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氟喹诺酮

作者:

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

最后一次全面审校/修订者 1月 2015| 内容末次修改日期 1月 2015
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氟喹诺酮类( 氟喹诺酮)通过抑制细菌DNA复制必需的酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶)发挥杀菌活性( 抗菌效力),具有浓度依赖性。

根据抗菌谱和药理学,氟喹诺酮类被分成2组

  • 老组包括环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星

  • 新组包括吉米沙星、左氧氟沙星、莫西沙星

许多较新的氟喹酮类药物因为毒性已被撤回,它们包括,曲伐沙星(因为严重肝毒性),加替沙星(因为低血糖和高血糖),格帕沙星(因为心脏毒性),替马沙星(因为急性肾功能衰竭、肝毒性、溶血性贫血、凝血障碍以及低血糖的),和洛美沙星,司帕沙星,依诺沙星。

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氟喹诺酮

药物

给药途径*

环丙沙星

口服或胃肠外

吉米沙星

口服

左氧氟沙星

口服或胃肠外

莫西沙星

口服或胃肠外

诺氟沙星

口服

氧氟沙星

口服或胃肠外

*几种氟喹诺酮类也可做成耳部和眼部治疗制剂规格

药理学

与铝、镁、钙、锌和铁剂口服联合用药时,其吸收减弱。口服和胃肠外给药后,氟喹诺酮类广泛分布于细胞外液和细胞内液,在前列腺、肺和胆汁中浓度较高。

大多数在肝内代谢,由尿排泄,在尿中能达到较高的浓度。莫西沙星主要经胆汁排泄。

适应证

氟喹诺酮类对以下细菌具有抗菌活性

  • Haemophilus influenzae流感嗜血杆菌

  • Moraxella catarrhalis卡他莫拉菌

  • Mycoplasma

  • Chlamydia

  • Chlamydophila

  • Legionella

  • 肠杆菌科

  • Pseudomonas aeruginosa铜绿假单胞菌(尤其环丙沙星)

  • Mycobacterium tuberculosis结核分枝杆菌

  • 一些不典型分枝杆菌

  • 甲氧西林敏感的葡萄球菌

医源性感染甲氧西林耐药的葡萄球菌通常对氟喹诺酮类也耐药。老组氟喹诺酮类对链球菌和厌氧菌的抗菌活性差,新组氟喹诺酮类对链球菌(对青霉素敏感性减低的Streptococcus pneumoniae)和一些厌氧菌抗菌活性确切。尤其莫西沙星对专性厌氧菌抗菌活性最有临床意义。随着使用的增多,特别是旧组氟喹诺酮类,在肠杆菌科、 P. aeruginosa, S. pneumoniaeNeisseria 属中正在产生耐药。虽然如此,氟喹诺酮类有许多临床应用( 喹诺酮类一些临床应用)。

在美国因耐药增加,淋病不再建议使用氟喹诺酮类。

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喹诺酮类一些临床应用

药物

应用

解释

除莫西沙星以外氟喹诺酮类

Escherichia coli对SMZ-TMP耐药率>15%引起的尿路感染

可供选择药物,但是,在一些社区E. coli氟喹诺酮类对大肠埃希菌耐药在增高

氟喹诺酮

细菌性前列腺炎

Salmonella沙门菌败血症

伤寒

通常有效

感染性腹泻

治疗大多数细菌感染引起腹泻均有效,(如Campylobacter属、沙门菌、志贺菌属、弧菌属、Yersinia enterocolitica);然而,在一些地区对C. jejuni耐药在增高。

不用于E. coli 0157:H7或其他肠出血性大肠埃希菌E. coli

抗难辨梭状芽胞杆菌无效Clostridium difficile

氧氟沙星

Chlamydia trachomatis沙眼衣原体感染

疗程7天

新氟喹诺酮类

社区获得性肺炎

如患者近期已用过氟喹诺酮类,选择其他药物

Legionella军团菌肺炎

可作为选择药物(或者阿奇霉素)

环丙沙星

医院获得性肺炎

环丙沙星对铜绿假单胞菌有较高的抗菌活性,可经验性使用;Pseudomonas aeruginosa

通常和其他抗假单孢菌药物联合使用

长期口服环丙沙星可用来治疗革兰阴性杆菌或 Staphylococcus aureus性骨髓炎

脑膜炎球菌感染的预防用药

预防炭疽

2001年在美国生物恐怖事件中曾广泛用于炭疽预防

禁忌证

禁忌症包括

  • 以前对药物过敏者禁用

  • 某些可预测心律失常的异常状态(如QT间期延长,未纠正的低钾血症、低镁血症或明显心动过缓者)

  • 应用已知延长QT间期或导致心动过缓药物(胃复安、西沙比利、红霉素、克红霉素、Ⅰa和Ⅲ类抗失常和三环抗抑郁症)

氟喹诺酮类已传统认为禁用于儿童,因为如儿童生长板仍开放,可能引起软骨损伤。然而,一些专家对这种观点提出质疑,因为上述不良反应证据不强,并建议氟喹诺酮类作为二线抗生素,限用于一些特殊状况,包括囊性纤维化患者 P. aeruginosa感染,免疫损伤患者的预防和治疗细菌感染,新生儿和婴儿中危及生命的多重耐药细菌感染,以及 Salmonella or Shigella 胃肠道感染。

在妊娠和哺乳期间使用

氟喹诺酮类属孕妇C类药物(动物研究显示一些风险,在人类证据和动物研究不足,但在临床有时益处超过风险。)

氟喹诺酮类进入乳汁,哺乳期不建议使用。

不良反应

严重不良反应不常见,主要包括以下:

  • 由于直接对胃肠道刺激和中枢神经系统影响,5%患者有上消化道不良反应。

  • 中枢神经系统副作用发生率<5%,如轻度头痛、嗜睡、失眠、头晕和情绪改变。非甾体抗炎药可能增强氟喹诺酮类对中枢神经系统的刺激。癫痫发作罕见,但患者有中枢神经系统疾病应避免使用。

  • 可在服药后不久发生周围神经病变,这也可能是永久性的。如果出现症状(如疼痛,烧灼感,刺痛,麻木,无力,感觉的变化),应停止使用氟喹诺酮类药物,以免形成不可逆的损害。
  • 跟腱炎,包括阿希莱斯腱断裂,即使短期用氟喹诺酮类也易引起。

  • QT间期延长,可能导致室性心律失常和心源性猝死。

  • 氟喹诺酮类使用与 Clostridium difficile相关性腹泻(伪膜性肠炎)高度有关,尤其由于剧毒 C. difficile核糖核酸027。

腹泻、粒细胞减少、贫血、光敏感不常见。除吉米沙星治疗>1周(尤其<40岁的女性)的情况外,皮疹并不常见。肾中毒罕见。

剂量调整

除了莫西沙星外,肾功能不全患者剂量均需要减少。老氟喹诺酮类常规给药一天2次,新氟喹诺酮类和环丙沙星缓释片每天1次给药。

环丙沙星提高茶碱类浓度,有时导致茶碱相关性不良反应( 稳定期COPD的治疗 : 茶碱)。

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