默沙东 诊疗手册

欢迎来到默沙东诊疗手册专业版医讯网站 本网站旨在为医药专业人员提供在线服务,如果您不是医药专业人员,建议您退出网站,登录默沙东中国官方网站了解相关信息。默沙东诊疗手册网站将对所有注册用户信息进行验证,医药专业人员必须接受并遵守用户协议条款才能使用本网站。如注册人员信息没能通过验证,默沙东诊疗手册网站有权终止该用户使用本网站的权利,在本网站每一网页下方均有链接功能,您可随时通过链接浏览用户使用协议条款与网站保护政策。

honeypot link

抗菌药物概述

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
点击此处 进行患者培训
主题资源

抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生,或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词(被记录在默克手册中)为“抗细菌药物”,在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。

抗生素有许多作用机制,包括抑制细胞壁的合成、增加细胞膜的通透性、干扰蛋白质的合成和核酸的代谢以及其他代谢过程(如,叶酸合成)。

抗生素与其他的药物合用时,可能通过加快或减慢其他药物的代谢或是其他机制来提高或降低其他药物血浆浓度({blank} 常见抗生素与其他药物的相互作用)。大多数临床上重要的药物之间的相互作用所涉及的药物具有较低的疗效毒性比(即毒性水平接近于治疗水平)。同样,其他药物也能够升高或降低抗生素的浓度。

许多抗生素在化学结构上具有相关性,根据这点来进行分组归类。虽然每一类药物的结构和功能都是相似的,但是其药理学和抗菌谱常常存在差异。

表格
icon

常见抗生素与其他药物的相互作用

药物

可使毒性增强的抗生素

联合使用不受影响的抗生素

地高辛

所有大环内酯类(阿奇霉素,克拉霉素,红霉素)

多西环素

四环素

甲氧苄啶

氨基糖苷类

头孢菌素

克林霉素

氟喹诺酮

酮康唑

利奈唑胺

甲硝唑

青霉素

奎奴普丁/达福普汀

磺胺类药物

万古霉素

苯妥英

氯霉素

环丙沙星

异烟肼

某些大环内酯类(红霉素,克拉霉素,泰利霉素)

利福平(降低苯妥英血浆药物浓度)

磺胺类

阿奇霉素

氨基糖苷类

头孢菌素

克林霉素

多西环素

除环丙沙星以外的氟喹诺酮类

利奈唑胺

甲硝唑

青霉素

奎奴普丁/达福普汀

四环素

甲氧苄啶

万古霉素

茶碱

环丙沙星

克拉霉素

红霉素

利福平(降低茶碱水平)

氨基糖苷类

阿齐霉素

头孢菌素

克林霉素

多西环素

利奈唑胺

甲硝唑

青霉素

奎奴普丁/达福普汀

磺胺类药物

四环素

甲氧苄啶

万古霉素

华法林*

头孢哌酮

头孢替坦

氯霉素

克拉霉素

多西环素

红霉素

某些氟喹诺酮类(环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、氧氟沙星)

甲硝唑

利福平(使凝血酶原时间缩短)

磺胺类药物

氨基糖苷类(静脉制剂)

阿奇霉素

头孢菌素(部分)

克林霉素

多西环素

利奈唑胺

青霉素

奎奴普丁/达福普汀

四环素

甲氧苄啶

万古霉素

.

这些药物会影响依赖维生素K的凝血因子合成,在其与抗血小板药物和溶栓剂合用时会增加出血风险。

合理选择和使用抗细菌药物

只有当临床上或者是实验室有证据表明是细菌感染时,方可使用抗菌药物。在大多数情况下,病毒感染性疾病或未能鉴别的发热中应用抗细菌药物是不恰当的;它将使患者无法受益,同时可能面临药物不良反应以及抗菌药物耐药。

某些细菌感染(如脓肿、植入物感染)需要手术干预,不能单独依靠抗生素的作用。

抗菌谱

细菌培养和抗生素的药敏试验对于严重感染时药物的选择是非常重要的。但是常需在培养结果出来之前开始治疗,因此依照最有可能引起感染的微生物来选择药物(抗生素的经验性选择)是非常重要的。

无论是根据培养结果或者是经验选择治疗药物,所选的药物应该具有可以控制感染的最窄的抗菌谱。对于可能包含几种病原体者(如粒细胞缺乏的患者出现发热时)或者是因为多重病原体引起的(如多种厌氧菌感染)严重感染进行经验治疗,应该选用抗菌谱广的药物。最可能的致病微生物以及微生物对抗生素的敏感性依据区域位置而异(在同一城市甚至是在同一医院亦如此),并且每个月均会发生改变。

在严重的感染时常必须联合使用抗生素,对可能感染的多种细菌发挥作用,也可针对一种细菌发挥协同作用。通常认为通过联合使用抗生素取得协同作用比单用任何一种抗生素具有更快和更全面的杀菌活性。一个常见的例子是:一种作用于细胞壁的药物(如,β-内酰胺类,万古霉素)加一种氨基糖苷类。

抗菌效力

影响体内抗菌药物效力的因素包括

  • 药理学(如吸收、分布、体液或组织中的浓度、蛋白结合率以及排泄或代谢的速度)

