Analgesici oppioidi

Oppiacei agonisti in prodotti† di associazione per il dolore moderato

Codeina

Orale

Meno potente della morfina

Metabolizzato in morfina dal CYP2D6 e, a causa della sua variabilità farmacogenomica, non raccomandato nei bambini e nelle pazienti che allattano al seno

Trovato in prodotti combinati con acetaminofene (paracetamolo), aspirina, ibuprofene, guaifenesina, prometazina e altri e usato per la soppressione della tosse.

Idrocodone

Orale

Più potente della codeina

Presente in combinazione con acetaminofene (paracetamolo), ibuprofene e altri farmaci.

Oppiacei agonisti per il dolore da moderato a grave

Fentanil

Transdermico, transmucosale, intranasale, EV

Può innescare minore rilascio di istamina e pertanto può causare meno ipotensione rispetto ad altri oppioidi

Transdermico: se utilizzato in pazienti cachettici, può causare un assorbimento e livelli ematici fluttuanti

All'inizio è necessaria un'analgesia supplementare, poiché l'analgesia di picco non compare prima di 18-24 h dall'applicazione

Possono essere necessarie molte ore prima che gli effetti avversi si risolvano dopo aver rimosso il cerotto

Formulazioni transmucose e intranasali a breve durata d'azione: utilizzate nel dolore episodico (intenso picco del dolore in pazienti affetti da malattie croniche) negli adulti con tolleranza agli oppioidi e per la sedazione cosciente nei bambini

Formulazione EV: a volte usata per la sedazione procedurale

Idromorfone

Orale, EV, IM, sottocutaneo, rettale

Breve emivita

Formulazione rettale: utilizzata prima di coricarsi

Levorfanolo

Orale, EV, IM

Lunga emivita

Meperidina

Orale, EV, IM

Non preferibile poiché il suo metabolita attivo (normeperidina) provoca disforia e fenomeni di eccitazione del sistema nervoso centrale (p. es., mioclono, tremore, crisi epilettiche) e si accumula per giorni dopo l'inizio dell'assunzione, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale

A causa di questi rischi, l'uso di meperidina per la gestione del dolore è sconsigliato e la meperidina non viene più utilizzata in alcune pratiche

Ha proprietà anticolinergiche che possono causare tachicardia e dilatazione pupillare

Metadone

Orale, EV, IM

Usato per il trattamento dell'astinenza da eroina, per il trattamento di mantenimento a lungo termine del disturbo da uso di oppioidi e per l'analgesia nel dolore cronico

Stabilire una dose efficace sicura è complicato data la sua lunga emivita (di solito più lunga della durata dell'analgesia)

Necessita di uno stretto monitoraggio per parecchi giorni o anche oltre dopo un aumento del dosaggio o della frequenza di somministrazione, poiché può manifestarsi una grave tossicità quando il livello plasmatico raggiunge lo stato stazionario

Rischio di prolungamento dell'intervallo QT; raccomandato monitoraggio ECG

Morfina

Orale, EV, IM

Standard di paragone

Scatena il rilascio di istamina più spesso di altri oppioidi, può causare prurito; tutti gli oppioidi possono causare prurito mediante azione diretta dell'agonista oppioide indipendentemente dal rilascio di istamina

Può causare depressione respiratoria, sedazione ed eccitazione del sistema nervoso centrale (p. es., mioclono) in caso di insufficienza renale a causa dell'accumulo dei suoi metaboliti attivi (morfina-6-glucuronide e morfina-3-glucuronide)

Ossicodone†

Orale

Anche in prodotti di associazione che contengono acetaminofene (paracetamolo) o aspirina

Ossimorfone

Orale, EV, IM, rettale

Può innescare una minor liberazione di istamina rispetto ad altri oppioidi

Oppiacei agonisti-antagonisti‡

Buprenorfina

EV, IM, sublinguale, cerotto transdermico

Rischio inferiore di effetti psicotomimetici (p. es., confusione, sedazione) rispetto ad altri agonisti-antagonisti, ma altri effetti collaterali sono simili

Maggiore affinità per i recettori mu rispetto alla maggior parte degli altri oppioidi, ma affinità simile per i recettori mu rispetto all'idromorfone e al sufentanil.

Richiede un dosaggio più elevato per l'inversione con naloxone e potrebbe non essere completamente reversibile.

Può indurre astinenza acuta se somministrato a pazienti in terapia con agonisti completi.

L'effetto analgesico di altri oppioidi è probabilmente limitato quando vengono aggiunti alla terapia a lungo termine con buprenorfina.

Buprenorfina sublinguale, buccale e transdermica usata occasionalmente per il dolore cronico (formulazione intradermica disponibile per il disturbo da uso di oppioidi).

Può essere usata come terapia di sostituzione degli oppioidi nel disturbo da uso di oppioidi

Butorfanolo

EV, IM, intranasale

—

Nalbufina

IM, EV, sottocutanea

Effetti psicotomimetici meno prominenti di quelli della pentazocina ma più prominenti di quelli della morfina; dose più bassa (p. es., 2,5–5 mg EV) possibilmente utile per il prurito indotto dagli oppioidi

Pentazocina

Orale, EV, IM

Utilità limitata da quanto segue:

• Effetto tetto per l'analgesia a dosi elevate

• Potenziale di astinenza da oppioidi nei pazienti fisicamente dipendenti da agonisti degli oppioidi

• Rischio di effetti psicotomimetici, specialmente in pazienti non tolleranti, non fisicamente dipendenti con dolore acuto

Disponibile in compresse in combinazione con il naloxone, l'aspirina o l'acetaminofene (paracetamolo)

Può determinare stato confusionale e ansia, specialmente negli anziani

Agonisti oppioidi mu/inibitori della ricaptazione della noradrenalina

Tapentadolo

Orale

È usato per trattare il dolore neuropatico dovuto al diabete, per il dolore acuto da moderato a grave e per il dolore cronico da moderato a grave

Segnalato per avere effetti avversi meno frequenti (p. es., stipsi) rispetto ad altri oppioidi.

Inibizione molto debole della ricaptazione della serotonina

Tramadolo

Orale

Minore rischio potenziale di abuso rispetto ad altri oppioidi

Non così potente come gli altri analgesici oppioidi

Inibisce la ricaptazione della serotonina e può causare la sindrome serotoninergica in combinazione con altri farmaci