药效学,描述的是药物对身体的作用,包括受体结合、后受体作用以及化学相互作用。药动学决定了药物作用的开始、持续时间和强度。与这些过程相关的数学公式概括了大多数药物的药动学模式(见{blank} 基本的药动学参数的公式和定义)。
基本的药动学参数的公式和定义
类别 |
参数 |
配方奶喂养 |
吸收 |
吸收率常数 |
药物吸收率÷待吸收的药物量 |
生物利用度 |
药物吸收量÷药物剂量 |
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分布 |
表观分布容积 |
体内药物含量÷血浆药物浓度 |
游离分数 |
血浆游离药物的浓度÷血浆总药物浓度 |
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消除(代谢和排泄) |
消除率 |
肾脏排泄+肾外消除(通常为代谢) |
清除 |
药物消除率÷血浆药物浓度,或消除率常数 × 表观分布容积 |
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肾清除 |
药物的肾排泄率÷血浆药物浓度 |
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代谢性清除 |
药物代谢率÷血浆药物浓度 |
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原形排泄分数 |
药物的肾排泄率÷药物消除率 |
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消除率常数 |
药物消除率÷体内药物数量 |
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清除÷分布容积 |
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生物半衰期 |
0.693÷消除率常数(仅一级消除―{blank} 药物代谢 : 速率) |
药物的药动学与药物的化学性质相关,也与一些与患者相关的因素有关。有些患者相关的因素(如:肾功能、基因、性别、年龄)能用来预测人群中的药动学参数。如:有些药物的半衰期,尤其是那些在体内既代谢又排泄的药物,在老年人中就可能明显延长({blank} 年轻人(A)与老年人(B)地西泮药动学结果的比较)。事实上伴随年龄的生理变化影响药动学的许多方面({blank} 老年人的药代动力学和{blank} 儿童药物代谢动力学)。
其他因素涉及个体的生理机能。有些个体因素(如:肾衰、肥胖、肝衰竭、脱水)能合理地作预测,但其他特异性的因素,就没有可预测的作用。由于个体差异,药物的使用必须根据每一患者的需要—传统是依靠经验调整剂量直至达到治疗目标。这种方式经常有欠缺,因为会延误最佳反应的出现或是导致不良作用。
药动学原理的知识有助于处方者更准确、更迅速地调整剂量。将药动学原理应用于个体化药物治疗称为药物治疗监测。