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治疗胃酸的药物

作者:

Nimish Vakil

, MD, University of Wisconsin School of Medicine and Public Health

最后一次全面审校/修订者 1月 2020| 内容末次修改日期 1月 2020
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降低胃液酸度的药物常用来治疗消化性溃疡胃食管反流性疾病(GERD)和多种胃炎。部分药物也是幽门螺旋杆菌感染治疗方案的组成部分。药物包括

(参见胃酸分泌概述)。

质子泵抑制剂

此类药物是H+、K+‑ATP酶的强效抑制剂。这种酶位于壁细胞顶端分泌膜,在H+(质子)分泌过程中起关键作用。这类药物能完全抑制胃酸分泌,且作用持久。它们能促进溃疡愈合,是幽门螺旋杆菌根除方案的关键组成部分。由于疗效好,质子泵抑制剂在绝大多数临床应用中已经取代了H2受体拮抗剂。

质子泵抑制剂包括口服及静脉均可使用的埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,以及在美国仅作口服用的奥美拉唑、雷贝拉唑( 质子泵抑制剂)。口服和静脉使用的剂量是一样的。奥美拉唑,埃索美拉唑及兰索拉唑在美国是非处方药。对没有并发症的十二指肠溃疡,可用奥美拉唑20 mg,qd,或兰索拉唑30 mg qd,连续4周。对复杂的十二指肠溃疡(指多发性溃疡、出血性溃疡、直径 > 1.5 cm,或合并其他严重疾病的患者)大剂量药物治疗的效果更好(如奥美拉唑40 mg qd,或兰索拉唑60 mg qd,或30 mg bid)。胃溃疡需要治疗6~8周。胃炎GERD需要治疗8~12周;GERD通常还需要长期维持治疗。

表格
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质子泵抑制剂

药物

大多数情况,包括胃炎,GERD和单纯性十二指肠溃疡

胃溃疡和有并发症的十二指肠溃疡

埃索美拉唑

40 mg qd

40mg bid

兰索拉唑

30 mg qd

儿童剂量:

  • < 10kg,7.5 mg qd

  • 10~20 kg,15 mg qd

  • 20kg,30 mg qd*

30mg bid

奥美拉唑

20 mg qd

儿童剂量:1mg/(kg·d),1次或分2次给药*

40 mg qd

泮托拉唑

40 mg qd

40mg bid

雷贝拉唑

20 mg qd

20mg bid

†代表剂量口服和静脉使用剂量是一样的。儿童使用质子泵抑制剂相关数据有限。

GERD=胃食管反流病

长期使用质子泵抑制剂可使胃泌素水平增高,后者导致肠嗜铬样细胞增生。但尚无证据表明这些药物使用后会出现不典型增生或恶性变。少数患者已有微量营养素缺乏症(如维生素B12和镁)的报道。绝对超额风险为每名患者每年0.3~0.4%。一些研究表明,接受长期治疗的患者Clostridium difficile等肠道感染的风险可能更高,但其他研究不支持该观察结果。每位患者的绝对超额风险为0~0.09%。仔细进行的研究表明,其对骨骼健康没有影响,也不会增加痴呆,帕金森病,心脏病和肺炎的风险。

H2 阻滞剂

这类药物为组胺 H2 受体竞争性抑制剂(西咪替丁、法莫替丁,可口服或静脉使用;尼扎替丁仅口服),能抑制促胃液素引起的胃酸分泌,并相应减少胃液分泌量。同时该类药物也降低组胺介导的胃蛋白酶分泌。在美国,尼扎替丁、法莫替丁、西咪替丁均为非处方药。

H2受体阻滞剂可被胃肠道很好的吸收,服药后30~60分钟起效,1~2小时达到峰值效应。静脉给药起效更快。作用持续时间与剂量呈正比,从6~20小时不等。老年患者用药量应减少。

治疗十二指肠溃疡,可选择口服西咪替丁800 mg、法莫替丁40 mg,尼扎替丁300 mg,每日1次,睡前或晚饭后服用,持续6~8周有效。上述用药方案治疗胃溃疡同样有效,疗程需8~12周;但夜间酸分泌对于胃溃疡的影响不是很大,因此早晨口服可达到与夜间用药相同甚至更好的效果。 40 kg的儿童采用成人剂量。低于此体重者,口服西咪替丁10 mg/kg,每12小时给药一次。对于GERD, H2 受体阻滞剂主要用于治疗疼痛。这些药物已被质子泵抑制剂取代,用于大多数溃疡病患者。每日2次法莫替丁治疗,连用8~12周,可使胃炎愈合。

