莫匹罗星抑制细菌RNA和蛋白质的合成，它仅用来作为含2％药物的外用制剂，对葡萄球菌和β-溶血性链球菌有杀菌作用，外用莫匹罗星的全身吸收可忽略不计。
莫匹罗星用于治疗：
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脓疱病 ( 脓疱疮和臁疮)
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较小的浅表皮肤损伤继发的感染。
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也可以清除鼻腔携带的 Staphylococcus aureus ，但复发的概率较高。
慢性疗法可导致莫匹罗星耐药的金黄色葡萄球菌。
莫匹罗星无毒性，但是应用于剥脱性皮肤和黏膜溃疡时，会引起瘙痒和灼痛。
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