  • 药效学(如在血浆和感染部位,药物处于一定浓度下抗菌药物表现出的抗细菌活性的时间长度)

  • 药物间的相互作用或者抑制物质存在

  • 宿主的防御机制

杀菌药物可杀灭细菌。抑菌药物在体外减慢或者阻止细菌的生长。这样的定义并非绝对:抑菌药物可以杀灭一些敏感的细菌,同样,杀菌药物也可能只抑制某些敏感的细菌。若患者存在破坏了宿主局部免疫能力的感染(如,脑膜炎、心内膜炎)或处于免疫受损状态(如,中性粒细胞减少),在抗细菌药物选择上优先选用杀菌药物。更精确的定量法可用于测定一种抗生素在体外抑制细菌生长的最小浓度(最小抑菌浓度,MIC)或者可以杀灭细菌的最小浓度(最小杀菌浓度,MBC)。对于存在感染部位的免疫防御受损(如,脑膜炎或心内膜炎)或系统性免疫防御受损(如,患者存在粒细胞缺乏或其他的免疫功能低下),选用具有杀菌活性的抗细菌药物很重要。

对抗生素的抗细菌效应,最重要的决定因素是

  • 该抗生素的血浆浓度超过最低抑菌浓度的维持时间(时间依赖性)

  • 或相对于最低抑菌浓度血浆药物浓度的峰值(浓度依赖性)。

β-内酰胺类和万古霉素具有时间依赖的杀菌活性。在其血浆浓度超过MIC的基础上继续增加其血药浓度并不能提高其杀菌活性,在体内杀灭细菌的速度普遍较慢。此外,当浓度小于MIC时抗生素后效应(PAE)不存在或者仅有非常微弱的抑制细菌生长的能力,而当β-内酰胺类游离药物(即药物没与血清蛋白结合)的血清水平超过MIC时在50%的时间内通常是有效的。头孢曲松的血浆半衰期长,因此对非常敏感的病原体而言,其游离药物血浆水平超过MIC的时间较长,允许间隔24小时给药一次。但是,对于血浆半衰期2小时的β-内酰胺类药物需要频繁给药或者持续输注。对于万古霉素,其血浆谷浓度应该维持在至少15~20μg/mL。

氨基糖苷类、氟喹诺酮类以及达托霉素表现为浓度依赖性抗菌活性。将其浓度从刚超过MIC水平增加至远超过MIC水平可以使它们的抗菌活性提高,减低细菌数量。此外,给予稍微超过MIC浓度的氨基糖苷类、氟喹诺酮类药物后,可以对残留的细菌表现出PAE,该过程也同样是浓度依赖性的。如果PAE持续时间长,即使将药物水平低于MIC的时间延长,药物的功效也不会失去,同样可延长给药的间隔时间。因此,氨基糖苷类、氟喹诺酮类通常在间断推注使得游离血浆水平的峰值10倍感染微生物的MIC时最有效。此时,药物的谷浓度通常不再重要。

给药方法

对于许多抗生素来说,口服给药可以和静脉给药一样很快在血液中达到治疗浓度。但是,在以下情况下应该首选静脉给药:

  • 口服抗生素不能耐受(如,呕吐)。

  • 口服抗生素不能吸收(如肠道手术后导致吸收不良)。

  • 肠道动力受损(如阿片样物质所致)。

  • 没有口服剂型可选择(如氨基糖苷类)。

  • 患者病危,通过胃肠道灌注药物可能造成损伤,或者对口服给药带来的稍微的延迟都可能贻误治疗。

特殊人群

抗生素的剂量和用药方案对以下人群需要进行调整:

  • 婴儿

  • 年老者

  • 肾衰竭的患者({blank} 常用抗生素的常规剂量

  • 肝功能异常的患者(最常见的为头孢哌酮、氯霉素、甲硝唑、利福布汀以及利福平)

妊娠和哺乳将对抗生素的选择造成影响。在妊娠期间最安全的抗生素包括青霉素、头孢菌素和红霉素;四环素是禁忌使用的。大多数的抗生素在母乳中可以达到足够影响母乳喂养的婴儿的浓度,有时候这些抗生素在哺乳期间是禁忌使用的。

表格
icon

常用抗生素的常规剂量

药物

成人剂量

儿童(年龄>1月)剂量

肾衰竭者的剂量a(CrCl<10mL/min)

口服

胃肠外的

严重感染

口服

胃肠外的

氨基糖苷类

阿米卡星

N/A

15mg/kg 静脉注射 每天一次

7.5mg/kg 每12小时一次

15 mg/kg 静脉注射 每天一次

7.5mg/kg 静脉注射 每12小时一次

N/A

5~7.5mg/kg 静脉注射 每12小时一次

1.5~2.5 mg/kg 静脉注射 每24--48小时一次

庆大霉素

N/A

5~7 mg/kg 静脉注射 每天一次

1.7 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

5~7 mg/kg 静脉注射 每天一次

N/A

1~2.5 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

0.34~0.51 mg/kg 静脉注射 每24--48小时一次

与一种作用于细胞壁的抗生素协同治疗对庆大霉素敏感的肠球菌性心内膜炎

N/A

1 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

N/A

N/A

1 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

由感染科会诊确定所需要的剂量

所给的药物剂量应该达到血浆峰浓度达3~4 μg/mL,谷浓度< 1 μg/mL

链球菌或金黄色葡萄球菌心内膜炎 Staphylococcus aureus

1 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

3 mg/kg 静脉注射 每天一次

N/A

N/A

1 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

3 mg/kg 静脉注射 每天一次

N/A

新霉素

手术前的肠道准备(配合使用口服红霉素和机械清肠剂)

