La lefamulina es un antibiótico pleuromutilina que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión al centro peptidil transferasa del ribosoma bacteriano 50S, lo que impide la unión del RNA de transferencia.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral es de alrededor del 25%, y en consecuencia la dosis oral es 4 veces mayor (600 mg cada 12 horas) que la dosis IV (150 mg cada 12 horas). La lefamulina tiene una depuración renal mínima y no requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal.
Indicaciones para la lefamulina
La lefamulina está indicada para el tratamiento de la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad causada por los siguientes microorganismos susceptibles:
Streptococcus pneumoniae
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Contraindicaciones para la lefamulina
El uso de lefamulina con sustratos de CYP3A4 que prolongan el intervalo QT, como tacrolimús, dofetilida y quetiapina, está contraindicado.
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en animales con lefamulina muestran cierto riesgo y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se deben considerar alternativas a la lefamulina en mujeres embarazadas hasta que se cuente con mejores datos de seguridad. Las mujeres con potencial reproductivo deben usar anticoncepción mientras reciben tratamiento y hasta 2 días después de la última dosis.
Los estudios de animales lactantes sugieren que la lefamulina se concentra en la leche materna. Se recomienda que las mujeres lactantes que reciben lefamulina se extraigan y descarten la leche mientras toman lefamulina y hasta 2 días después de la última dosis.
Efectos adversos de la lefamulina
La lefamulina puede causar prolongación del intervalo QT, especialmente si se combina con otros fármacos que prolongan el intervalo QT.
