默沙东 诊疗手册

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高血压的药物治疗

作者:

George L. Bakris

, MD, University of Chicago School of Medicine

最后一次全面审校 10月 2019| 内容末次修改日期 10月 2019
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用于治疗高血压的药物被称为抗高血压药物。由于抗高血压药物种类繁多,绝大多数患者的高血压症状都能得到控制,但治疗应讲究个体化用药。(也可参见高血压。)如果患者与医生沟通良好并能在执行治疗方案方面相互配合,则可获得最佳治疗效果。

不同种类的降压药物的降压机制不同,因此可以制定不同的降压策略。对于部分患者,医师使用阶梯式治疗方案:开始时使用一类药物进行降压,然后根据病情加用其他类型的降压药物。而对于另一部分患者则使用序贯式治疗方式:首先选用一种药物进行降压治疗,如果无效,则停用此类药物而选择另一类药物。对于血压达到或超过 140/90 mmHg 的患者,初始治疗通常为同时服用两种药物。在选择降压药物时,医师应考虑如下因素

  • 患者的年龄、性别及种族

  • 高血压的严重程度

  • 合并的其他疾病,如糖尿病、高胆固醇血症

  • 可能的不良作用(每种药物差别很大)

  • 药费及对某些不良作用的检测费用

大多数患者(超过 74%)需要使用两种或两种以上的降压药物联用以达到降压目标。

绝大多数患者都能顺利耐受降压药物的治疗。但是,任何一种降压药物都能引起不良作用。一旦不良作用出现,患者应告知医师,以便调整药物剂量或是改用其他药物。通常,为了控制血压,降压药物的使用是没有期限的。

肾上腺素能阻断剂

肾上腺素能阻断剂包括α阻断剂、β阻断剂、α-β阻断剂及具有外周活性的肾上腺能阻断剂。这些药物可阻断交感神经系统(自主神经系统的一部分,可通过升高血压来对应激迅速作出应答)的效应。

β-受体阻滞剂是最常用的肾上腺素能阻滞剂。这类药物对白人、年轻人和有过心脏病发作的人特别有用。它们也适用于心率加快、有心绞痛(心肌血供不足引起的胸痛)或有偏头痛的患者。对于老年人来讲,该类药物不良作用的风险增高。

α 阻断剂由于不降低死亡的风险,目前不再用作主要的治疗药物。具有外周活性的肾上腺素能阻断剂通常仅用于需要控制血压的第三种或第四种药物。

血管紧张素转化酶抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂(ACE)其降压作用部分是通过扩张小动脉实现的。它们通过抑制血管紧张素 II 的形成来扩张小动脉,血管紧张素 II 是体内产生的一种可引起小动脉收缩的化学物质。具体来说,这类抑制剂可阻断血管紧张素转化酶将血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II 的作用(见图调节血压)。这类药物特别适用于合并冠状动脉疾病心力衰竭的患者、白人、年轻人、由于慢性肾病糖尿病肾病而出现尿蛋白阳性的患者以及由于其他降压药的副作用而出现性功能障碍的患者。

血管紧张素 Ⅱ 受体阻滞剂

血管紧张素 II 受体阻断剂 (ARBs)其降压机制与血管紧张素转化酶抑制剂的作用方式相类似:此类药物可以直接阻断血管紧张素 II 的作用,以达到对小动脉的扩张。因为其作用机制更直接,所以不良作用更少。

钙通道阻滞剂

钙通道阻断剂通过完全不同的机制扩张小动脉。它们特别适用于黑人和老年人。钙通道阻滞剂也对有心绞痛、某些类型的快速心率或偏头痛的病人有效。钙通道阻断剂有长效及短效之分。短效药物不用于治疗高血压。既往的报道显示使用短效钙通道阻断剂的患者因心脏病发作而发生死亡的危险性增高,而对于长效钙通道阻断剂则没有这样的报道。