1g连续3次(如,在手术前一天的下午1、2、11点各一次)

N/A

N/A

15mg/kg 每4小时一次,共用2天

手术前一天的下午1、2和11点分别给予25mg/kg

N/A

N/A

肝昏迷

1~3 g 一天4次

N/A

N/A

0.6~1.75g/m2 每6小时一次

0.4~1.2 g/m2 每4小时一次

N/A

N/A

链霉素

治疗 TB

N/A

起始剂量15mg/kg 肌肉注射 每24小时一次(最大剂量1.0g/d),之后1.0g 2~3次/周

N/A

N/A

20~40 mg/kg 肌肉注射 每天一次

7.5 mg/kg 肌肉注射(最大剂量1g) 每72--96小时一次

与一种作用于细胞壁的抗生素协同治疗肠球菌性心内膜炎

N/A

7.5 mg/kg 肌肉注射 每12小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

妥布霉素

N/A

5~7 mg/kg 静脉注射 每天一次

1.7 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

5~7 mg/kg 静脉注射 每12小时一次

1.7 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

N/A

1~2.5 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

0.34~0.51 mg/kg 静脉注射 每24--48小时一次

β-内酰胺类:头孢菌素(第一代)

头孢羟氨苄

0.5~1g 每12小时一次

N/A

N/A

15 mg/kg 每12小时一次

N/A

0.5 g po 每36小时一次

头孢唑林

N/A

1~2 g 静脉注射 每8小时一次

2 g 静脉注射 每8小时一次

N/A

16.6~33.3 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

1~2 g 静脉注射 每24--48小时一次

头孢氨苄

0.25~0.5 g 每6小时一次

N/A

N/A

6.25~12.5 mg/kg 每6小时一次

8.0~16 mg/kg 每8小时一次

N/A

0.25~0.5 g 每24--48小时一次

β-内酰胺类:头孢菌素(第二代)

头孢克洛b

0.25~0.5 g 每8小时一次

N/A

N/A

10~20 mg/kg 每12小时一次

6.6~13.3 mg/kg 每8小时一次

N/A

0.5 g 每12小时一次

头孢替坦

N/A

1~3 g 静脉注射 每12小时一次

2~3 g 静脉注射 每12小时一次

N/A

20~40 mg/kg 静脉注射 每12小时一次

1~3 g 静脉注射 每48小时一次

头孢西丁

N/A

1 g 静脉注射 每8小时一次至 2 g 静脉注射 每4小时一次

2 g 静脉注射 每4小时一次

3 g 静脉注射 每6小时一次

N/A

27~33mg/kg 静脉注射 每8小时一次,对于严重的感染,25~40mg/kg 每6小时一次

0.5–1.0 g 静脉注射 每24--48小时一次

头孢罗齐

0.25 g 每12小时一次

0.5 g 每12--24小时一次

N/A

N/A

治疗中耳炎 15 mg/kg 每12小时一次

N/A

0.25 g 口服,每12-24小时一次

头孢呋辛

0.125~0.5 g 每12小时一次

0.75~1.5 g 静脉注射 每6-8小时一次

1.5 g 静脉注射 每6小时一次

10~15mg/kg 悬浮液 每12小时一次

对年龄较大的儿童:125~250mg 片剂 每12小时一次

25~50 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

0.25~0.5 g 口服 每24小时一次

0.75 g 静脉注射 每24小时一次

治疗脑膜炎

3 g 静脉注射 每8小时一次

50~60 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

β-内酰胺类:头孢菌素(第三代)

头孢噻肟

N/A

静脉注射 1 g 每12小时一次至 2 g 每4小时一次

2 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

8.3~33.3 mg/kg 静脉注射 每4小时一次

16.6~66.6 mg/kg 每6小时一次

1~2 g 静脉注射 每24小时一次

头孢泊肟c

0.1~0.4 g 每12小时一次

N/A

N/A

5 mg/kg 每12小时一次

N/A

0.1~0.4 g 口服 每24小时一次

头孢他啶

N/A

1 g 静脉注射 每12小时一次至2 g 每8小时一次

2 g 静脉注射 每8小时一次

N/A

25~50 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

0.5 g 静脉注射 每24--48小时一次

头孢布坦b

0.4 g 每24小时一次

N/A

N/A

9 mg/kg 一天一次

N/A

0.1 g 口服 每24小时一次

头孢曲松

N/A

1~2 g 静脉注射 每24小时一次

2 g 静脉注射 每24小时一次

N/A

50~75 mg/kg 静脉注射 每24小时一次

25~37.5 mg/kg 每12小时一次

与成人剂量相同

治疗脑膜炎

N/A

2 g 静脉注射 每12小时一次

2 g 静脉注射 每12小时一次

N/A

50mg/kg 静脉注射 每12小时一次或100mg/kg 每24小时一次(不超过4g/d)

