默沙东 诊疗手册

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甲氧苄啶和磺胺甲噁唑

作者:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

医学审查 5月 2022
看法 进行患者培训
主题资源
  • 甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸。

  • 磺胺甲噁唑抑制p-氨基苯甲酸(PMBA)转换为二氢叶酸。

这种协同具有最大的抗菌活性,故是杀菌剂。

甲氧苄啶/磺胺甲噁唑(TMP-SMX)是两种药物按1:5比例组成的复合制剂(80mgTMP 加400mgSMX或160mgTMP加800mgSMX双倍增强片剂)。

药动学

两种药物口服吸收好,通过尿液排泄。 在血浆中半衰期为11小时,易渗入组织和体液,包括脑脊液。TMP聚集在前列腺组织。

TMP/SMX适应症

TMP 和 TMP/SMX 对

组合 对以下病原体无活性

表格

TMP/SMX一些适应证

指征

注释

较少有效药物之一,但是即使治疗疗程12周后,治愈率<>

对TMP-SMX耐药概率<>

有性交后复发史的女性,可在每天或隔天晚上性交后服用1/2到1片双倍增强片剂。

备选

不同细菌肠道感染(如 志贺菌 环孢子虫病 环孢子虫病是由于原虫Cyclospora cayetanensis卡耶塔环孢子虫感染所致。症状包括水样腹泻并伴随有消化道和全身症状。诊断主要通过在粪便或肠活检标本中找到特征性的包囊。治疗药物为甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异噁唑。 (见 肠道原虫和微孢子虫感染概述) 环孢子虫病是专性细胞内寄生的球虫类原虫。主要是通过污染的食品或水经粪-口途径感染传播。这种感染在卫生条件差的在热带和亚热带气候区最为常见。前往疫区的居民和旅行者都面临... Common.TooltipReadMore 环孢子虫病 属、 弧菌 霍乱 霍乱是一种革兰阴性 Vibrio cholerae, 引起的小肠急性感染,霍乱弧菌,分泌肠毒素,引起大量水样泻,导致脱水,少尿和循环衰竭。感染通常是通过受污染的水或贝类。细菌培养及血清学检查可助诊断。细菌培养及血清学检查可助诊断。治疗给予大量的补水和电解质同时使用多西环素。 病原菌为V. cholerae, O1和O139血清型,这是一种短小、弯曲,能活动的革兰阴性需氧菌,可产生肠毒素,其为可引起小肠黏膜大量... Common.TooltipReadMore 属、 大肠杆菌 Escherichia coli大肠埃希菌感染 革兰阴性 Escherichia coli是大肠内数量最多的需氧共生菌。 一些菌株可引起腹泻,所有菌珠当入侵到无菌部位均可引起感染(如尿道)。诊断依赖标准的培养技术。毒素检测可以助明确腹泻原因。根据药物敏感试验选择抗生素治疗。抗生素不适用于肠出血大肠杆菌感染。 尿路感染(UTI;最常见) 肠道感染(某些菌株) 侵袭性感染(罕见,除外新生儿) 其他部位的感染 Common.TooltipReadMore )、 囊等孢球虫属 等孢球虫病 等孢子囊病是是原虫感染贝氏囊等孢虫(以前称为贝氏等孢子球虫)。症状包括水样腹泻并伴随有消化道和全身症状。诊断主要通过在粪便或肠活检标本中找到特征性的包囊。治疗药物为甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异噁唑。 (参见 肠道原虫和微孢子虫感染概述。) 囊等孢子虫病是由专性胞内球虫原虫感染肠上皮细胞引起的。主要是通过感染者粪便污染的食品或水经粪-口途径感染传播。囊等孢子虫病发生在世界各地,在热带和亚热带气候区最为常见。前往疫区... Common.TooltipReadMore 等孢球虫病 孢子虫 环孢子虫病 环孢子虫病是由于原虫Cyclospora cayetanensis卡耶塔环孢子虫感染所致。症状包括水样腹泻并伴随有消化道和全身症状。诊断主要通过在粪便或肠活检标本中找到特征性的包囊。治疗药物为甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异噁唑。 (见 肠道原虫和微孢子虫感染概述) 环孢子虫病是专性细胞内寄生的球虫类原虫。主要是通过污染的食品或水经粪-口途径感染传播。这种感染在卫生条件差的在热带和亚热带气候区最为常见。前往疫区的居民和旅行者都面临... Common.TooltipReadMore 环孢子虫病

耐药率的上升限制了其使用

治疗社区相关耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的不复杂感染的首选口服药物

TMP/SMX=甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑

单独的TMP 使用频率较低,但可用于

TMP 和 SMX 的禁忌症

对TMP/SMX药物组合中的任何一种过敏者禁用。

相对禁忌证还包括叶酸缺乏,肝功能异常,肾功能不全。

在妊娠和哺乳期间使用

用TMP/SMX进行的动物繁殖研究显示出某些风险(例如出生缺陷)。与人类怀孕有关的数据不足。然而,在妊娠早期(因为神经管缺陷是一种风险)和临近分娩前应避免使用TMP/SMX。如果在怀孕期间或新生儿中使用TMP/SMX,会增加血液中非结合胆红素的血药浓度,增加了胎儿或新生儿发生 核黄疸 核黄疸 由于胆红素沉积在基底神经节和脑干神经核而引起的脑损害。 正常情况下,与血清中白蛋白结合的胆红素存在与血管间隙。 然而,当血清胆红素浓度显着升高时,胆红素可穿过血脑屏障并引起核黄疸病( 高胆红素血症);血清白蛋白浓度显著降低(例如,在 早产儿中);或胆红素通过竞争性结合剂(例如,磺胺异恶唑,头孢曲松和阿司匹林;空腹,脓毒症或酸性婴儿中的游离脂肪酸和氢离子)从白蛋白置换。 在早产儿,核黄疸可能并不表现临床症状及体征。足月儿核黄疸的早期症状为... Common.TooltipReadMore 的风险。如果在妊娠早期无法避免使用TMP/SMX,则必须补充叶酸(4mg/d)。

磺胺药能进入乳汁,故哺乳期通常不建议使用。

TMP/SMX的不良反应

TMP/SMX的不良反应包括

有潜在肾功能不全的患者发生肾衰竭风险仅次于间质性肾炎或肾小管坏死。TMP也能竞争性抑制肾小管肌酐分泌,虽然肾小球滤过率未改变,但造成假性血肌酐上升。原先有肾功能不全的患者更有可能血肌酐升高,尤其在糖尿病患者中。

叶酸缺乏也会出现(导致大红细胞性贫血)。有时因长期使用TMP-SMX而出现的大红细胞性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症,。

罕见,会出现严重的肝坏死。该药物也可能引起类似无菌性脑膜炎。

TMP 和 SMX 的剂量注意事项

TMP-SMX可以提高法华令活性和苯妥英、甲氨蝶呤、利福平血浆水平。SMX能增加磺脲药物低血糖副作用。

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注: 此为专业版。 家庭用户: 浏览家庭版
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