（另请参见 给药和药物代谢动力学简介 给药和药物代谢动力学简介 有关纳米技术改善药物递送的所有方法的概述，请参阅 纳米医学。 给药是通过数种手段（途径)之一给予药物。药物代谢动力学阐述身体如何处置药物，包括吸收、分布、代谢和排泄过程。 药物治疗要求药物到达组织中能发挥其药效的特定靶点或位点。药物通常会被引入身体（... 阅读更多 。）
在体内，一些药物化学结构可发生改变（代谢）。代谢产物可以是无活性的，或者疗效和毒性与原药相似或不同。一些药物以无活性形式给药后，代谢为活性产物，称为前体药物。所产生的活性代谢物发挥所需的治疗作用。代谢物可以进一步代谢，而非从身体排泄。后续代谢物随后排泄。排泄涉及从身体 消除药物 药物的消除 药物消除是指从身体排出药物的过程。 （另请参见 给药和药物代谢动力学简介。） 全部药物最后均从身体消除。它们可以在发生化学改变（ 代谢）后被消除，或它们可以原样被消除。大多数药物，尤其是水溶性药物及其代谢产物，大部分经肾脏从尿液中排出。因此，药量主要取决于肾功能。一些药物可经胆汁（由肝脏分泌，储存在胆囊中的黄绿色液体）排泄。 药物的性质等因素会影响肾脏排泄药物的能力。药物及其代谢产物必须是水溶性的，且在血液中与蛋白的结合不能过于紧密，才... 阅读更多 ，例如在尿或胆汁中消除。
大多数药物须经肝脏代谢，肝脏是药物代谢的主要地方。在肝脏时，酶将前体药物转化为活性代谢物或将活性药物转化成非活性形式。肝脏代谢药物的主要机制是借助特定类别的细胞色素 P-450 酶。这些细胞色素 P-450 酶的含量可调控多种药物的代谢率。但这种酶的代谢能力有限，所以当血药浓度过高时，其代谢能力将会达到饱和（请参见 遗传组成和药物反应 基因组成和对药物的反应 ）。
许多物质（例如药品和食品）对细胞色素 P-450 酶有影响。如果这些物质降低该酶分解某药物的能力，那么这种药物的作用（包括副作用）就加强了。反之，如果这些物质增强了这些酶对某药物的分解效能，那么相应地该药物的作用就降低了。
在婴儿刚出生时，代谢酶系统并未完全成熟，所以新生儿对某些药物的代谢不完全。随着逐渐衰老，酶的活性会相应降低，所以老年人与新生儿一样，也不能像年轻人和儿童一样正常代谢药物（请参见 衰老与药物 衰老和药物 ）。因此，比起年轻人和中年人，新生儿和老年人须给予更小的单位体重剂量。
某些药物（例如他汀类药物）被转运至肝内肝外方式上的基因变异可能会增加一个人出现药物副作用或 药物相关性肝损伤 药物导致的肝损伤 许多药物都会影响肝脏功能或造成肝损害，或两者兼有之。（也请参见 药物与肝脏。） 一些药物，比如 他汀类药物（用于治疗胆固醇水平过高）可增加肝酶水平并导致肝损伤（通常是轻微的），但并无任何症状。然而，医生可能会继续为慢性肝病患者（例如 非酒精性脂肪肝病 [NAFLD]、 非酒精性脂肪性肝炎 [NASH] 和 NASH 肝硬化）开他汀类药物，因为： 他汀类药物给这些人带来的额外风险并不比没有肝脏疾病的人多。... 阅读更多 的风险。
