotransportador de sódio-glicose 2 (SGLT2)

Inibem o SGLT-2 no túbulo proximal do rim, o que bloqueia a reabsorção da glicose causando, assim, glicosúria

Os inibidores de SGLT-2 podem causar gangrena de Fournier, perda ponderal, hipotensão ortostática, infecção fúngica e infecções do trato urinário

Utilizar com cautela em adultos idosos e naqueles com insuficiência renal

Associada à cetoacidose diabética euglicêmica. Deve-se evitar dietas cetogênicas ou com baixo teor de carboidratos e deve-se interromper os medicamentos alguns dias antes de procedimentos ou durante quadros de doença e incapacidade de tolerar a ingestão oral

Bexagliflozina

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Canaglifozina

A canagliflozina está associada a maior risco de amputação de membros

A canagliflozina diminui a mortalidade e hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes com alto risco cardiovascular. Diminui a progressão da doença renal crônica

Dapagliflozina

Dapagliflozina e canagliflozina diminuem a mortalidade e hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes com alto risco cardiovascular. Diminui a progressão da doença renal crônica

Empagliflozin

A empagliflozina diminui a mortalidade e hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes com alto risco cardiovascular. Diminui a progressão da doença renal crônica

Ertugliflozina

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