默沙东 诊疗手册

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Targets in The Body: Cell Receptors

Targets in The Body: Cell Receptors

体内某些内源性物质,如神经递质和激素,选择作用于细胞表面的特定受体。当这些物质与细胞的相应受体结合后,可激活受体,继而在该细胞中产生或抑制某一特定反应。药物也可靶向受体并与之结合。

一些药物是激动剂,激活受体的方式与内源性物质相同。另一些药物是拮抗剂,可阻断内源性物质对受体的作用。每一类受体都有许多不同亚型,药物可作用于受体的一种或多种亚型。

受体类型

内源性激动剂

产生的作用

靶向受体的药物

肾上腺素能

α1

肾上腺素 去甲肾上腺素

“应急”反应:收缩皮肤、消化道、泌尿道内血管

分解肝糖原(释放能量)

减少胃肠蠕动

收缩泌尿生殖器官平滑肌

激动剂:甲氧明、去氧肾上腺素

拮抗剂:多沙唑嗪、哌唑嗪、坦索罗辛、特拉唑嗪

α2

肾上腺素 去甲肾上腺素

减少 胰岛素分泌、抑制血小板聚集、减弱皮肤和小肠血管收缩、减少神经释放 去甲肾上腺素

激动剂:可乐定

拮抗剂:育亨宾

β1

肾上腺素 去甲肾上腺素

加快心率、增加心肌收缩力、增加肾素(控制血压的激素)分泌

激动剂:多巴酚丁胺、异丙肾上腺素

拮抗剂:β受体阻滞剂(用于治疗高血压和心脏病),如阿替洛尔、美托洛尔

β2

肾上腺素 去甲肾上腺素

松弛血管、气道、消化道和泌尿道平滑肌

分解肌糖原(释放葡萄糖供能)

激动剂:沙丁胺醇、异他林、特布他林

拮抗剂:普萘洛尔

胆碱能神经受体

毒蕈碱型

乙酰胆碱

减慢心率、减弱心肌收缩力

收缩气道

舒张全身血管

增加胃、小肠、膀胱动力,增加唾液腺、泪腺和汗腺分泌

激动剂:乌拉胆碱、卡巴胆碱

拮抗剂:阿托品、异丙托溴铵、东莨菪碱

烟碱类

乙酰胆碱

收缩骨骼肌

激动剂:不常用

拮抗剂:阿曲库铵、泮库溴铵、筒箭毒碱

组胺能

H1

组胺

过敏反应产物

收缩气管、消化道平滑肌

舒张小血管

嗜睡(镇静作用)

激动剂:不常用

拮抗剂:西替利嗪、氯苯那敏、氯马斯汀、苯海拉明、非索非那定、氯雷他定

H2

组胺

刺激胃酸分泌

激动剂:不常用

拮抗剂:西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁

血清素能

血清素

脑内部血管收缩

促进消化道动力

收缩血管

对睡眠、记忆、感觉、体温调节、情绪、食欲、激素分泌的影响

部分激动剂:丁螺环酮

激动剂*:舒马普坦和佐米曲普坦

拮抗剂:美西麦角、昂丹司琼

多巴胺能

多巴胺

参与运动、情绪、思维、学习、寻求奖励方面的机制

增加肾血流,促进尿液排出

激动剂:普拉克索、罗匹尼罗

拮抗剂:奥氯平、利培酮

*称作选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)的抗抑郁药物通过增强血清素的效果发挥作用,但不是激动剂(它们不作用于血清素受体)。