体内某些内源性物质,如神经递质和激素,选择作用于细胞表面的特定受体。当这些物质与细胞的相应受体结合后,可激活受体,继而在该细胞中产生或抑制某一特定反应。药物也可靶向受体并与之结合。 一些药物是激动剂,激活受体的方式与内源性物质相同。另一些药物是拮抗剂,可阻断内源性物质对受体的作用。每一类受体都有许多不同亚型,药物可作用于受体的一种或多种亚型。 | |||
受体类型 | 内源性激动剂 | 产生的作用 | 靶向受体的药物 |
肾上腺素能 | |||
α1 | 肾上腺素和去甲肾上腺素 | “应急”反应:收缩皮肤、消化道、泌尿道内血管 分解肝糖原(释放能量) 减少胃肠蠕动 收缩泌尿生殖器官平滑肌 | 激动剂:甲氧明、去氧肾上腺素 拮抗剂:多沙唑嗪、哌唑嗪、坦索罗辛、特拉唑嗪 |
α2 | 肾上腺素和去甲肾上腺素 | 减少胰岛素分泌、抑制血小板聚集、减弱皮肤和小肠血管收缩、减少神经释放去甲肾上腺素 | 激动剂:可乐定 拮抗剂:育亨宾 |
β1 | 肾上腺素和去甲肾上腺素 | 加快心率、增加心肌收缩力、增加肾素(控制血压的激素)分泌 | 激动剂:多巴酚丁胺、异丙肾上腺素 |
β2 | 肾上腺素和去甲肾上腺素 | 松弛血管、气道、消化道和泌尿道平滑肌 分解肌糖原(释放葡萄糖供能) | 激动剂:沙丁胺醇、异他林、特布他林 拮抗剂:普萘洛尔 |
胆碱能神经受体 | |||
毒蕈碱型 | 乙酰胆碱 | 减慢心率、减弱心肌收缩力 收缩气道 舒张全身血管 增加胃、小肠、膀胱动力,增加唾液腺、泪腺和汗腺分泌 | 激动剂:乌拉胆碱、卡巴胆碱 拮抗剂:阿托品、异丙托溴铵、东莨菪碱 |
烟碱类 | 乙酰胆碱 | 收缩骨骼肌 | 激动剂:不常用 拮抗剂:阿曲库铵、泮库溴铵、筒箭毒碱 |
组胺能 | |||
H1 | 组胺 | 过敏反应产物 收缩气管、消化道平滑肌 舒张小血管 嗜睡(镇静作用) | 激动剂:不常用 拮抗剂:西替利嗪、氯苯那敏、氯马斯汀、苯海拉明、非索非那定、氯雷他定 |
H2 | 组胺 | 刺激胃酸分泌 | 激动剂:不常用 拮抗剂:西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁 |
血清素能 | |||
血清素 | 脑内部血管收缩 促进消化道动力 收缩血管 对睡眠、记忆、感觉、体温调节、情绪、食欲、激素分泌的影响 | 部分激动剂:Buspirone 激动剂*:舒马普坦和佐米曲普坦 拮抗剂:美西麦角、昂丹司琼 | |
多巴胺能 | |||
多巴胺 | 参与运动、情绪、思维、学习、寻求奖励方面的机制 增加肾血流,促进尿液排出 | 激动剂:普拉克索、罗匹尼罗 拮抗剂:奥氯平、利培酮 | |
* 称作选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 的抗抑郁药物通过增强血清素的效果发挥作用,但不是激动剂(它们不作用于血清素受体)。 |