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泰利霉素

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
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泰利霉素是一种酮内酯类抗生素。酮内酯类在化学结构上与大环内酯类相似( 大环内酯类),能抑制细菌核糖体蛋白合成,但不会诱导对大环内酯、克林霉素、链阳性菌素耐药。泰利霉素可产生严重的不利影响,如果能获得其他毒性较低的替代品,一般不宜选用。

泰利霉素有无与食物同时口服,都能快速吸收,主要在肝脏内代谢。

适应证

泰利霉素对红霉素敏感的葡萄球菌和链球菌、多重耐药的Streptococcus pneumoniae有抗菌活性。泰利霉素也对红霉素敏感的肠球菌、Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, and Legionella, Prevotella, 和 Peptostreptococcus属有抗菌活性。

因为从患者安全考虑,泰利霉素推荐18岁成人,轻度到中度由下列菌群引起社区获得性肺炎治疗:

  • S. pneumoniae(包括多重耐药菌株,如耐青霉素 S. pneumoniae;分离出对如下≥2种抗生素耐药:青霉素,第二代头孢菌素[如头孢呋辛],大环内酯类,四环素,磺胺甲噁唑/甲氧苄啶)

  • H. influenzae流感嗜血杆菌

  • M. catarrhalis卡他莫拉菌

  • C. pneumoniae肺炎衣原体

  • M. pneumoniae肺炎支原体

禁忌证

禁忌证包括:

  • 重症肌无力,因为泰利霉素可能加重肌无力症状,致命性呼吸衰竭曾发生在类似患者中。

  • 以前曾有对泰利霉素和任何大环内酯类过敏反应患者

  • 既往口服泰利霉素或一种大环内酯出现肝炎或黄疸

  • 禁止与西沙必利、匹莫齐特同时使用,因会引起心律失常(Q-T间期延长,室性心动过速,心室颤动,尖端扭转)

  • 肾或者肝功能受损患者,禁止与秋水仙碱同时使用

在妊娠和哺乳期间使用

泰利霉素属孕妇C类(动物研究显示一些风险,人体研究证据显示不足,但临床获益有时超过风险)。

哺乳期泰利霉素使用安全性不清楚。

不良反应

不良反应包括

  • 胃肠道反应

  • QT间期延长

  • 重症肝炎

最常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐和头晕。

其他比较少见的副作用为Q-T间期延长、高胆红素血症、肝脏酶的升高、短暂性意识丧失(有时与迷走神经综合征相关)以及视力影响(尤其调节和放松调节能力减慢)。因为有意识丧失或视觉障碍的风险,患者应尽量避免有潜在危险的活动(如驾驶、操作危险设备)。发生严重肝脏毒性,可能是致命性的,需要肝移植。

泰利霉素与大环内酯类有交叉过敏反应。

剂量调整

泰利霉素抑制细胞色素P-450(CYP450)3A4,因此能升高下列药物浓度:

  • 地高辛(地高辛不良反应或血药浓度需监测)

  • 麦角新碱(避免同时使用)

  • 苯二氮䓬类(合并使用时需要谨慎)

  • 美托洛尔(心脏衰竭患者合并使用时需要谨慎)

  • 他汀类药物(除普伐他汀和氟伐他汀外,应避免与辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀合用)

  • 西沙比例(禁止合用)

  • 匹莫齐特(禁止合用)

  • 西罗莫司

  • 他克莫司

利福平、苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥是CYP3A4诱导剂,与这些药物同时使用,泰利霉素药物浓度下降。伊曲康唑和酮康唑是CYP3A4抑制剂,合用时会使泰利霉素血药浓度上升。泰利霉素能减少索他洛尔的吸收。

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