林可酰胺类(克林霉素 克林霉素 克林霉素是 林可酰胺类抗生素,主要用于抑菌。它主要与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成。 克林霉素口服吸收好,也可以胃肠外给药。克林霉素可很好地扩散进入除脑脊液以外的体液中,它渗入进吞噬细胞。大多数的药物被代谢,代谢物经胆汁和尿液排泄。 克林霉素抗菌谱与大环内脂类红霉素相似(见表 大环内酯类药物的一些临床应用),除去克林霉素 对 厌氧菌(尤其 拟杆菌属,包括Bacteroides... Common.TooltipReadMore )、噁唑烷酮类(利耐唑胺、特地唑胺 利耐唑胺和泰地唑胺 利耐唑胺和泰地唑胺是 恶唑烷酮抗生素. 利奈唑胺是噁唑烷酮类抗生素,有下列抗菌活性 链球菌属 肠球菌,包括耐万古霉素的肠球菌(VRE) 葡萄球菌 包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他对其他类别抗生素具有耐药性的菌株 Common.TooltipReadMore )、链阳性菌素(达奴普丁[链阳性菌素A]和喹奴普丁[链阳性菌素B] 喹奴普丁/达福普丁 奎奴普丁和达福普汀为链阳霉素类 抗生素, 就像 大环内酯类 和 林可霉素类, 抑制细菌蛋白质的合成。 Q/D按30/70混合物,对下列情况具有协同杀菌的活性: 链球菌和 葡萄球菌,包括对其他类别抗生素耐药的菌株。 一些革兰阴性 厌氧杆菌 Clostridium perfringens Common.TooltipReadMore )在结构上不同但被分类于同一类药物,因为其具有相似的抗菌作用模式和相似的抗菌谱。 大环内酯类 大环内酯类 大环内酯类 主要是抑制细菌 抗生素;通过与核糖体50S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。 大环内酯类药物口服吸收相对较差。非达霉素在胃肠道被最低限度吸收,抗菌活性仅在局部胃肠道。食物对大环内酯类药物吸收有如下影响: 增加克拉霉素缓释片的吸收 不影响快速释放的克拉霉素片剂和混悬液的吸收 减少阿奇霉素胶囊和红霉素(包括基质和硬脂酸盐)药物吸收 Common.TooltipReadMore (非达霉素除外)和 氯霉素 氯霉素 氯霉素是一种主要起抑菌作用的 抗生素。它与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。 氯霉素口服吸收好,胃肠外治疗必须静脉给药。 在体液中分布广泛,包括脑脊液。经尿排泄。因为经过肝脏代谢,肾功能不全者不会发生有活性的氯霉素体内蓄积。 抗菌谱广,可作用于 革兰阳性和革兰阴性球菌和杆菌(包括 厌氧菌) Common.TooltipReadMore 可能因同样的原因包括在这一组中。所有药物都是通过与核糖体50S亚单位结合而抑制细菌的蛋白质的合成。非达霉素的作用方式与其他大环内酯类药物完全不同;它通过与 DNA 模板-RNA 聚合酶复合物结合来抑制 RNA 聚合酶。
某些甲基转移酶可以介导对上述类别的多个成员的抗性。erythromycin resistance methylase (erm) 基因通常介导对大环内酯类、克林霉素和奎奴普汀的抗性,但不介导对恶唑烷酮或达福普汀的抗性。chloramphenicol-florfenicol resistance (cfr) 基因介导对氯霉素、达福普汀、克林霉素和恶唑烷酮的抗性,但替唑胺可能在某些菌株中保持敏感性。某些多药外排泵也会在其中一些类别之间产生交叉耐药性。