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默沙东 诊疗手册

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剂量-反应关系

作者:

Abimbola Farinde

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

最后一次全面审校/修订者 10月 2016| 内容末次修改日期 10月 2016
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不管药物的作用是如何发生的――通过受体结合还是化学的相互作用,药物在作用位点的浓度控制了其作用。然而,反应与浓度的关系可能是复杂的,且通常呈非线性。不管用药途径如何,药物剂量与细胞水平的药物浓度之间的关系更为复杂({blank} 药动学)。

剂量-反应数据一般可以图表示,以X轴作为剂量或剂量函数(如log10剂量),在Y轴上表示测得的作用(反应)。由于药物作用是剂量和时间的函数,这样作图描述的剂量-作用关系与时间无关。测得的作用常以在峰效应时或在稳态条件(如,在持续静脉输液中)下的最大值记录。药物作用可以用分子的、细胞的、组织的、器官的、器官系统的以及生物体的水平量化。

假设的剂量-反应曲线有多种特征 ({blank} 假设的剂量-反应曲线):

  • 效力(沿剂量轴的曲线位置)

  • 最大功效或天花板效应(最大可达到的反应)

  • 斜率(每单位剂量的反应变化)

生物学差异(同样的人群给予同样的药物剂量,受试者反应的尺度有差异)也可发生。在同一条件下绘制研究药物的剂量-反应曲线,有助于比较药物的药理学特征({blank} 剂量-反应曲线的比较)。这一信息有助于判断要获取所需的作用的必要的剂量。

剂量-反应涉及药动学和药效学的原理,决定了所需的剂量、频次和药物在人群中使用的治疗指数。治疗指数(最小中毒浓度与中间有效浓度之比)有助于确定药物的功效与安全性。提高治疗指数小的药物的剂量,就增加了药物中毒或无效的概率。但是,这些特点在人群中不一致且受到患者相关因素的影响(如,妊娠, 年龄, 和器官功能 (如, 估算的GFR)。

假设的剂量-反应曲线

假设的剂量-反应曲线

剂量-反应曲线的比较

药物X每剂量当量有较强的生物学活性,因此比药物Y或Z更强势。药物X与Z,根据它们所能达到的最大的反应(天花板作用),说明功效相等。药物Y比药物Z更强势,但其最大功效较低。

剂量-反应曲线的比较
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