中枢性 α 激动剂

中枢性 α 激动剂其降压机制一定程度上与肾上腺素能阻断剂类似。通过刺激脑干的某些受体,这些激动剂可以抑制交感神经的活性。这类药物当前已很少使用。

血管舒张剂

血管舒张剂通过另外的机制扩张血管。此类药物几乎从不单独使用,而只是当其他类型药物降压效果不佳时作为联合用药而使用。

表格
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Antihypertensive Drugs

类型

示例

一些副作用

肾上腺素能阻断剂

α-阻断剂

  • 多沙唑嗪

  • 降压新

  • 特拉唑嗪

首剂可出现头晕或晕厥,心悸,眩晕,体位性低血压和水肿

β-受体阻滞剂

  • 塞克塔尔

  • 苯氧胺

  • 倍他索洛尔

  • 必索洛尔

  • 美托洛尔

  • 纳多洛尔

  • 奈比洛尔

  • 喷布洛尔

  • 卫心根

  • 普萘洛尔

  • 噻吗洛乐

引发气道痉挛、心动过缓、心力衰竭、胰岛素治疗时可掩盖低血糖征象、外周循环障碍、失眠、乏力、气短、精神抑郁、雷诺现象、多梦、幻觉和性功能障碍

一些 β-阻断剂可增高甘油三酯水平

α-β 阻断剂

  • 卡维地洛

  • 拉贝洛尔

病人站立时出现低血压和气道痉挛

血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂

  • 苯骈普利

  • 卡托普利

  • 恩纳普利

  • 福森普利

  • 磷诺普利

  • 哌道普利

  • 喹那普利

  • 雷米普利

  • 群多普利

咳嗽(出现几率为 20%)、低血压、高血钾、皮疹、血管性水肿(出现于面部、唇部、气管处的过敏性水肿,可影响呼吸)及胎儿的严重致畸

血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB)

  • 阿齐沙坦

  • 坎地沙坦

  • 依普沙坦

  • 依贝沙坦

  • 氯沙坦

  • 奥美沙坦

  • 替米沙坦

  • 缬沙坦

头晕、血钾水平升高、血管性水肿(比使用 ACE 抑制剂更罕见),孕妇用药可对胎儿造成严重损伤

钙通道阻滞剂

二氢吡啶

  • 氨氯地平

  • 费乐地平

  • 依拉地平

  • 硝苯苄啶

  • 硝苯地平(仅缓释剂)

  • 尼索地平

眩晕、踝部水肿、面部潮红、头痛、烧心感、牙龈肿大、心动过速

非二氢吡啶类

  • 地尔硫卓(缓释剂)

  • 维拉帕米

头痛、眩晕、面部潮红、水潴留、心脏电传导障碍(包括传导阻滞)、心动过缓、心力衰竭、牙龈肿大

维拉帕米可引起便秘

中枢性 α 激动剂

  • 催压降

  • 氯苄氨胍

  • 氯苯乙胍

  • 甲基多巴

嗜睡、口干、乏力、心动过缓、撤药后血压反弹(甲基多巴除外)、性功能障碍

甲基多巴可引起精神压抑、体位性低血压、肝功能不全、自身免疫疾病

血管舒张剂

  • 肼屈嗪

  • 米诺地尔

头痛、心动过速、水潴留

利尿剂

袢利尿剂

  • 丁脲胺

  • 呋塞米

  • 利尿酸

  • 托塞米

降低血钾和血镁浓度,短时增高血糖和血胆固醇浓度,增高血尿酸水平,男性性功能紊乱,消化功能紊乱

保钾利尿剂

  • 盐酸阿米洛利

  • 依普利酮

  • 螺内酯

  • 三氨蝶呤

都可引起高血钾及消化功能紊乱

螺内酯可以出现男性乳腺发育及女性月经紊乱

噻嗪和噻嗪类利尿剂

  • 氟克尿噻

  • 氯消疾

  • 海固通

  • 氢氯噻嗪 (Hydrochlorothiazide)

  • 氢氟甲噻

  • 吲达胺

  • 甲氯噻嗪

降低血钾和血镁浓度,增加血钙和血尿酸浓度,男性性功能紊乱,消化功能紊乱

利尿剂

噻嗪或噻嗪类利尿剂(如氯噻酮或吲达帕胺)可作为治疗高血压的第一种药物。利尿剂可以扩张(增宽)血管。利尿剂还可以促进肾脏排水排钠,从而减少全身体液量并由此达到降血压的目的。

噻嗪类利尿剂可使钾从尿中排出,因此有时在服用噻嗪类利尿剂时,必须同时服用钾补充剂或者一种不会引起钾流失或能升高血钾水平的利尿剂(保钾利尿剂)。通常,保钾利尿剂并不单独使用,因为其单独使用的降压效果差于噻嗪类利尿剂。但是,保钾利尿剂螺内酯有时也单独使用。

利尿剂对于黑人、老年人、肥胖患者及伴心功能不全或肾功能不全的患者特别适用。

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