根据抗菌谱和药理学,氟喹诺酮类被分成2组
许多较新的氟喹酮类药物因为毒性已被撤回,它们包括,曲伐沙星(因为严重肝毒性),加替沙星(因为低血糖和高血糖),格帕沙星(因为心脏毒性),替马沙星(因为急性肾功能衰竭、肝毒性、溶血性贫血、凝血障碍以及低血糖的),和洛美沙星,司帕沙星,依诺沙星。
药理学
适应证
氟喹诺酮类对以下细菌具有抗菌活性
医源性感染甲氧西林耐药的葡萄球菌通常对氟喹诺酮类也耐药。老组氟喹诺酮类对链球菌和厌氧菌的抗菌活性差,新组氟喹诺酮类对链球菌(对青霉素敏感性减低的Streptococcus pneumoniae)和一些厌氧菌抗菌活性确切。尤其莫西沙星对专性厌氧菌抗菌活性最有临床意义。随着使用的增多,特别是旧组氟喹诺酮类,在肠杆菌科、 P. aeruginosa, S. pneumoniae、Neisseria 属中正在产生耐药。虽然如此,氟喹诺酮类有许多临床应用( 喹诺酮类一些临床应用)。
在美国因耐药增加,淋病不再建议使用氟喹诺酮类。
喹诺酮类一些临床应用
禁忌证
在妊娠和哺乳期间使用
不良反应
严重不良反应不常见,主要包括以下:
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由于直接对胃肠道刺激和中枢神经系统影响,5%患者有上消化道不良反应。
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中枢神经系统副作用发生率<5%,如轻度头痛、嗜睡、失眠、头晕和情绪改变。非甾体抗炎药可能增强氟喹诺酮类对中枢神经系统的刺激。癫痫发作罕见,但患者有中枢神经系统疾病应避免使用。
- 可在服药后不久发生周围神经病变,这也可能是永久性的。如果出现症状(如疼痛,烧灼感,刺痛,麻木,无力,感觉的变化),应停止使用氟喹诺酮类药物,以免形成不可逆的损害。
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跟腱炎,包括阿希莱斯腱断裂,即使短期用氟喹诺酮类也易引起。
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QT间期延长,可能导致室性心律失常和心源性猝死。
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氟喹诺酮类使用与 Clostridium difficile相关性腹泻(伪膜性肠炎)高度有关,尤其由于剧毒 C. difficile核糖核酸027。
腹泻、粒细胞减少、贫血、光敏感不常见。除吉米沙星治疗>1周(尤其<40岁的女性)的情况外,皮疹并不常见。肾中毒罕见。
剂量调整
除了莫西沙星外,肾功能不全患者剂量均需要减少。老氟喹诺酮类常规给药一天2次,新氟喹诺酮类和环丙沙星缓释片每天1次给药。
环丙沙星提高茶碱类浓度,有时导致茶碱相关性不良反应( 稳定期COPD的治疗 : 茶碱)。