可在治疗开始时给予负荷剂量100mg/kg 静脉注射(不超过4g)

2 g 静脉注射 每12小时一次

β-内酰胺类:头孢菌素(第四代)

头孢吡肟

N/A

1~2 g 静脉注射 每8--12小时一次

2 g 静脉注射 每8小时一次

N/A

50 mg/kg 静脉注射 每8--12小时一次

0.25~1 g 静脉注射 每24小时一次

β-内酰胺类:头孢菌素(第五代)

头孢洛林

N/A

0.6 g 静脉注射 每12小时一次

0.6 g 静脉注射 每12小时一次

N/A

N/A

0.2g 静脉注射 每12小时一次

β-内酰胺类:青霉素类

阿莫西林

0.25~0.5 g 每8小时一次

0.875 g 每12小时一次

N/A

N/A

12.5~25 mg/kg 每12小时一次

7~13 mg/kg 每8小时一次

N/A

0.25~0.5 g 口服 每24小时一次

用于心内膜炎的预防

2g×1剂

N/A

N/A

50mg/kg 在操作前1小时

N/A

2g×1剂 口服

阿莫西林-克拉维酸

0.25~0.5 g 每8小时一次

0.875 g 每12小时一次

N/A

N/A

若体重> 40kg,剂量同成人

N/A

0.25~0.5 g 口服 每24小时一次

阿莫西林-克拉维酸ES-600

N/A

N/A

N/A

45 mg/kg 每12小时一次

N/A

N/A

阿莫西林-克拉维酸缓释剂

2 g 每12小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

氨苄西林

N/A

0.5~2.0 g 静脉注射 每4--6小时一次

N/A

25~50 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

0.5~2.0 g 静脉注射 每12--24小时一次

治疗脑膜炎

N/A

2 g 静脉注射 每4小时一次

2 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

50~100 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

2 g 静脉注射 每12小时一次

氨苄西林-舒巴坦

(3 g = 2 g 氨苄西林 + 1 g 舒巴坦)

N/A

1.5~3.0 g 静脉注射 每6小时一次

3 g 静脉注射 每6小时一次

N/A

25~50 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

1.5~3.0 g 静脉注射 每24小时一次

双氯西林b

0.125~0.5 g 每6小时一次

N/A

N/A

3.125~6.25 mg/kg 每6小时一次

N/A

0.125~0.5 g 口服 每6小时一次

萘夫西林

很少使用

1~2 g 静脉注射 每4小时一次

2 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

12.5~25 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

8.3~33.3 mg/kg 每4小时一次

1~2 g 静脉注射 每4小时一次

苯唑西林

很少使用

1~2 g 静脉注射 每4小时一次

2 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

12.5~25 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

8.3~33.3 mg/kg 静脉注射 每4小时一次

1~2 g 静脉注射 每4小时一次

青霉素Gb

0.25~0.5g 每6--12小时一次(青霉素V)

1~4百万单位 静脉注射 每4--6小时一次

4百万单位 静脉注射 每4小时一次

青霉素V钾

6.25~12.5 mg/kg 每8小时一次

6,250~100,000单位/kg 静脉注射 每6小时一次

4,166.6~66,666单位/kg 静脉注射 每4小时一次

0.5~2百万单位 静脉注射 每4--6小时一次 (每日最大总剂量:6百万单位)

苄星青霉素G (比西林 © L-A)

治疗链球菌性咽炎

N/A

1.2百万单位 肌肉注射×1剂

N/A

N/A

25 000~50 000 单位/kg 肌肉注射 单剂给药

若体重< 27 kg: 300 000~600 000 单位 单剂给药

若体重 27 kg: 0.9 百万单位 单剂给药

1.2百万单位 肌肉注射 ×1剂

预防风湿热

N/A

1.2 百万单位 肌肉注射 每3~4周

N/A

N/A

25 000~50 000单位/kg 肌肉注射 q 3~4周

1.2 百万单位 肌肉注射 q 3~4周

治疗早期梅毒

N/A

2.4 百万单位 肌肉注射 单剂给药

N/A

N/A

50,000 单位/kg 肌肉注射 单剂给药

2.4 百万单位 肌肉注射×1剂

治疗晚期梅毒(不包括神经梅毒)

N/A

2.4 百万单位 肌肉注射/周 × 3周

N/A

N/A

50,000 单位/kg 每周一次 共用3次

2.4 百万单位 肌肉注射×1剂

普鲁卡因青霉素G (仅用于肌肉注射)

N/A

0.3~0.6百万单位 肌肉注射 每12小时一次

N/A

N/A

25 000~50 000单位/kg 肌肉注射 每24小时一次

12 500~25 000单位/kg 肌肉注射 每12小时一次

0.3~0.6百万单位 肌肉注射 每12小时一次

哌拉西林 (1.9 mEq Na/g)

