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利耐唑胺和泰地唑胺

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
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利耐唑胺和泰地唑胺是恶唑烷酮抗生素( 林可酰胺类,噁唑烷酮类,链阳性菌素).

利奈唑胺

利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素,有下列抗菌活性

  • 链球菌属

  • 肠球菌(Enterococcus faecalisE. faecium

  • 葡萄球菌(包括对其他类别的抗生素耐药的菌株)

  • 分枝杆菌

  • 厌氧菌(如Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, 和 Bacteroides 属和消化链球菌)。

禁忌证

禁用于既往有过敏反应者。

其他禁忌症包括:有羟色胺综合征或高血压。

血清素综合征

利耐唑胺是一种可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂(MAOI); MAO抑制引起神经递质血清素水平增加。因此,利耐唑胺有导致血清素综合征的可能(高血清素状态特征是精神状态的改变、神经系统异常及自主不稳定 血清素综合征),当被用于具有以下任一情况的患者中时:

  • 内分泌活性类癌瘤 类癌概述)

  • 使用具有血清素活性的药物

这些药物包括:5-羟色胺再吸收抑制剂类,单胺氧化酶抑制剂类(如苯乙肼、异唑肼),三环抗抑郁剂类,5-羟色胺1B、1D受体激动剂(曲坦类药物),哌替啶,丁基丙酸苯或丁螺环酮服用这类药物同时,迫切需要利耐唑胺治疗的患者,在权衡利弊的情况下可以使用,并且必须做到以下两点:

  • 立即停止促血清素药物

  • 停药2周(停氟西汀5周)或最后一剂利奈唑胺24小时后,仔细监测血清素综合征的表现

尚未研究过类癌综合症患者使用利耐唑胺,只有在密切观察患者血清素综合征的症状和体征情况下才可以使用。

高血压

除非患者有潜在血压升高,利耐唑胺不应该用于以下患者:

  • 服用下列药物:拟交感活性药物(如伪麻黄碱),血管升压药物(肾上腺素、去甲肾上腺素),多巴胺药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)

  • 未控制高血压

  • 甲状腺功能亢进

  • 嗜铬细胞瘤患者

在妊娠和哺乳期间使用

利耐唑胺属孕妇C类药物(动物研究显示一些风险,人体研究证据显示不足,但临床获益有时超过风险)

利耐唑胺是否经乳汁分泌或在哺乳期是否安全,目前尚不清楚。

不良反应

不良反应包括:

  • 可逆性骨髓抑制

  • 不可逆性外周神经炎

  • 可逆性视神经病变

  • 血清素综合征

可逆的骨髓抑制,包括血小板减少、粒细胞减少和贫血。通常在患者治疗时间>2周,约3%患者可能发生。因此,每周需监测全血细胞计数,尤其治疗期>2周患者。

长期使用会出现周围神经炎和视神经病变,患者长期接受利耐唑胺治疗需监测这方面不良反应。

泰地唑胺

泰地唑胺是恶唑烷酮类抗生素,抗菌活性谱类似于利耐唑胺,它可能对一些利耐唑胺耐药的革兰氏阳性球菌有抗菌活性。

在临床试验中,使用泰地唑胺出现羟色胺综合征和血小板减少症的风险比使用利奈唑胺低。泰地唑胺可引起显著中性粒细胞减少,患者中性粒细胞数计数<1000个/mm33不推荐使用.

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