大环内酯类

大环内酯类药物口服吸收相对较差。非达霉素在胃肠道被最低限度吸收，抗菌活性仅在局部胃肠道。食物对大环内酯类药物吸收有如下影响：

大环内酯类药物一旦吸收，易弥散进入体液（脑脊液除外），并能渗入吞噬细胞内。主要经胆汁排泄。

大环内酯类药物抗菌活性

Bacteroides fragilis脆弱类杆菌耐药。克拉霉素和阿奇霉素可增强对 流感嗜血杆菌 Haemophilus嗜血杆菌感染 革兰阴性嗜血杆菌 Haemophilus 可引起多种轻度和重度的感染，包括：菌血症、脑膜炎、肺炎、鼻窦炎、中耳炎、蜂窝织炎和会厌炎。通过细菌培养和血清学分型可以诊断。治疗使用抗生素。 许多嗜血杆菌 Haemophilus是上呼吸道的正常菌群，很少引起疾病。 致病菌株通过飞沫吸入或直接接触进入上呼吸道。在无免疫力的人群中可快速传播。儿童是重症感染的易感人群，尤其是在男性、黑种人和美洲土著人。易感因素有拥挤的居住... Common.TooltipReadMore 和 分支杆菌复合群 非结核分枝杆菌感染 有超过 170 种公认的分枝杆菌，主要是环境的。环境暴露于许多这些生物是常见的，但大多数暴露不会导致感染，许多感染不会导致疾病。疾病通常需要局部或全身宿主防御缺陷。患有慢性肺病的人（尤其是 囊性纤维化)、体弱的老年人和免疫功能低下的人面临的风险最高，但其他缺陷不太明显的人可能会出现进展性疾病。定期报告新物种和感染。（ 结核分枝杆菌感染在别处讨论。） 结核分枝杆菌... Common.TooltipReadMore 的抗菌活性。

当不能用青霉素时，大环内酯类可作为治疗A组 链球菌 链球菌感染 链球菌是革兰阳性需氧菌，可引起多种疾病，包括喉炎、肺炎、创面和皮肤感染、败血症和感染性心内膜炎。症状随感染部位而异。 A组溶血性链球菌感染的后遗症包括风湿热和肾小球肾炎。多数菌株对青霉素敏感，但近期出现大环内酯类药物耐药。 （也见 肺炎球菌感染、 风湿热和 扁桃体咽炎。） 三种不同类型链球菌首先可以通过在绵羊血平板上生长后形态不同而鉴别： beta-溶血性链球菌在每个菌落周围形成一个清晰的溶血环。... Common.TooltipReadMore 和 肺炎球菌感染 肺炎球菌感染 Streptococcus pneumoniae肺炎链球菌（肺炎球菌）是一种革兰阳性、alpha-溶血、需氧、有夹膜的双球菌。肺炎球菌感染是导致中耳炎、肺炎、败血症、脑膜炎和死亡的主要原因。通过革兰染色和培养确诊。治疗取决于耐药性，药物选择包括beta-内酰胺类、大环内酯类和呼吸系统氟喹诺酮类，截短侧耳素，或有时需要选用万古霉素。 肺炎球菌是一种苛求菌，需要过氧化氢酶以便在血平板上生长。在实验室，肺炎球菌是通过以下方法来识... Common.TooltipReadMore 的替代药物。然而，对青霉素敏感性降低的肺炎球菌通常对大环内酯类药物耐药，而化脓性链球菌对大环内酯类药物的耐药性在全球范围内存在差异。在一些社区，20%以上化脓性链球菌对大环内酯类耐药。因为大环内酯对不典型呼吸道病原菌有抗菌活性，所以它们常作为下呼吸道感染的经验用药，但需加用其他药物来治疗对大环内酯类耐药的肺炎球菌感染。大环内酯类还有其他的临床应用（见表 大环内酯类药物的一些临床应用 大环内酯类临床应用 ）。大环内酯类不用于治疗脑膜炎。

非达霉素对革兰阴性菌抗菌活性极少或无活性，但是对 艰难梭菌 梭菌 (旧称Clostridium) 梭状芽胞杆菌诱发相关性腹泻 艰难梭状芽胞杆菌菌株通过分泌毒素在胃肠道引起假膜性结肠炎，通常与使用抗生素有关。 症状是腹泻，有时带血，很少进展为中毒性巨结肠、结肠穿孔、败血症和急腹症。 诊断主要是从粪便中分离 C. difficile。一线治疗方法为口服万古霉素或非达霉素。 (参见 厌氧菌概述 和 梭菌感染概述。) C. difficile艰难梭状芽胞杆菌是抗生素相关性结肠炎的最常见病因，通常是院内获得，但社区获得性病例出现... Common.TooltipReadMore Clostridium difficile有杀菌作用。

大环内酯类药物禁用于既往有过敏反应病史的患者。

禁忌大环内酯类药物与阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或特非那定合用，因为当克拉霉素或红霉素与这些药物合用时可能会发生潜在的致命性心律失常（如QT间期延长，室性心动过速，心室颤动，尖端扭转）。这种副作用最有可能是由于红霉素和克拉霉素抑制这些药物的代谢。

用红霉素或阿奇霉素进行的动物繁殖研究尚未显示对胎儿有风险。妊娠早期接触红霉素的心血管异常发生率高于接触青霉素。 但其他研究中未观察到这种增加的风险。红霉素在临床被广泛应用，被认为比阿奇霉素更安全。

用克拉霉素进行动物繁殖的研究显示出一定的风险。除非没有替代疗法，否则不应在孕妇中使用克拉霉素。

红霉素被认为在哺乳期可以使用，其他大环内酯类在哺乳期间的安全性目前不清楚。

大环内酯的主要问题包括：

红霉素经常引起剂量相关的胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹部痉挛和腹泻。克拉霉素和阿奇霉素的相似反应较少见。与食物同时服用能够减轻胃肠道的反应。红霉素会引起剂量相关性耳鸣、头晕、一过性听力丧失。胆汁淤积性黄疸最常见于依托红霉素。黄疸通常在用药后的10天出现，主要见于成人，若以前曾用过此药，则黄疸可能出现更早。因引起剧痛，红霉素不通过肌注使用，而静脉使用时可引起静脉炎和疼痛。过敏反应罕见。

红霉素可以引起Q-T间期延长，易导致室性快速心律失常，尤其见于女性患者，已经有Q-T间期延长或电解质紊乱的患者，以及同时使用其他能延长Q-T间期药物的患者中。

克拉霉素和阿奇霉素也可能引起 QT 间期延长，但不太可能引起心律失常。

阿奇霉素在肾功能不全患者剂量无需调整。

某种程度上，红霉素和克拉霉素与其他药物有相互影响，因为通过细胞色素P-450（CYP450）系统抑制肝脏代谢阿奇霉素与药物间相互作用最少。

当红霉素或克拉霉素与以下药物合用时，可能发生相互作用：