N/A

3 g 静脉注射 每4--6小时一次

3 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

50~75 mg/kg 静脉注射 每6小时一次

33.3~50 mg/kg 静脉注射 每4小时一次

3~4 g 静脉注射 每12小时一次

哌拉西林-他唑巴坦 (2.25 g = 2.0 g 哌拉西林 + 0.25 g 他唑巴坦)

N/A

3.375 g 静脉注射 每4--6小时一次

3.375 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

80 mg/kg 静脉注射 每8小时一次

2.25 g 静脉注射 每8小时一次至 4.5 g 静脉注射 每12小时一次

替卡西林 (5.2 mEq Na/g)

N/A

3 g 静脉注射 每4--6小时一次

3 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

体重< 60 kg:50 mg/kg 静脉注射 每4--6小时一次

1~2 g 静脉注射 每12小时一次

替卡西林/克拉维酸 (3.1 g = 3 g 替卡西林 + 0.1 g 克拉维酸)

N/A

3.1 g 静脉注射 每4--6小时一次

3.1 g 静脉注射 每4小时一次

N/A

体重< 60 kg:50 mg/kg 静脉注射(以替卡西林剂量为基础) 每4~6小时一次

2 g 静脉注射 每12小时一次

β内酰胺类:单环β内酰胺类

氨曲南

N/A

1~2 g 静脉 每6--12小时一次

2 g 静脉 每6小时一次

N/A

30~40 mg/kg 静脉 每6--8小时一次

0.5 g 静脉 每8小时一次

β内酰胺类:碳青霉烯类

厄他培南

N/A

1 g 静脉 每24小时一次

1 g 静脉 每24小时一次

N/A

N/A

0.5 g 静脉 每24小时一次

亚胺培南

N/A

0.5~1.0 g 静脉 每6小时一次

1 g 静脉 每6小时一次

N/A

出生4周至3月的婴儿:25 mg/kg 静脉 每6小时一次

出生> 3月的婴儿: 15~25 mg/kg 静脉 每6小时一次

0.125~0.25g 静脉 每12小时一次(可能增加癫痫发作的风险)

美罗培南

N/A

1 g 静脉 每8小时一次

2.0 g 静脉 每8小时一次

N/A

20~40 mg/kg 静脉 每8小时一次

0.5 g 静脉 每24小时一次

多利培南

N/A

0.5 g 静脉 每8小时一次

0.5 g 静脉 每8小时一次

N/A

N/A

0.25g 静脉 每24小时一次

治疗脑膜炎

40 mg/kg 静脉 每8小时一次

40 mg/kg 静脉 每8小时一次

N/A

20 mg/kg 静脉 每24小时一次

氟喹诺酮类d

环丙沙星

0.5~0.75 g 每12小时一次

0.2~0.4 g IV 每8--12小时一次

0.4 g IV 每8小时一次

10~15 mg/kg 静脉 每12小时一次(在特定的情况下选用)

10~15 mg/kg 静脉 每12小时一次(在特定的情况下选用)