雷尼替丁(口服,静脉用剂型,非处方药)已撤出美国和许多其他国家的市场,因为其中 N-亚硝基二甲胺(NDMA,一种潜在的人类致癌物)的浓度过高不可耐受。西咪替丁和法莫替丁是替代品,既不包含NDMA,也不包含质子泵抑制剂。

西咪替丁有轻微的抗雄激素作用,表现为可逆性的男性乳房发育以及少数长期用药者出现勃起功能障碍。据报道,应用各种H2阻滞剂后,< 1%的患者可出现神志改变、腹泻、皮疹、药物热、肌痛、血小板减少症、窦性心动过缓,以及快速静脉给药后发生的低血压,但老年患者更常见。

西咪替丁及其余 H2阻滞剂(影响程度较前者小)可与微粒体P-450酶相互作用,延迟该系统对其他药物的代谢(如,苯妥英、华法林、茶碱、安定、利多卡因),从而影响这些药物的清除。

抗酸剂

这些药物用于中和胃酸,降低胃蛋白酶活性(其活性在胃内pH > 4.0时消失)。另外,部分抗酸药可吸附胃蛋白酶。抗酸药可能干扰其他药物的吸收(如,四环素、地高辛、铁等)。

抗酸剂能缓解症状、促进溃疡愈合并减少其复发。这些药物相对不贵,但必须每日服用5~7次。促进溃疡愈合的最佳抗酸方案为:15~30 mL液体制剂、或2~4片片剂,餐后1小时与3小时服用,以及睡前服用。抗酸剂的每日总剂量需提供200~400 mEq的中和能力。 但在治疗消化性溃疡时,抗酸药已被酸抑制疗法取代,并且仅用于短期缓解症状。

大体上,抗酸药分为两种:

  • 可吸收性

  • 不可吸收性

可吸收抗酸药(如碳酸氢钠、碳酸钙)能快速、完全中和胃酸,但会导致碱中毒,故仅能短期使用(1~2天)。

不可吸收抗酸药(如氢氧化铝、氢氧化镁)副作用少,临床上使用较普遍。

氢氧化铝是一种相对安全的常用抗酸药。由于铝在胃肠道内可与磷酸盐结合,长期应用偶尔可导致磷缺乏。酒精中毒、营养不良、肾脏疾病(包括正在接受血液透析)患者发生磷缺乏的可能性增加。氢氧化铝还可引起便秘。

氢氧化镁是一种比氢氧化铝更有效的抗酸剂,但可能导致腹泻。 为减少腹泻,许多专利抗酸剂联合了氢氧化镁与氢氧化铝。 由于少量镁可被吸收,因此肾病患者应慎用镁制剂。

前列腺素

某些前列腺素(特别是米索前列醇)能减少组胺刺激壁细胞所产生的cAMP,从而减少胃酸分泌,并增强黏膜保护功能。合成的前列腺素衍生物主要用于降低非甾体类消炎药(NSAID)诱发的黏膜损伤风险。对可能因NSAID诱发溃疡的高危患者(如老年患者、有溃疡或溃疡并发症病史的患者、正同时服用皮质激素的患者),在服用NSAID的同时推荐米索前列醇200 mcg po qid,进餐时服用。米索前列醇的常见副作用是腹部痉挛和腹泻,可见于30%患者。米索前列醇是一种强堕胎药,未服用避孕药的育龄期妇女绝对禁用。

硫糖铝

硫糖铝是一种蔗糖-铝复合物,可以在胃酸环境中分解,并在炎症区域形成屏障,保护胃黏膜免受酸、胃蛋白酶和胆盐的损害。它还能抑制胃蛋白酶与其底物的相互作用,刺激黏膜前列腺素的合成并结合胆盐。它对胃酸和胃泌素分泌没有影响。硫糖铝似乎对溃疡处的黏膜具有营养作用,这可能与其结合多种生长因子并促进其在溃疡部位集聚有关。硫糖铝的全身吸收极少。3%~5%患者可发生便秘。硫糖铝可与其他药物结合而干扰其吸收。

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