Características de los hipoglucemiantes orales 

Secretagogos de la insulina: de acción prolongada (sulfonilureas)

Estimulan a la célula beta pancreática para que secrete insulina

Puede usarse solo o en combinación con insulina y otros fármacos

Su larga duración de acción puede conducir a una hipoglucemia grave, especialmente en pacientes mayores

La eficacia puede disminuir después de 5 años de uso

Acetohexamida*

No está disponible en los Estados Unidos.

Clorpropamida*

Clorpropamida: puede causar hiponatremia y tuforadas tras la ingestión de alcohol

Tolazamida*

No está disponible en los Estados Unidos.

Tolbutamida*

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Gliburida, de liberación regular†

No hay evidencias de aumento de la eficacia con dosis > 10 mg/día

Gliburida, micronizada†

No hay evidencias de aumento de la eficacia con dosis > 10 mg/día

Glipizida, de liberación regular†

No hay evidencias de aumento de la eficacia con dosis > 10 mg/día

Glipizida, de liberación prolongada†

No hay evidencias de aumento de la eficacia con dosis > 10 mg/día

Glimepirida†

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Secretagogos de la insulina: de acción corta (meglitinidas)

Estimulan a la célula beta pancreática para que secrete insulina

Pueden usarse solos o combinados con otros fármacos por vía oral y con insulina

Nateglinida

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Repaglinida

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Sensibilizadores de la insulina: biguanidas

Aumentan la inhibición de la producción hepática de glucosa inducida por insulina

Pueden usarse solos o combinados con otros fármacos por vía oral y con insulina

Principales efectos adversos: acidosis láctica (raro)

Contraindicadas en pacientes con riesgo elevado, como en aquellos con insuficiencia renal, acidosis metabólica, hipoxia, alcoholismo o deshidratación

No causan hipoglucemia

Otros efectos adversos: malestar digestivo (diarrea, náuseas, dolor), malabsorción de vitamina B12

Potencian la pérdida de peso

Debe suspenderse temporalmente antes de los procedimientos radiológicos que requieren el uso de agentes de contraste

Metformina, de liberación regular

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Metformina, de liberación prolongada

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Sensibilizadores de la insulina: tiazolidinedionas

Aumentan la inhibición de la producción hepática de glucosa inducida por insulina y la sensibilidad de la insulina en el músculo y el tejido adiposo

Pueden usarse solos o combinados con otros fármacos por vía oral y con insulina

Efectos adversos mayores: aumento de peso, retención hídrica, anemia (leve)

Hepatotoxicidad infrecuente, pero debe controlarse la función hepática

Pioglitazona

Pioglitazona: puede incrementar el riesgo de cáncer de vejiga, insuficiencia cardíaca y fracturas

Rosiglitazona

Rosiglitazona: puede aumentar la concentración de colesterol asociado con la lipoproteína de baja densidad e incrementar el riesgo de insuficiencia cardíaca, angina, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y fracturas

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Inhibidores de la enzima intestinal

Se usan como monoterapia o en terapia combinada con otros fármacos por vía oral o insulina para disminuir la glucemia posprandial

Deben administrarse con el primer bocado de la comida

Efectos adversos digestivos (flatulencia, diarrea, distensión) frecuentes, pero pueden disminuir con el paso del tiempo

Se inicia con dosis bajas (25 mg/día), que se titulan en forma gradual durante varias semanas

Acarbosa

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Miglitol

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Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP4)

Inhibe a la enzima DPP-4, que participa en la degradación de GLP-1, un péptido que estimula la secreción de insulina e inhibe la secreción de glucagón

Los inhibidores de DPP-4 pueden usarse en la falla renal entre moderada y grave. Todos los fármacos, excepto linagliptina, requieren ajuste de dosis para eGFR

Bien tolerado, pero solo causa mejoras moderadas en la hemoglobina A1C

Un ligero aumento del riesgo de pancreatitis

Alogliptina

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Linagliptina

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Saxagliptina

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Sitagliptina

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Agonistas del receptor del péptido semejante al glucagón-1 (GLP1)‡

Imita los efectos de la GLP-1, un péptido producido en el intestino delgado que aumenta la secreción de insulina dependiente de la glucosa

Semaglutida¶

Bajo riesgo de hipoglucemia; pueden promover una leve pérdida de peso

Aumento del riesgo de pancreatitis

Se observaron tumores de tiroides de células C (carcinoma medular) en roedores

Los preparados semanales por vía subcutánea pueden causar menos efectos adversos gastrointestinales. Cuando se administra una o 2 veces al día, la dosis inicial más baja puede minimizar las náuseas

La semaglutida oral puede disminuir la muerte cardiovascular en pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular

La semaglutida se asocia con una mayor progresión de la retinopatía diabética.

Inhibidores del cotransportador 2 de sodio-glucosa (SGLT2)

Inhiben al SGLT-2 en el túbulo proximal del riñón, lo que bloquea la reabsorción de glucosa causando así glucosuria.

Los inhibidores de la SGLT-2 pueden causar gangrena de Fournier, pérdida de peso, hipotensión ortostática, infecciones por hongos e infecciones urinarias

Usar con precaución en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal.

Asociado con cetoacidosis diabética normoglucémica. Deben evitarse las dietas cetogénicas o bajas en hidratos de carbono y los fármacos deben suspenderse varios días antes de los procedimientos o durante la enfermedad y la incapacidad de tolerar la ingesta oral

Bexagliflozina

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Canaglifozina

La canaglifozina se asocia con un mayor riesgo de amputaciones de los miembros.

La canagliflozina disminuye la mortalidad y las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes con riesgo cardiovascular. Disminuye la progresión de la enfermedad renal crónica

Dapagliflozina

La dapagliflozina disminuye la mortalidad y las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes con riesgo cardiovascular. Disminuye la progresión de la enfermedad renal crónica

Empagliflozina

La empagliflozina disminuye la mortalidad y las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes con riesgo cardiovascular. Disminuye la progresión de la enfermedad renal crónica

Ertugliflozina

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