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四环素

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
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四环素( 四环素) 为抑菌抗生素,与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

表格
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四环素

多西环素

二甲胺四环素

四环素

药理学

口服给药后,60%~80%四环素和90%的多西环素和米诺环素被吸收。然而,因为金属阳离子减少药物的吸收(如铝、钙、镁和铁),四环素不能和含有这些物质的制剂同时口服(如抗酸剂、多种维生素、微量元素)。食物能够降低四环素的吸收,但是对多西环素和米诺环素的吸收没有影响。

四环素渗入机体大部分组织和腔液中,聚集在没有梗阻的胆汁中。但是脑脊液中达不到可靠治疗浓度。四环素类药物,仅米诺环素能渗入眼泪和唾液,并达到高浓度。

四环素和米诺环素主要是通过尿液排出。多西环素主要是经肠道排泄。

适应证

四环素对以下感染有抗菌活性:

  • 立克次体

  • 螺旋体(如 Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi

  • Helicobacter pylori

  • Vibrio弧菌种属

  • Yersinia pestis鼠疫耶尔森菌

  • Francisella tularensis土拉弗朗西斯菌

  • Brucella布鲁杆菌属

  • Bacillus anthracis炭疽杆菌

  • Plasmodium vivax间日疟原虫

  • Plasmodium falciparum恶性疟原虫

  • Mycoplasma

  • ChlamydiaChlamydophila属感染

  • 一些耐甲氧西林Staphylococcus aureus

5%~10%肺炎球菌株和许多A型β-溶血性链球菌,许多革兰阴性杆菌尿路病原菌和产青霉素酶的淋球菌对其耐药。

虽然米诺环素用来研究耐甲氧西林S. aureus感染最多,但四环素在大多数适应证中可用其他抗生素代替。

多西环素可一天二次给药,有较好的耐受性,故通常为下列感染首选:

  • 由立克次体或Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma, 或Vibrio属引起的感染

  • 慢性支气管炎急性加重

  • 莱姆病

  • 布氏菌病

  • 炭疽

  • 鼠疫

  • 兔热病

  • 腹股沟肉芽肿

  • 梅毒

  • 预防氯喹耐药的疟疾P. falciparum

因为在泪液和唾液里高渗透性,米诺环素是唯一四环素类药物治疗脑膜炎球菌携带者,也是利福平作为这种适应证的替代药。

禁忌证

四环素类药物禁用于既往对这些药物有过敏反应患者,肾功能不全患者(除了多西环素对肾功能不全患者不需剂量调整外)和≤8岁患儿(除了吸入性炭疽或其他严重疾病,当益处胜过潜在牙齿着色风险))。

在妊娠和哺乳期间使用

四环素类属孕妇D类药物(有证据对人类有风险,但因临床上益处胜过风险)。四环素类药物能通过胎盘,进入胎儿循环,积聚在胎儿骨质里。如中期或后期妊娠期使用,会导致持久性牙齿变色。

孕妇可能出现肝毒性,尤其静脉给药和合并氮质血症或肾盂肾炎。怀孕期间服用高剂量的可导致肝脏脂肪变性,这可能导致致命。

四环素类能进入乳汁,但通常量少(尤其四环素),哺乳期通常不建议使用。

不良反应

不良反应包括

所有口服四环素类会出现恶心、呕吐、腹泻,能引起C. difficile相关腹泻(假膜性肠炎)和念珠菌二重感染。如果不用水吞服,会引起食道侵蚀。四环素类引起光敏感可能表现为晒伤反应加重。儿童骨骼和牙齿不良反应包括引起牙齿黄染、牙釉质发育不全、胎儿和≤8岁儿童骨骼发育异常。在婴儿,四环素类可以发生特发性颅内高血压和囟门膨出。

大剂量给药或肾功能不全引起的血药浓度增高,导致致命性肝脏急性脂肪变,尤其是孕妇。

米诺环素通常引起前庭功能紊乱,特别是女性要限制使用。米诺环素使用与自身免疫紊乱出现有关,如红斑狼疮和结节性多动脉炎,这些不良反应可逆的。米诺环素也可引起嗜酸细胞增多症和全身症状(DRESS)等药物反应,其特点是发热、皮疹、淋巴结肿大、肝炎、非典型性淋巴细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多症和血小板减少症等。

四环素能恶化肾功能不全患者氮质血症。

过期的四环素片会变性,如摄入会引起范科尼综合征。患者需接受指导,如四环素类药物过期,一定要丢弃。

剂量调整

多西环素,主要在肠道排泄,肾功能不全患者剂量不需要调整。

四环素能降低口服避孕药效果和增强口服抗凝剂的作用。

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