不管 药物的作用 药效学概述 药效学(有时被描述为药物对机体的作用),研究药物对机体的生物化学、生理和分子的作用,涉及 受体结合(包括受体的敏感性)、后受体作用以及 化学的相互作用。药效学以及 药动学(身体对药物的作用,或药物在体内的结局),有助于解释 用药与效应 的相关性,即药物的作用。药理学的反应有赖于药物与其靶向物的结合。... Common.TooltipReadMore 是如何发生的――通过受体结合还是化学的相互作用,药物在作用位点的浓度控制了其作用。然而,反应与浓度的关系可能是复杂的,且通常呈非线性。不管用药途径如何,药物剂量与细胞水平的药物浓度之间的关系更为复杂 (参见 药物(代谢)动力学 药动学概述 药动学,有时描述为身体对药物的作用,涉及的是药物进入、通过身体以及从身体出来的运动—―其 吸收、 生物利用度、 分布、 代谢和 排泄的时间过程。 药效学,描述的是药物对身体的作用,包括受体结合、后受体作用以及化学相互作用。药动学决定了药物作用的开始、持续时间和强度。与这些过程相关的数学公式概括了大多... Common.TooltipReadMore )。
剂量-反应数据一般可以图表示,以X轴作为剂量或剂量函数(如log10剂量),在Y轴上表示测得的作用(反应)。由于药物作用是剂量和时间的函数,这样作图描述的剂量-作用关系与时间无关。 测得的作用常以在峰效应时或在稳态条件(如,在持续静脉输液中)下的最大值记录。药物作用可以用分子的、细胞的、组织的、器官的、器官系统的以及生物体的水平量化。
假设的剂量-反应曲线有多种特征 (见图 假设剂量反应曲线 假设的剂量-反应曲线 ):
效力(沿剂量轴的曲线位置)
最大功效或天花板效应(最大可达到的反应)
斜率(每单位剂量的反应变化)
假设的剂量-反应曲线
|
生物学差异(同样的人群给予同样的药物剂量,受试者反应的尺度有差异)也可发生。在同一条件下绘制研究药物的剂量-反应曲线,有助于比较药物的药理学特征(见图 药物X、Y和Z的剂量-反应曲线比较 剂量-反应曲线的比较 )。这一信息有助于判断要获取所需的作用的必要的剂量。
剂量-反应曲线的比较
药物X每剂量当量有较强的生物学活性,因此比药物Y或Z更强势。药物X与Z,根据它们所能达到的最大的反应(天花板作用),说明功效相等。药物Y比药物Z更强势,但其最大功效较低。 | |
剂量-反应涉及药动学和药效学的原理,决定了所需的剂量、频次和药物在人群中使用的治疗指数。治疗指数(最小中毒浓度与中间有效浓度之比)有助于确定药物的功效与安全性。提高治疗指数小的药物的剂量,就增加了药物中毒或无效的概率。 但是,这些特点在人群中不一致且受到患者相关因素的影响(如, 妊娠 孕期用药 妊娠期药物使用超过一半以上,且使用率呈上升趋势。 妊娠期最常用的药物包括止吐药、抗酸药、抗组胺药、镇痛药、抗生素、利尿剂、安眠药、镇静药、以及社交和违禁毒品。 尽管如此,仍缺乏强有力的循证依据的妊娠期用药指南。 最近,FDA根据孕期用药的安全性将非处方和处方药物分为5类(A... Common.TooltipReadMore , 年龄 老年人的药效学 ♦药效学♦是指药物对身体的作用或身体对药物的反应;受受体结合、受体后效应和化学作用的影响(参见 药物-受体相互作用)。老年人类似药物浓度对作用靶点的作用(灵敏度)较年轻人更大或更小(见表 衰老对药物反应的影响)。差异可能由于药物-受体相互作用的变化、受体后反应或自适应稳态效应引起,在体弱患者中,通常是由于器官的病理变化引起。 老年人对抗胆碱药物的作用特别敏感。许多药物(如三环类抗抑郁药、有镇静作用的抗组胺药、泌尿系统抗毒蕈碱受体药物、一... Common.TooltipReadMore , 和器官功能 (如, 估算的GFR 肾脏排泄 排泄水溶性物质的肾脏是药物排泄的主要器官。胆道系统有助于不被胃肠道重吸收的药物的排泄。一般情况下,肠、唾液、汗液、乳汁和肺对排泄药物所起的作用很小,但挥发性麻醉剂呼气排出是一例外。经乳汁的排泄可能对喂养乳儿会有影响 (见表 母乳喂养禁忌的某些药物)。 肝代谢常常增加药物的极性和水溶性,使代谢物更迅速地排泄。 (也见 药动学概述 ) 大多数药物都是经肾过滤排泄的。到达肾小球的血浆约有1/5通过肾小球内皮细胞小孔被滤出,几乎所有的水以及大多... Common.TooltipReadMore )。