头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺 beta-内酰胺类 beta-内酰胺类是杀菌剂，有一个beta-内酰胺环核。亚纲包括 碳青霉烯类 头孢菌素类和头霉素类（头孢烯类） 棒烷类 单内酰环类 Common.TooltipReadMore 
抗生素。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。
(参见 抗菌药物概述 抗菌药物概述 抗细菌药物是由细菌或者真菌衍生，或者经重新合成。“抗生素”常使用的同义词（被记录在默克手册中）为“抗细菌药物”，在学术上仅仅是指由细菌和真菌衍生而来的抗微生物制剂。 （参见 新生儿抗生素使用） 抗生素有多种作用机制，包括： 抑制细胞壁合成 增加细胞膜的通透性 Common.TooltipReadMore 
。）
药动学
头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度
头孢曲松
头孢噻肟
头孢他定
头孢吡肟
所有的头孢菌素类渗入细胞内液和玻璃体液的能力均较差。
大多数的头孢菌素类主要经尿液排泄，这些药在肾功能不全患者应用时需要酌情调整剂量。头孢哌酮和头孢曲松主要在胆汁排泄，因此在肾功能不全患者使用时不需调整剂量。
头孢菌素适应症
头孢菌素类对以下大部分细菌有抗菌活性：
革兰阳性菌
头孢菌素按代分类（见表 第三代和第四代头孢菌素的一些临床应用 部分第三代和第四代头孢菌素类临床应用 
）第一代药物主要对革兰阳性菌有效。较高代头孢菌素类通常对需氧革兰阴性杆菌有广泛抗菌谱。第五代头孢菌素头孢洛林和头孢吡普对耐甲氧西林的 金黄色葡萄球菌 葡萄球菌感染 葡萄球菌是革兰阳性需氧菌。Staphylococcus aureus其中金黄色葡萄球菌致病性最强，它主要引起皮肤感染，也可引起肺炎、感染性心内膜炎和骨髓炎。它常导致脓肿形成。一些菌株分泌毒素引起胃肠炎、烫伤样皮肤综合征和中毒性休克综合征。通过革兰染色和培养诊断。 治疗通常使用耐青霉素酶的beta-内酰类药物，但由于耐药性普遍存在，可能需要万古霉素或其他较新的抗生素。... Common.TooltipReadMore 
有抗菌活性。头孢菌素类有下列局限性：
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无抗菌活性（除头孢洛林和头孢吡普外）
第一代头孢菌素类
这些药物对对以下细菌具有极好的抗菌活性
革兰阳性球菌
口服第一代头孢菌素类药物通常用来治疗无并发症的 皮肤和软组织感染 皮肤细菌感染的概述 细菌性皮肤感染可分为皮肤和软组织感染（SSTI）和急性细菌性皮炎和皮肤结构感染（ABSSSI）。 SSTI包括 痈肿 臁疮 红癣 毛囊炎 Common.TooltipReadMore ，这些通常是由金黄色葡萄球菌和链球菌引起。
肠外头孢唑林经常用于治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌引起的 心内膜炎 感染性心内膜炎 感染性心内膜炎是心内膜的感染，通常伴有细菌（常见的是，链球菌属或葡萄球菌属）或真菌。 它可引起发热、心脏杂音、瘀点、贫血、栓塞现象和心内膜赘生物。赘生物可能导致瓣膜关闭不全或梗阻，心肌脓肿或细菌性动脉瘤。诊断需要证实血中有微生物，并且通常需要超声心动图检查。治疗包括长时间的抗微生物治疗，有时还需要外... Common.TooltipReadMore 
，并用于心胸、骨科、腹部和骨盆手术前的预防。
第二代头孢菌素类药物和头霉素
第二代头孢菌素类药物对以下细菌有抗菌活性
革兰阳性球菌
某些革兰阴性杆菌
头霉素类药物最初是由 Streptomyces产生，但现在是合成的。它们通常与第二代头孢菌素归为一类。 头霉素对厌氧菌更有效，例如
