L'acido gammaidrossibutirrico è simile al neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico, ma è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e quindi può essere assunto per bocca. È simile alla ketamina per quanto riguarda gli effetti, ma dura più a lungo ed è assai più pericoloso.
Il gamma-idrossibutirrato provoca una sensazione di rilassamento e tranquillità. Può anche causare astenia e disinibizione. Ad alte dosi, il gamma-idrossibutirrato provoca vertigini, perdita di coordinazione, nausea e vomito. Possono manifestarsi inoltre coma e depressione respiratoria. L'associazione di gamma-idrossibutirrato con altri sedativi, specialmente l'alcol, può risultare estremamente pericolosa. La maggior parte dei decessi si è verificata quando il gamma-idrossibutirrato è stato assunto in associazione con l'alcol.
I sintomi da astinenza si presentano quando il gamma-idrossibutirrato non viene assunto per diversi giorni dopo un suo precedente uso frequente di grandi quantità. I sintomi sono simili a quelli dell'astinenza da alcol e della sospensione delle benzodiazepine e possono essere pericolosi per la vita.
Il trattamento è diretto ai sintomi. Se la respirazione è compromessa può essere necessaria la ventilazione meccanica. La maggior parte dei soggetti guarisce rapidamente, sebbene gli effetti possano durare 1-2 h.