0.5~0.75 g 口服 每24小时一次

0.2~0.4 g 静脉 每24小时一次

缓释治疗单纯性膀胱炎

0.5g 每24小时一次 共用3天

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

吉米沙星

320 mg 每24小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

160 mg 口服 每24小时一次

左氧氟沙星

0.25~0.75 g 每24小时一次

0.25~0.75 静脉 每24小时一次

0.75 g 静脉 每24小时一次

N/A

N/A

0.25~0.5 g 口服 或 静脉 每48小时一次

莫西沙星

0.4 g 每24小时一次

0.4 g 静脉 每24小时一次

0.4 g 静脉 每24小时一次

N/A

N/A

0.4 g 口服或静脉 每24小时一次

诺氟沙星b

0.4 g 每12小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

0.4 g 口服 每24小时一次

氧氟沙星

0.2~0.4 g 每12小时一次

0.4 g 静脉 每12小时一次

0.2~0.4 g 静脉 每12小时一次

N/A

N/A

0.1~0.2 g 口服或静脉 每24小时一次

大环内酯类

阿奇霉素

第一天0.5g,以后0.25g 每24小时一次,连用4天

0.5 g 静脉 每24小时一次

0.5 g 静脉 每24小时一次

N/A

第一天0.5g,以后0.25g 口服 每24小时连用4天;或0.5g 静脉 每24小时一次

治疗非淋球菌性宫颈炎和尿道炎

1g×1剂

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

治疗旅行者腹泻

1g×1剂

N/A

N/A

5~10 mg/kg ×1剂

N/A

N/A

治疗扁桃体炎或咽炎

N/A

N/A

N/A

12 mg/kg/天,连用5天

N/A

N/A

治疗中耳炎或社区获得性肺炎

N/A

N/A

N/A

第一天10mg/kg,第2~5天,5mg/kg 1次/天

N/A

N/A

克拉霉素

0.25~0.5 g 每12小时一次

缓释剂: 1 g 每24小时一次

N/A

N/A

7.5 mg/kg 每12小时一次

N/A

0.25~0.5 g 口服 每24小时一次

红霉素b

0.25~0.5 g 每6小时一次

N/A

N/A

10~16.6 mg/kg 每8小时一次

7.5~12.5 mg/kg 每6小时一次

N/A

0.25 g 口服 每6小时一次

非达霉素

0.2g 每12小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

0.2 g 口服 每12小时一次

乳糖酸盐

N/A

0.5~1 g 静脉 每6小时一次

1 g 静脉 每6小时一次

N/A

3.75~5.0 mg/kg 静脉 每6小时一次

0.5 g 静脉 每6小时一次

葡庚糖酸盐

N/A

0.5~1 g 静脉 每6小时一次

1 g 静脉 每6小时一次

N/A

3.75~5.0 mg/kg 静脉 每6小时一次

0.5 g 静脉 每6小时一次

用于胃肠道手术前的肠道准备

1g×3剂

N/A

N/A

20 mg/kg×3剂

N/A

N/A

泰利霉素

800 mg 每24小时一次

N/A

N/A

N/A

N/A

800 mg 口服 每24小时一次

磺胺类和甲氧苄啶

磺胺异噁唑

1.0 g 每6小时一次

25 mg/kg 静脉 每6小时一次 (在美国无法获取该药)

N/A

30~37.5 mg/kg 每6小时一次

20~25 mg/kg 每4小时一次

N/A

1 g 口服 每12--24小时一次

磺胺甲二唑

0.5~1 g 每6--8小时一次

N/A

N/A

7.5~11.25 mg/kg 每6小时一次

N/A

N/A

磺胺甲噁唑

1 g 每8--12小时一次

N/A

N/A

25~30 mg/kg 每12小时一次

N/A

1 g 口服 每24小时一次

甲氧苄啶

0.1 g 每12小时一次

0.2 g 每24小时一次

N/A

N/A

尿路感染者 2 mg/kg 每12小时一次 使用10天

N/A

0.1 g 口服 每24小时一次

甲氧苄啶/磺胺甲噁唑e

0.16/0.8 g 口服 每12小时一次

3~5 mg TMP/kg 静脉 每6--8小时一次

5 mg TMP/kg 静脉 每6小时一次

3~6 mg TMP/kg 每12小时一次

3~6 mg TMP/kg 静脉 每12小时一次

如果有其他的可选方案则不推荐使用

治疗 Pneumocystis jirovecii耶氏肺孢菌肺炎e

0.32/1.6 g 每8小时一次,连用21天

5 mg TMP/kg 静脉 每8小时一次,连用21天

5 mg TMP/kg,静脉 每6--8小时一次

5~6.6 mg TMP/kg 每8小时一次

3.75~5 mg TMP/kg 每6小时一次

5~6.6 mg TMP/kg 静脉 每8小时一次

3.75~5 mg TMP/kg 静脉 每6小时一次

若必需, 5 mg TMP/kg 静脉 每24小时一次

1.25 mg TMP/kg 静脉 每6小时一次

四环素类

多西环素

0.1 g 每12小时一次

0.1 g 静脉 每12小时一次

0.1 mg 静脉 每12小时一次

年龄 > 8 岁: 2~4 mg/kg 每24小时一次

1~2 mg/kg 每12小时一次

年龄 > 8 岁: 2~4 mg/kg 静脉 每24小时一次

1~2 mg/kg 静脉 每12小时一次

0.1 g 静脉 或口服 每12小时一次

米诺环素

0.1 g 每12小时一次

0.1 g 静脉 每12小时一次

0.1 g 静脉 每12小时一次

N/A

N/A

0.1 g 静脉或口服 每12小时一次

四环素b

0.25~0.5 g 每6小时一次

N/A

N/A

年龄 > 8 岁: 6.25~12.5 mg/kg 每6小时一次

N/A

用多西环素替代

替加环素

N/A

首剂100mg,之后50mg(对于肝功能严重受损的25mg)静脉 每12小时一次

与成年人剂量一致f

N/A

N/A

与成年人剂量一致

其他

克林霉素

0.15~0.45 g 每6小时一次

0.6 g 静脉 每6小时一次 至 0.9g 静脉 每8小时一次

0.9 g 静脉 每8小时一次

2.6~6.6 mg/kg 每8小时一次

2~5 mg/kg 每6小时一次

6.6~13.2 mg/kg 静脉 每8小时一次

5~10 mg/kg 静脉 每6小时一次

0.15~0.45 g 口服 每6小时一次

0.6~0.9 g 静脉 每6--8小时一次

氯霉素

0.25~1 g 每6小时一次

0.25~1.0 g 静脉 每6小时一次

1 g 静脉 每6小时一次

N/A

12.5~18.75 mg/kg 静脉 每6小时一次

0.25~1.0 g 静脉 每6小时一次

治疗脑膜炎

N/A

12.5 mg/kg 每6小时一次(最大剂量4g/天)

12.5 mg/kg 每6小时一次(最大剂量4g/天)

N/A

18.75~25 mg/kg 静脉 每6小时一次

12.5 mg/kg 静脉 每6小时一次 (最大剂量4g/天)

粘菌素(多粘菌素E)

