默沙东 诊疗手册

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药动学概述

作者:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

医学审查 6月 2022
看法 进行患者培训
主题资源

药动学,有时描述为身体对药物的作用,涉及的是药物进入、通过身体以及从身体出来的运动—―其 吸收 药物吸收 药物的吸收取决于药物的物理化学性质、组方以及用药的途径。 按组方由药物加上其他成分组成的药剂(如:片剂、胶囊剂、溶液剂)是通过各种途径(如:吞服、口腔含服、舌下、直肠、肠胃外、局部的、吸入)使用的。不论是何种用药途径,药物必须成为溶液才能被吸收。... Common.TooltipReadMore 生物利用度 生物利用度 生物利用度涉及的是药品的活性部分(药物或代谢物)进入体循环,继而到达作用位点的程度和比率。 药物的生物利用度很大程度上取决于其剂型的性质,后者部分取决于其设计与制造。药物配制方法不同,生物利用度就会有不同,会造成不同的临床效果。因此,了解药物的制剂是否等效很重要。... Common.TooltipReadMore 分布 药物在组织的分布 药物进入体循环后,就分布到身体组织。 由于血液灌注、组织结合(如脂类成分)、区域的pH以及细胞膜的通透性的差异,分布一般是不均衡的。 药物进入组织的速率取决于血液进入组织、组织块的速率以及血液与组织之间的隔离物的性质。除了通过细胞膜的扩散为速率限制的过程之外,血管丰富的区域能更快地达到血液与组织间分... Common.TooltipReadMore 代谢 药物代谢 肝脏是药物代谢的主要部位 (综述见[ 1])。虽然代谢一般使药物失去了活性,但有些药物代谢物仍有药理学活性――甚至有时比母体化合物的活性更强。具有活性代谢物的无活性或活性弱的物质,尤其是被设计来更有效地递送活性部分的物质称为前体药物。 药物可通过氧化、还原、水解、羟化、结合、缩合或是异构化等过程代谢... Common.TooltipReadMore 排泄 药物排泄 排泄水溶性物质的肾脏是药物排泄的主要器官。胆道系统有助于不被胃肠道重吸收的药物的排泄。一般情况下,肠、唾液、汗液、乳汁和肺对排泄药物所起的作用很小,但挥发性麻醉剂呼气排出是一例外。经乳汁的排泄可能对喂养乳儿会有影响 (见表 母乳喂养禁忌的某些药物)... Common.TooltipReadMore 的时间过程。

表格

其他因素涉及个体的生理机能。 有些个体因素(如:肾衰、肥胖、肝衰竭、脱水)能合理地作预测,但其他特异性的因素,就没有可预测的作用。由于个体差异,药物的使用必须根据每一患者的需要—传统是依靠经验调整剂量直至达到治疗目标。这种方式经常有欠缺,因为会延误最佳反应的出现或是导致不良作用。

药动学原理的知识有助于处方者更准确、更迅速地调整剂量。将药动学原理应用于个体化药物治疗称为药物治疗监测。

年轻人(A)与老年人(B)地西泮药动学结果的比较

地西泮在肝脏中通过P-450酶代谢为去甲地西泮(desmethyldiazepam)。Desmethyldiazepam 是一种活性镇静剂,由肾脏排泄。0 = 给药时间。(Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.)

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