フルオロキノロン系薬剤（フルオロキノロン系薬剤の表を参照）は，細菌のDNA複製に不可欠な酵素であるDNAジャイレースおよびトポイソメラーゼの活性を阻害することにより，濃度依存的な殺菌作用を示す。
フルオロキノロン系薬剤は抗菌スペクトルと薬理学的性質に基づき2つのグループに分けられる：
旧世代：シプロフロキサシン，ノルフロキサシン，およびオフロキサシン
新世代：デラフロキサシン（delafloxacin），ゲミフロキサシン（gemifloxacin），レボフロキサシン，およびモキシフロキサシン
多数の新規フルオロキノロン系薬剤が毒性のために米国市場から回収されており，そうしたものとしては，トロバフロキサシン（重度の肝毒性のため），ガチフロキサシン（低血糖および高血糖のため），グレパフロキサシン（心毒性のため），テマフロキサシン（急性腎不全，肝毒性，溶血性貧血，凝固障害，および低血糖のため），さらにロメフロキサシン，スパルフロキサシン，エノキサシンなどが挙げられる。
薬物動態
経口吸収は多価陽イオン（アルミニウム，マグネシウム，カルシウム，亜鉛，および鉄製剤）の同時投与により低下する。経口および注射で投与したとき，フルオロキノロン系薬剤はほとんどの細胞外液および細胞内液に広く分布し，前立腺，肺，および胆汁で高濃度となる。
ほとんどのフルオロキノロン系薬剤は肝臓で代謝され，尿中に排泄されるため，尿中濃度が高くなる。モキシフロキサシンは主に胆汁中に排泄される。
フルオロキノロン系薬剤の適応
フルオロキノロン系薬剤は以下に対して活性を示す：
院内感染メチシリン耐性ブドウ球菌（MRSA）は通常耐性である。旧世代のフルオロキノロン系薬剤は，レンサ球菌および嫌気性菌に対する活性が低い。新世代のフルオロキノロン系薬剤は，レンサ球菌（ペニシリン感受性の低下した肺炎球菌（Streptococcus pneumoniae）を含む）および一部の嫌気性菌に対して確実に活性を示し，特にモキシフロキサシンは臨床的に重要なほとんどの偏性嫌気性菌に対して有効である。
フルオロキノロン系で最も最近承認を受けたデラフロキサシン（delafloxacin）は，以下に対して活性を示す最もスペクトルの広いフルオロキノロン系薬剤である：
緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）を含むグラム陰性細菌
MRSAを含むグラム陽性細菌，および非定型呼吸器病原体
フルオロキノロン系薬剤の使用が増加するにつれて，腸内細菌科細菌，緑膿菌（P. aeruginosa），肺炎球菌（S. pneumoniae），およびNeisseria属細菌の間で耐性（特に旧世代のフルオロキノロン系薬剤に対するもの）が広まっている。それでも，フルオロキノロン系薬剤は臨床でよく使用されている（フルオロキノロン系薬剤の臨床用途の例の表を参照）。
淋菌感染症に対するフルオロキノロン系薬剤の使用は，世界中で耐性菌が増加していることから，もはや推奨されていない。
フルオロキノロン系薬剤の禁忌
禁忌としては以下のものがある：
同薬剤に対するアレルギー反応の既往
不整脈の素因となる特定の病態（例，QT延長，是正されていない低カリウム血症または低マグネシウム血症，有意な徐脈）
QT延長または徐脈を引き起こすことが知られている薬剤の使用（例，メトクロプラミド，シサプリド，エリスロマイシン，クラリスロマイシン，Ia群およびIII群の抗不整脈薬，三環系抗うつ薬）
デラフロキサシン（delafloxacin）はQT間隔の有意な延長を引き起こさないとみられる。
フルオロキノロン系薬剤は，骨端線が閉鎖するまでは軟骨病変を引き起こす可能性があるため，従来から小児では禁忌とされてきた。しかしながら，エビデンスの弱さからこの見解に疑いをもつ一部の専門家は，いくつかの特定の状況に限定してフルオロキノロン系薬剤を第2選択の抗菌薬として処方することを推奨しており，そのような状況としては，嚢胞性線維症患者の緑膿菌（P. aeruginosa）感染症，易感染性患者の細菌感染症の予防および治療，新生児および乳児の生命を脅かす多剤耐性菌感染症，Salmonella属またはShigella属細菌による消化管感染症などが挙げられている。
妊娠中および授乳中の使用
フルオロキノロン系薬剤の動物生殖試験では，胎児に対するいくらかのリスクが示されている。ヒトの妊娠に関連するデータは限られている。フルオロキノロン系薬剤を妊婦に使用するのは，臨床的ベネフィットがリスクを上回り，より安全な代替手段が利用できない場合に限るべきである。
フルオロキノロン系薬剤は母乳中に移行する。授乳期間中の使用は推奨されない。
フルオロキノロン系薬剤の有害作用
フルオロキノロン系薬剤の重篤な有害作用はまれであるが，主な懸念としては以下のものがある：
消化管への直接刺激作用と中枢神経系作用のために，上部消化管に対する有害作用が約5％の患者で認められる。
中枢神経系に対する有害作用（例，軽度の頭痛，眠気，不眠症，めまい，気分変動）が5％未満の患者で認められる。非ステロイド系抗炎症薬はフルオロキノロン系薬剤の中枢刺激作用を増強させることがある。痙攣発作はまれであるが，フルオロキノロン系薬剤は中枢神経系疾患のある患者に使用してはならない。
服用後すぐに末梢神経障害が発生することがあり，永続的となる場合もある。症状（例，疼痛，灼熱感，ピリピリ感，しびれ，筋力低下，感覚の変化）が現れた場合は，不可逆的な損傷を予防するためにフルオロキノロン系薬剤の使用を中止すべきである。
フルオロキノロン系薬剤は短期間使用しただけでも，アキレス腱断裂などの腱障害を引き起こすことがある。
QT延長が生じる可能性があり，心室性不整脈や心臓突然死につながることもある。
フルオロキノロン系薬剤の使用について，Clostridioides（かつてのClostridium）difficile関連下痢症（偽膜性大腸炎），特に高病原性C. difficile 027型による下痢との強い関連が報告されている。
下痢，白血球減少，貧血，および光線過敏症はまれである。発疹は1週間を超えてゲミフロキサシン（gemifloxacin）を使用しない限りまれであるが，40歳未満の女性では比較的頻度が高い。腎毒性はまれである。
フルオロキノロン系薬剤の投与に関する留意事項
腎機能不全のある患者では，モキシフロキサシンを除き，減量が必要である。通常，旧世代のフルオロキノロン系薬剤は1日2回投与，新世代フルオロキノロン系薬剤と徐放性のシプロフロキサシン系薬剤は1日1回投与とする。
シプロフロキサシンはテオフィリン濃度を上昇させ，その結果ときにテオフィリン関連の有害作用を引き起こす。
