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Fosfomycin

Von

Brian J. Werth

, PharmD,

  • University of Washington School of Pharmacy

Inhalt zuletzt geändert Aug 2018
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Fosfomycin ist eine neue Klasse von antibakteriellen Substanzen mit einer chemischen Struktur, die nicht mit anderen bekannten Antibiotika verwandt ist. Es ist eine bakterizide Substanz, die die Zellwandsynthese durch die Hemmung von Phosphoenolpyruvat-Synthetase stört und somit auf die Produktion von Peptidoglycan einwirkt.

In den USA ist es nur als eine Pulverformulierung von Fosfomycin-Trometamol erhältlich, die in Flüssigkeit gelöst werden und oral eingenommen werden kann. Außerhalb der USA sind i.v. Formulierungen erhältlich.

Pharmakokinetik

Die orale Bioverfügbarkeit des Fosfomycin-Tromethaminsalzes ist gering (ca. 40%) und folglich sind die Serumspiegel relativ zu den Minimumhemmungskonzentrationen (MHKs) niedrig. Aus diesem Grund wird das Medikament zur Behandlung unkomplizierter unterer HWI eingesetzt und nicht bei Pyelonephritis.

Fosfomycin bindet nicht an Plasmaproteine und verteilt sich breit in Geweben. Fosfomycin wird im Urin hauptsächlich durch glomeruläre Filtration ohne Biotransformation ausgeschieden. Nach der oralen Einnahme übersteigen die Urinspiegel die MHKs anfälliger Pathogene für über 24 Stunden.

Eine i. v. Formulierung von Fosfomycin ist in einigen Ländern verfügbar und kann bei schwerwiegenden Infektionen, einschließlich ZNS-Infektionen, Osteomyelitis und Lungenentzündung, nützlich sein. Bei der Behandlung dieser Infektionen wird es häufig zusammen mit anderen Antibiotika wie Beta-Lactamen angewendet.

Indikationen

Fosfomycin hat ein breites Wirkungsspektrum sowohl gegen grampositive als auch gramnegative Organismen, darunter auch viele Antibiotika-resistente Organismen wie

Orales Fosfomycin sollte nur für unkomplizierte (d. h. niedrigere) HWIs verwendet werden, die durch empfindliche Krankheitserreger verursacht werden. Da es jedoch ein breites Wirkungsspektrum besitzt, wird Fosfomycin i. v. manchmal verwendet, um Infektionen mit multiresistenten Organismen an anderen anatomischen Stellen zu behandeln.

Kontraindikationen

Es bestehen keine wesentlichen Kontraindikationen für seine Verwendung außer einer bekannten Überempfindlichkeit gegenüber Fosfomycin oder gegenüber einen Bestandteil der Formulierung.

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Fosfomycin passiert die Plazenta, gilt jedoch allgemein als sicher für die Behandlung von Zystitis bei schwangeren Frauen.

Wie viel Fosfomycin in die Muttermilch gelangt, ist nicht bekannt. Vorsicht ist geboten, wenn eine Behandlung mit Fosfomycin für stillende Frauen erforderlich ist.

Nebenwirkungen

Fosfomycin ist in der Regel gut verträglich und hat eine niedrige Rate von Nebenwirkungen, zu denen vor allem gastrointestinale Symptome (z. B. Übelkeit, Durchfall) gehören.

Überlegungen zur Dosierung

Bei unkomplizierten HWI bei Frauen wird eine orale Einzeldosis von Fosfomycin-Trometamol 5,61 g (entspricht 3 g Fosfomycin), die in Flüssigkeit gelöst ist, angewandt. Eine längere Behandlungsdauer ist wahrscheinlich bei Infektionen an anderen Stellen (z. B. Prostata [1]) notwendig.

Hinweise zur Dosierung

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HINWEIS: Dies ist die Ausgabe für medizinische Fachkreise. LAIEN: Hier klicken, um zur Ausgabe für Patienten zu gelangen.
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