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多肽类抗生素:杆菌肽,多粘菌素E,多粘菌素B

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
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多肽类抗生素可阻断细菌细胞壁合成( 多肽类)。

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多肽类

杆菌肽

多粘菌素E

多粘菌素B

杆菌肽是一种多肽类抗菌药物,能抑制细胞壁合成,对革兰阳性菌有抗菌活性。

多粘菌素E和多粘菌素B是阳离子多肽抗菌药物,通过与阴离子外膜结合,能够阻断外部的细菌细胞膜,从而中和细菌毒性,导致细菌细胞死亡。

粘菌素甲烷磺酸盐(粘菌素甲烷磺酸钠)[CMS])是胃肠外给药的前体药物,在血中和尿中转化为粘菌素。CMS的毒性作用较粘菌素较低。

多肽类(除了粘菌素)通常是外用药,全身吸收忽略不计。

适应证

多肽用于多种类型的感染( 一些多粘菌素类药物临床应用).

杆菌肽 主要用作局部治疗

  • Staphylococcus aureus引起的浅表皮肤感染。

多粘菌素B和粘菌素具有快速浓度依赖性杀菌活性( 抗菌效力) ,对以下细菌有抗菌活性:

  • 大多数兼性和需氧革兰阴性杆菌,包括 Pseudomonas aeruginosaAcinetobacter 属。

Proteus, Providencia, Burkholderia, Serratia 属以及一些专性厌氧菌,包括 Bacteroides fragilis和革兰阳性菌的抗菌效果不明显。耐药的产生不常见。

广泛耐药革兰阴性杆菌在医院患病率增加,已导致重新使用静脉注射粘菌素治疗严重全身感染(如呼吸机相关肺炎、菌血症)的复苏。然而,通常仅在没有毒性较小药物选择时才使用。

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一些多粘菌素类药物临床应用

制剂

用法

注释

合并治疗

含有杆菌肽加新霉素或多粘菌素,或两者均有的软膏

伤口感染

临床有效性未确定

含有新霉素、杆菌肽和多粘菌素喷剂

术后伤口感染的预防

似乎有帮助

包含其他抗生素(如杆菌肽、新霉素,复方磺胺甲基异噁唑)和皮质类固醇的多粘菌素B眼膏和滴眼液

眼科使用

早期临床缓解率明显升高(虽然急性细菌性结膜炎通常自限性)

多粘菌素B、新霉素和氢化可的松或粘菌素、新霉素和氢化可的松的耳混悬液

外耳炎(通常由 Pseudomonas aeruginosa引起)

临床有效,但不如2%醋酸与氢化可的松治疗有效

鼓膜造孔术管或已知鼓膜穿孔,必须应用无毒性局部制剂(不含有阿米卡星或酒精)

杆菌肽

局部

清除鼻腔携带的Staphylococcus aureus

脓疱病

比通过其他途径的效果差

口服

Clostridium difficile引起的腹泻(假膜性肠炎)

比口服万古霉素和甲硝唑效果差,口味也不佳

多黏菌素

雾化吸入粘菌素甲烷磺酸盐(多粘菌素磺酸钠[CMS])

囊性纤维化

偶尔用来治疗医院获得性多重耐药革兰阴性杆菌性肺炎

与硫酸多黏菌素相比,不良反应(胸部压迫感,咽喉部刺激、咳嗽)少

雾化吸入硫酸粘菌素

和雾化吸入磺胺甲烷黏菌素相似

囊性纤维化患者,或医院获得性(呼吸机相关或不相关)多重耐药革兰阴性杆菌性肺炎有效

胃肠外CMS

多重耐药革兰阴性杆菌引起的严重感染(如P. aeruginosaAcinetobacter属)

肾功能不全者患者剂量减少

多粘菌素B

溶剂

泌尿生殖道冲洗剂

禁忌证

有对多肽类过敏反应者禁用。

CMS和多黏菌素B应避免与其他引起神经肌肉传导阻滞或肾毒性的药物(如氨基糖苷类或箭毒类药物)同时使用。

在妊娠和哺乳期间使用

杆菌肽可能在怀孕期和哺乳期有极少量风险,因为全身吸收极少,然而,安全性未证实。

多黏菌素B属孕妇B类(动物研究显示无风险,但人类证据不充分或动物研究显示风险,人类研究没有风险)。

多黏菌素属孕妇C类(动物研究显示一些风险,人体研究证据显示不足,但临床获益有时超过风险)。这个药通过胎盘,哺乳期用药安全性目前不清楚。

不良反应

不良反应包括

  • 肾毒性

  • 中枢和外周神经毒性

多黏菌素类具有肾毒性,CMS和多黏菌素B可引起口周和四肢感觉异常、眩晕、说话含糊不清、肌无力、神经肌肉阻滞引起的呼吸困难,尤其在肾功能不全的患者中。

剂量调整

由于粘菌素是现代药物动力学/药效分析来临之前发布的,合适的剂量一直没有像许多现代抗生素一样被严格的研究。此外,制造商不使用统一的方法来描述药物剂量,一些使用国际单位,其他人使用有活性粘菌素碱毫克数或实际甲烷粘菌素的毫克数。

无论使用什么单位、, 1许多专家认为,制造商推荐的2.5-5毫克/公斤有活性粘菌素碱,每天分2至4次给药的剂量太低,并建议更高的给药方案,包括使用负荷剂量。然而,肾毒性是剂量依赖性,使用较高剂量者需更大的关注。调整剂量需要与专家讨论。

  • 1Garonzik SM, et al: 一项对危重患者使用粘杆菌素甲基磺酸钠和成型加工的多粘菌素的多中心群体药物代谢动力学研究提供不同类型患者剂量推荐。Antimicrob Agents Chemother 55(7): 3284–3294, 2011.

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