Die Ausscheidung beschreibt, wie das Arzneimittel den Körper wieder verlässt.
(Siehe auch Einleitung zum Thema Verabreichung und Kinetik von Arzneimitteln.)
Alle Arzneimittel werden letztlich ausgeschieden. Sie können nach chemischer Veränderung (Verstoffwechselung) oder unverändert ausgeschieden werden. Insbesondere wasserlösliche Substanzen und deren Metaboliten werden in erster Linie über die Nieren in den Urin abgeleitet. Daher hängt die Dosierung wesentlich von der Nierenfunktion ab. Manche Medikamente werden über die Galle ausgeschieden (eine grüngelbe Flüssigkeit, die von der Leber abgesondert und in der Gallenblase gelagert wird).
Ausscheidung des Arzneimittels über den Urin
Ob die Nieren in der Lage sind, Arzneimittel auszuscheiden, hängt u. a. von den Eigenschaften der jeweiligen Substanz ab. Voraussetzung ist, dass der Wirkstoff und/oder seine Abbauprodukte wasserlöslich und nicht nennenswert an Proteine gebunden sind. Der Säuregehalt des Urins, welcher von der Ernährung, Medikamenten und Nierenerkrankungen beeinflusst wird, kann sich auf die Rate auswirken, in der die Nieren bestimmte Arzneimittel ausscheiden. Bei der Behandlung von Arzneimittelvergiftungen wird mitunter der Säuregehalt des Urins durch die Gabe von basischen Substanzen (Antazida) wie Natriumbikarbonat oder sauren Verbindungen wie Ammoniumchlorid verändert, um die Ausscheidung eines Wirkstoffes zu beschleunigen.
Die Fähigkeit der Nieren zur Ausscheidung von Arzneimitteln hängt außerdem von den folgenden Faktoren ab:
Urinfluss
Blutversorgung der Nieren
Zustand der Nieren
Neben anderen Krankheiten können insbesondere Bluthochdruck, Diabetes und wiederholte Niereninfektionen, der Kontakt mit hohen Dosen giftiger Chemikalien und altersbedingte Veränderungen die Nierenfunktion beeinträchtigen. Mit voranschreitendem Alter nimmt die Nierenfunktion allmählich ab. Die Nieren eines 85-Jährigen scheiden Arzneimittel nur halb so effektiv aus wie die eines 35-Jährigen.
Bei Menschen mit reduzierter Nierenfunktion kann die „normale“ Dosierung eines primär über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittels zu hoch sein und Nebenwirkungen hervorrufen. Daher müssen medizinische Fachkräfte die Dosierung gelegentlich aufgrund einer eingeschränkten Nierenfunktion einer Person anpassen. Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion benötigen geringere Dosierungen als solche mit normaler Nierenfunktion.
Medizinische Fachkräfte verfügen über diverse Möglichkeiten, die Abnahme der Nierenfunktion einzuschätzen. Gelegentlich treffen sie eine Einschätzung lediglich aufgrund des Alters einer Person. Mediziner können eine genauere Einschätzung der Nierenfunktion erhalten, indem sie die Ergebnisse von Tests verwenden, die den Kreatinin-Spiegel (einem Abfallprodukt) im Blut und manchmal auch im Urin messen. Mithilfe dieser Ergebnisse wird berechnet, wie wirksam Kreatinin aus dem Körper ausgeschieden wird (Kreatinin-Clearance – siehe Nierenfunktionstests), was wiederum die Funktionstüchtigkeit der Nieren anzeigt.
Ausscheidung des Arzneimittels über die Galle
Manche Medikamente passieren die Leber unverändert und gehen in die Gallenflüssigkeit über. Andere Medikamente werden in der Leber in Metaboliten umgewandelt, bevor sie in der Gallenflüssigkeit ausgeschieden werden. In beiden Fällen tritt die Gallenflüssigkeit dann in den Verdauungstrakt über. Von dort aus werden Arzneimittel entweder über den Stuhl ausgeschieden oder in das Blut resorbiert und damit wiederverwertet.
Wenn die Leber nicht normal funktioniert, muss die Dosierung eines primär über den Leberstoffwechsel ausgeschiedenen Arzneimittels evtl. angeglichen werden. Die Abschätzung, wie gut die Leber Medikamente metabolisiert (und damit eliminiert), ist jedoch schwieriger als bei der Niere.
Andere Formen der Ausscheidung des Arzneimittels
Manche Arzneimittel werden über Speichel, Schweiß, Muttermilch und mit dem Atem ausgeschieden. Die meisten werden in geringen Mengen ausgeschieden. Die Ausscheidung von Arzneimitteln über die Muttermilch ist nur deswegen von Bedeutung, weil das Medikament auf den gestillten Säugling wirken könnte (siehe Medikamente, die während der Stillzeit gemieden werden sollten). Inhalierte Anästhetika werden zumeist über die ausgeatmete Luft ausgeschieden.