生体内の標的：細胞の受容体

神経伝達物質やホルモンなどの、生体内にもともと存在するある種の化学物質は、細胞表面上の特定の受容体を標的とします。このような物質が細胞上の受容体に結合すると、受容体が機能するように刺激が加わり、その結果細胞内で特定の作用が生じたり、抑制されたりします。薬もこのような受容体を標的として結合できます。

一部の薬は作動薬として作用し、生体にもともとある物質と同じように受容体を刺激します。別の薬は拮抗薬として作用し、もともとある物質が受容体に作用するのを阻害します。それぞれのタイプの受容体には多くのサブタイプがあり、薬には受容体のサブタイプの1つに作用するもの、または複数のサブタイプに作用するものがあります。

受容体のタイプ

生体にもともとある作動物質

その作用

その受容体を標的とする薬

アドレナリン作動性

アルファ1

アドレナリンとノルアドレナリン

「闘争・逃走」反応：皮膚、消化管、尿路の血管の収縮

肝臓でのブドウ糖の分解（エネルギーの放出）

胃腸の活動の低下

泌尿生殖器の平滑筋の収縮

作動薬：メトキサミン（methoxamine）、フェニレフリン

拮抗薬：ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン

アルファ2

アドレナリンとノルアドレナリン

インスリン分泌、血小板の凝集、皮膚と腸の血管の収縮、神経からのノルアドレナリン放出の低下

作動薬：クロニジン

拮抗薬：ヨヒンビン

ベータ1

アドレナリンとノルアドレナリン

心拍数、心臓の収縮力、レニン（血圧の調節に関わるホルモン）の分泌の増加

作動薬：ドブタミン、イソプロテレノール（isoproterenol）

拮抗薬：ベータ遮断薬（高血圧や心臓病の治療に使用される）、例えばアテノロールやメトプロロールなど

ベータ2

アドレナリンとノルアドレナリン

血管、気道、消化管、尿路の平滑筋の拡張

骨格筋でのグリコーゲンの分解（エネルギー生産のためのブドウ糖の放出）

作動薬：サルブタモール、イソエタリン（isoetharine）、テルブタリン

拮抗薬：プロプラノロール

コリン作動性

ムスカリン作動性

アセチルコリン

心拍数と心臓の収縮力の低下

気道の収縮

全身の血管の拡張

胃腸、膀胱、唾液腺、涙腺、汗腺の活動の増加

作動薬：ベタネコール、カルバコール

拮抗薬：アトロピン、イプラトロピウム、スコポラミン

ニコチン作動性

アセチルコリン

骨格筋の収縮

作動薬：通常は使われない

拮抗薬：アトラクリウム（atracurium）、パンクロニウム、ツボクラリン

ヒスタミン作動性

H1

ヒスタミン

アレルギー反応の出現

気道と消化管の筋肉の収縮

毛細血管の拡張

眠気（鎮静）

作動薬：通常は使われない

拮抗薬：セチリジン、クロルフェニラミン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、ロラタジン

H2

ヒスタミン

胃液の分泌の刺激

作動薬：通常は使われない

拮抗薬：シメチジン、ファモチジン、ニザチジン

セロトニン作動性

セロトニン

脳内の血管の収縮

消化管の活動（運動性）の刺激

血管の収縮

睡眠、記憶、知覚、体温調節、気分、食欲、ホルモン分泌に対する作用

部分的作動薬：ブスピロン

作動薬*：スマトリプタンとゾルミトリプタン

拮抗薬：メチセルジド（methysergide）とオンダンセトロン

ドパミン作動性

ドパミン

運動、気分、思考、学習、報酬探索に関わる

また腎臓への血流を増やし、尿の排泄量を増やす

作動薬：プラミペキソール、ロピニロール

拮抗薬：オランザピン、リスペリドン