N/A

2.5-5mg/kg/天 静脉给药 分2-4次给药

2.5-5mg/kg/天 静脉给药 分2-4次给药f

N/A

N/A

1.5 mg/kg 每36小时一次

达巴万星

N/A

首次单剂1000mg,1周后给药500mg

首次单剂1000mg,1周后给药500mg

N/A

N/A

首次单剂1000mg,1周后给药500mg

达托霉素

N/A

4--6 mg/kg 静脉 每24小时一次

8--10 mg/kg 静脉 每24小时一次f

N/A

N/A

4--6mg/kg 静脉 每48小时一次

磷霉素

3g溶于100ml溶剂,单次给药

在美国无法获得此药

N/A

N/A

N/A

3g溶于100ml的溶剂,单次给药

利奈唑胺

0.6 g 每12小时一次

0.6 g 静脉 每12小时一次

0.6 g 静脉 每12小时一次

10 mg/kg 每8小时一次

10 mg/kg 静脉 每8小时一次

0.6 g 静脉 或 口服 每12小时一次

甲硝唑

治疗厌氧菌感染

7.5 mg/kg 每6小时一次 (不超过4g/天)

7.5 mg/kg 静脉 每6小时一次(不超过4g/天)

7.5 mg/kg 静脉 每6小时一次(不超过4g/天)

7.5 mg/kg 每6小时一次

7.5 mg/kg 静脉 每6小时一次

3.75 mg/kg 静脉 或 口服 每6小时一次(不超过2g/天)

治疗滴虫病

2g×1剂

0.5g 每12小时一次,连用7天

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

治疗Clostridium difficile导致的感染性腹泻(假膜性结肠炎)

0.5 g 每6--8小时一次,连用10~14天

500 mg 静脉 每6--8小时一次

500 mg 静脉 每6小时一次

7.5 mg/kg 每8小时一次

7.5 mg/kg 静脉 每6小时一次

250 mg 口服或静脉 每8小时一次

治疗阿米巴病

0.5~0.75 g 每8小时一次,连用10天,随后巴龙霉素 0.5g 每8小时一次,连用7天 口服

0.75 g 静脉 每8小时一次,连用10天,随后巴龙霉素 0.5g 每8小时一次,连用7天 口服

0.75 g 静脉 每8小时一次,连用10天,随后巴龙霉素 po 0.5g 每8小时一次,连用7天 口服

11.6~16.6 mg/kg 每8小时一次,连用7--10天

11.6~16.6 mg/kg 静脉 每8小时一次,连用7--10天

N/A

治疗贾第鞭毛虫病

0.25 g 每6--8小时一次,连用5--7天

N/A

N/A

5 mg/kg 每6--8小时一次,连用5天

N/A

N/A

粗晶呋喃妥因

50~100 mg 每6小时一次

N/A

N/A

1.25~1.75 mg/kg 每6小时一次

N/A

不推荐使用

呋喃妥因水合物/粗晶

100 mg q 12 h

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

奥利万星

N/A

单次口服1200mg

单次口服1200mg

N/A

N/A

单次口服1200mg

奎奴普丁/达福普汀

N/A

7.5 mg/kg 静脉 每8--12小时一次

7.5 mg/kg 静脉 每8小时一次

N/A

7.5 mg/kg 静脉 每12小时一次 治疗复杂皮肤感染或皮肤组织感染

7.5 mg/kg 每8小时一次,治疗严重的感染

7.5 mg/kg 静脉 每8--12小时一次

利福平b

治疗结核病

0.6 g 每24小时一次

0.6 g 静脉 每24小时一次

N/A

5–10 mg/kg 每12小时一次

10–20 mg/kg 每24小时一次

10–20 mg/kg 静脉 每24小时一次

0.3–0.6 g 静脉 或 口服 每24小时一次

用于脑膜炎球菌暴露后预防

0.6 g 每12小时一次,使用4次

N/A

N/A

年龄 1 月: 10 mg/kg 每12小时一次 连用2天

年龄 < 1 月: 5 mg/kg 每12小时一次 连用2天

N/A

0.6 g 口服 每12小时一次,使用4次

Haemophilus influenzae暴露后预防

20 mg/kg 每24小时一次,使用4天(每24小时用药剂量不超过600mg)

N/A

N/A

20 mg/kg 每24小时一次,使用4天

年龄 < 1 月: 10 mg/kg 每24小时一次,使用4天

N/A

20 mg/kg 每24小时一次,使用4天(每24小时用药剂量不超过600mg)

治疗葡萄球菌感染(与青霉素或头孢菌素或万古霉素联用)

0.3 g 每8小时一次

0.6~0.9 g 每24小时一次

0.3 g 静脉 每8小时一次

0.6~0.9 g 静脉 每24小时一次

0.3 g 静脉 每8小时一次

0.6~0.9 g 静脉 每24小时一次

0.3 g 静脉或口服 每8小时一次

0.6~0.9 g 静脉 或口服 每24小时一次

利福喷丁

对于肺TB(作为3种或4种药物治疗方案的一部分)

初始阶段(2个月),0.6克,两次/周

维持阶段(4月):0.6克,1次/周

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

对于潜伏性结核病(与异烟肼合用)