这些药物与第一代头孢菌素类相比，对革兰阳性球菌抗菌活性稍差。第二代头孢菌素类和头霉素类通常用于革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌多重感染。 头霉素类对Bacteroides有抗菌活性，故可用于治疗可疑的厌氧菌感染（如腹腔 脓毒症 概述 脓毒症是一种威胁到生命的器官功能障碍综合征，感染后机体调节异常是发病的关键。脓毒性休克时，组织灌注显著下降，可发生急性的多脏器功能衰竭，包括肺、肾脏和肝脏。对于免疫正常患者，常见病因包括各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。对于免疫功能受损患者，病因可能是不常见的细菌或真菌。症状包括发热、低血压、少尿和意... Common.TooltipReadMore ， 褥疮溃疡 压伤 压力性损伤是骨性突起和外部坚硬物体表面之间软组织受压部位的坏死、通常是溃疡(也叫压疮)。它们是由未减轻的机械性压力和摩擦力、剪切力以及潮湿环境共同引起的。 危险因素包括年龄大于65岁、血液循环和组织灌注受损、制动、营养不良、感觉减退和尿失禁。轻者皮肤红斑，重者软组织广泛坏死、皮肤全层损害。诊断依靠临... Common.TooltipReadMore 
或 糖尿病患者的足部感染 糖尿病神经病变 糖尿病患者长期血糖控制不佳可导致多种病变，主要是血管并发症，累及小血管（微血管）及（或）大血管（大血管）。 血管疾病发病机制可能有： 糖基化的血清和组织蛋白与晚期糖基化终产物形成 超氧化物产生 激活的蛋白激酶C----作为信号分子增加血管通透性并导致内皮功能障碍 Common.TooltipReadMore 
）。然而，在一些医学中心，这些细菌不再对头霉素类药物有可靠敏感性。
第三代头孢菌素类
这些药物对以下细菌有抗菌活性
流感嗜血杆菌 Haemophilus嗜血杆菌感染 革兰阴性嗜血杆菌 Haemophilus 可引起多种轻度和重度的感染，包括：菌血症、脑膜炎、肺炎、鼻窦炎、中耳炎、蜂窝织炎和会厌炎。通过细菌培养和血清学分型可以诊断。治疗使用抗生素。 许多嗜血杆菌 Haemophilus是上呼吸道的正常菌群，很少引起疾病。 致病菌株通过飞沫吸入或直接接触进入上呼吸道。在无免疫力的人群中可快速传播。儿童是重症感染的易感人群，尤其是在男性、黑种人和美洲土著人。易感因素有拥挤的居住... Common.TooltipReadMore 和一些肠杆菌科（以前称为肠杆菌科；如 大肠杆菌 Escherichia coli大肠埃希菌感染 革兰阴性 Escherichia coli是大肠内数量最多的需氧共生菌。 一些菌株可引起腹泻，所有菌珠当入侵到无菌部位均可引起感染（如尿道）。诊断依赖标准的培养技术。毒素检测可以助明确腹泻原因。根据药物敏感试验选择抗生素治疗。抗生素不适用于肠出血大肠杆菌感染。 尿路感染（UTI；最常见） 肠道感染（某些菌株） 侵袭性感染（罕见，除外新生儿） 其他部位的感染 Common.TooltipReadMore 、 肺炎克雷伯菌 Klebsiella克雷伯杆菌，Enterobacter, 和Serratia 肠杆菌和沙雷菌感染 革兰阴性克雷伯杆菌 Klebsiella, Enterobacter、Serratia 肠杆菌和沙雷菌是密切相关的肠道正常菌群，在正常的宿主极少引起疾病。诊断是通过病原体培养。治疗使用抗生素。 克雷伯杆菌、肠杆菌和沙雷菌Klebsiella, Enterobacter, 和Serratia感染常为医院获得性，主要发生于抵抗力降低的患者。这3种细菌通常引起... Common.TooltipReadMore 、 奇异变形杆菌 变形杆菌感染 变形杆菌是肠道正常菌群，当患者的肠道正常菌群由于使用抗生素而紊乱时可引起感染。 变形杆菌族至少包括3个属的革兰阴性细菌： Proteus: P. mirabilis, P. vulgaris,变形杆菌属：奇异变形杆菌，普通变形杆菌和黏液变形杆菌P. myxofaciens Morganella: M.... Common.TooltipReadMore ）不产生AmpCβ-内酰胺酶或超广谱β内酰胺酶（ESBL）
大多数第三代头孢菌素，包括头孢曲松和头孢噻肟，也对某些革兰氏阳性菌有活性，尤其是链球菌，包括一些对青霉素敏感性降低的菌株。口服的头孢克肟和头孢布烯对金黄色葡萄球菌 S. aureus抗菌活性微弱，如果用于皮肤和软组织感染，应只限于没有并发症的链球菌感染。
头孢他啶和头孢哌酮对 铜绿假单胞菌 Pseudomonas假单胞菌及相关的感染 Pseudomonas aeruginosa铜绿假单胞菌和该组其他革兰阴性杆菌是机会性感染病原菌，常引起院内获得性感染，尤其是使用呼吸机的患者、烧伤患者、中性粒细胞减少以及慢性衰弱的患者。许多部位可发生感染，且感染通常较严重。通过细菌培养进行诊断。根据病原菌选择抗生素，因为耐药非常普遍，需行药敏试验指导治疗。 Pseudomonas假单胞菌普遍存在，喜好潮湿环境。在人类，P... Common.TooltipReadMore ，而其他纲目不是。两者对 链球菌和甲氧西林敏感葡萄球菌也有活性。在头孢他啶中添加阿维巴坦可增加其抗菌谱，诱导肠杆菌产生包括生AmpC、ESBL或肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）。
这些头孢菌素类和第四代头孢菌素类一样，有许多临床应用（见表 第三代和第四代头孢菌素的一些临床应用 部分第三代和第四代头孢菌素类临床应用 ）。
第四代头孢菌素类
第四代头孢菌素类药物头孢吡肟对以下细菌有抗菌活性：
革兰阳性球菌（与头孢噻肟相似）
革兰阴性杆菌（活性增强），包括铜绿假单胞菌 （类似于头孢他啶）、一些产AmpCβ-内酰胺酶的肠杆菌，如 肠杆菌属。
第五代头孢菌素类
第五代头孢菌素头孢洛林和头孢吡普对以下细菌具有抗菌活性
耐甲氧西林的 金黄色葡萄球菌（MRSA）
耐青霉素链球菌
对氨苄西林敏感和产beta-内酰胺酶的 Enterococcus faecalis
它们对其他革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌活性类似于第三代头孢菌素。第五代头孢菌素对Pseudomonas 假单胞菌属无抗菌活性。
头孢菌素的禁忌症
对其他头孢菌素有严重过敏史的患者禁用头孢菌素。与青霉素和包括其他头孢菌素在内的其他类别的 beta-内酰胺类药物的交叉反应比以前认为的要少见，尤其是在对青霉素有轻度（非过敏性）反应的患者中。大约 2% 的青霉素过敏患者与头孢菌素有交叉反应（1 禁忌症参考文献 头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺抗生素 。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。 （另见 抗菌药物概述.) 头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度 头孢曲松 头孢噻肟 Common.TooltipReadMore , 2 禁忌症参考文献 头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺抗生素 。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。 （另见 抗菌药物概述.) 头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度 头孢曲松 头孢噻肟 Common.TooltipReadMore ）。青霉素过敏对所有头孢菌素的交叉敏感性不同，这取决于特定的化学和结构特征。使用第三代或第四代头孢菌素或R1侧链与违规青霉素不同的头孢菌素，交叉过敏风险可忽略不计；尤其是头孢唑林，具有独特的侧链和极低的交叉反应性然而，对一种抗生素过敏的患者更可能对另一种抗生素产生反应，因此对其他beta-内酰胺类药物有显着过敏反应的患者应谨慎使用头孢菌素 (3 禁忌症参考文献 头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺抗生素 。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。 （另见 抗菌药物概述.) 头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度 头孢曲松 头孢噻肟 Common.TooltipReadMore , 4 禁忌症参考文献 头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺抗生素 。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。 （另见 抗菌药物概述.) 头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度 头孢曲松 头孢噻肟 Common.TooltipReadMore , 5 禁忌症参考文献 头孢菌素类是具有杀菌活性 beta-内酰胺抗生素 。它们抑制易感细菌细胞壁中的酶，破坏细胞壁合成。头孢菌素有5代。 （另见 抗菌药物概述.) 头孢菌素类能很好地渗入大多数的体液和大部分组织外液，尤其当炎症存在时（炎症加强弥散）。然而，只有以下几种能够在脑脊液中达到治疗脑膜炎的有效浓度 头孢曲松 头孢噻肟 Common.TooltipReadMore ）。