0.9克 每周一次(用药持续3月)

N/A

N/A

N/A

N/A

N/A

泰地唑利

200 mg 每24小时一次

200 mg 静脉 每24小时一次

200 mg 静脉 每24小时一次

N/A

N/A

200 mg 口服或静脉 每24小时一次

特拉万星

N/A

10 mg/kg 静脉 每24小时一次

10 mg/kg 静脉 每24小时一次

N/A

N/A

N/A

万古霉素

125 mg 每6小时一次 (仅对C. difficile导致的感染性腹泻有效)

15 mg/kg 静脉 每12小时一次(通常用1g 每12小时一次)

15 mg/kg 静脉 每12小时一次

N/A

13 mg/kg 静脉 每8小时一次

静脉 每12小时一次

0.5~1.0 g 静脉 每周一次

治疗脑膜炎

N/A

1 g 静脉 每8小时一次

1.5 g 静脉 每12小时一次 g

1 g 静脉 每8小时一次

1.5 g 静脉 每12小时一次

N/A

15 mg/kg 静脉 每6小时一次

15 mg/kg 静脉 每周一次

a起始的负荷剂量应该等同于肾功能正常患者的常用剂量,以后的剂量应针对肾衰竭的情况进行调整。对于氨基糖苷类药物的剂量调整应该通过对药物血浆峰浓度(在时长为30分钟的静脉输注开始后的1h的浓度)和谷浓度(下一次用药之前的30分钟浓度)的测定来进行。

b进食可以减慢吸收的速度或程度。

c不应该超过成人剂量。

d在儿童中一般避免使用。

e剂量计算以合剂中的TMP量为基础。

f这种抗生素在严重感染时的剂量标准是复杂和快速变化的(参见各个药物的讨论,获得更多的信息)。

g此外,鞘内或心室内使用万古霉素必须达到10~20mg/d;调整剂量使脑脊液中的谷浓度达10~20μg/mL。

N/A=not applicable(不适用的);TMP=trimethoprim(甲氧苄啶)。

持续时间

抗生素应该一直使用至系统感染的依据(如发热、症状、异常的实验室结果)消失后数天。对于有些感染(如感染性心内膜炎、TB、骨髓炎),为了防止其复发,抗生素应该持续使用数周或数月。

并发症

抗生素治疗所引起的并发症包括有不敏感的细菌或真菌造成的二重感染,以及皮肤、肾脏、血液系统和胃肠道的不良反应。

出现的不良反应往往需要停止诱发不良反应的药物,并选择另一种敏感的抗生素替代,不过有时候可能会没有其他药物可供替代。

抗生素耐药

对一种抗生素耐药可能是某些细菌固有的,也可能是突变或从其他微生物中获得了抗生素耐药编码基因。由这些基因编码造成不同的耐药机制({blank} 抗菌药物耐药的常见机制)。耐药基因可以通过以下机制在两个细菌细胞之间传递:

  • 转化(摄取来自另一个微生物的裸露DNA)

  • 转导(通过噬菌体感染)

  • 结合(在任何一个质粒即单独复制的染色体外的DNA或者转座子即可移动的染色体DNA片段中进行的基因片断交换)。

质粒和转座子可以快速地传播耐药基因。

抗生素可很快清除不耐药的细菌,使得耐药菌在余下细菌中的比例增加。抗生素不仅仅针对病原体细菌也同样针对正常菌群;耐药的正常菌群可以作为耐药基因的储存库,将耐药基因传递给其他病原菌。

表格
icon

抗菌药物耐药的常见机制

机制

举例

细胞壁的通透性降低

细胞外膜孔道蛋白D2丢失使铜绿假单胞菌对亚胺培南耐药Pseudomonas aeruginosa

酶的钝化作用

对青霉素耐药的βStaphylococcus aureus, Haemophilus influenzae,和Escherichia coli-内酰胺酶可使青霉素类失活

氨基糖苷类钝化酶的产生使肠球菌对庆大霉素耐药

靶点改变

青霉素结合蛋白与β-内酰胺类抗生素的亲和力下降(如Streptococcus pneumoniae 对青霉素的敏感性降低)

对MLSB耐药的金黄色葡萄球菌,甲基化核糖体RNA靶点与大环内酯类,克林霉素以及奎奴普丁的亲和力下降S. aureus

降低细胞壁前体与万古霉素的亲和力(如Enterococcus faecium

对氟喹诺酮类耐药的金黄色葡萄球菌,DNA螺旋酶与氟喹诺酮类的亲和力下降S. aureus

增加抗生素外排

增加四环素,大环内酯类,克林霉素或氟喹诺酮类的外排(如 S. aureus

抗生素旁路抑制

在生存的环境中某些产物(如脱氧胸腺嘧啶苷),而非细菌体内合成的产物,能使细菌的突变体得以生存(如,暴露于甲氧苄啶-磺胺甲基异噁唑的某些细菌)

MLSB=大环内酯类,林可霉素类,链阳性菌素B

点击此处 进行患者培训
注: 此为专业版。 家庭用户: 点击此处进入家庭版
获得

其他感兴趣资源

顶部