头孢曲松 禁忌证如下：
≤28天新生儿静脉注射头孢曲松不应当与含钙静脉注射液联合给药（包括持续含钙静脉营养液），因为有头孢曲松钙盐沉淀的风险。已有报道新生儿头孢曲松钙盐沉淀在肺部和肾脏的致命性反应。到目前为止，使用头孢曲松和含钙静脉注射液，除了新生儿以外，没有钙盐沉淀在血管内和肺部的报道。 然而，从理论上除了新生儿，头孢曲松与含钙静脉注射液在患者中也有相互作用可能，所以不管年龄大小，即便在不同注射部位通过不同的管路，它们也不能混合或在48小时内相互给药（基于头孢曲松5个半衰期）。没有数据显示头孢曲松与口服含钙物质，抑或肌注的头孢曲松与静脉或口服的含钙物质有潜在相互作用。
头孢曲松不应当在高胆红素血症和早产儿中使用，因为头孢曲松可取代胆红素与血清白蛋白结合，可潜在触发 核黄疸 核黄疸 由于胆红素沉积在基底神经节和脑干神经核而引起的脑损害。 正常情况下，与血清中白蛋白结合的胆红素存在与血管间隙。 然而，当血清胆红素浓度显着升高时，胆红素可穿过血脑屏障并引起核黄疸病（ 高胆红素血症）；血清白蛋白浓度显著降低（例如，在 早产儿中）；或胆红素通过竞争性结合剂（例如，磺胺异恶唑，头孢曲松和阿司匹林；空腹，脓毒症或酸性婴儿中的游离脂肪酸和氢离子）从白蛋白置换。 在早产儿，核黄疸可能并不表现临床症状及体征。足月儿核黄疸的早期症状为... Common.TooltipReadMore 。
禁忌症参考文献
1.Shenoy ES, Macy E, Rowe T, Blumenthal KG: Evaluation and management of penicillin allergy: A review.JAMA 321(2):188–199, 2019.doi: 10.1001/jama.2018.19283
2.Campagna JD, Bond MC, Schabelman E, Hayes BD: The use of cephalosporins in penicillin-allergic patients: A literature review.J Emerg Med 42(5):612–620, 2012.doi: 10.1016/j.jemermed.2011.05.035
3.Chaudhry SB, Veve MP, Wagner JL: Cephalosporins: A focus on side chains and β-lactam cross-reactivity.Pharmacy (Basel) 7(3):103, 2019.doi: 10.3390/pharmacy7030103
4.Collins CD, Scheidel C, Anam K, et al: Impact of an antibiotic side chain-based cross-reactivity chart combined with enhanced allergy assessment processes for surgical prophylaxis antimicrobials in patients with beta-lactam allergies.Clin Infect Dis pii:ciaa232, 2020.doi: 10.1093/cid/ciaa232
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在妊娠和哺乳期间使用
人们普遍认为在妊娠期间使用头孢菌素是安全的。没有研究表明对人类胎儿有危险，但尚未进行严格的前瞻性研究。
头孢菌素可以进入母乳，并可能改变婴儿的肠道微生物群。因此，哺乳期间常常不建议使用。
头孢菌素的治疗副作用
头孢菌素的显著不良反应包括
Coombs试验阳性（虽然溶血性贫血不常见）
最常见全身不良反应是超敏反应；皮疹常见，但速发型IgE-介导荨麻疹和过敏反应少见。
头孢菌素类和青霉素类之间的交叉过敏不常见;患者对青霉素有迟发性超敏反应史的，如果需要使用头孢菌素类，可以谨慎地给予治疗。有可能出现肌注部位疼痛和静注后血栓性静脉炎。
头孢替坦可能有戒酒硫样反应，服药时饮酒后引起恶心、呕吐。 头孢替坦还可能提高凝血酶原时间/国际标准化比值 (PT/INR) 和部分凝血活酶时间 (PTT)，这种作用与维生素 K 是可逆的。
