(另请参见 给药和药物代谢动力学简介 给药和药物代谢动力学简介 有关纳米技术改善药物递送的所有方法的概述,请参阅 纳米医学。 给药是通过数种手段(途径)之一给予药物。药物代谢动力学阐述身体如何处置药物,包括吸收、分布、代谢和排泄过程。 药物治疗要求药物到达组织中能发挥其药效的特定靶点或位点。药物通常会被引入身体(... 阅读更多 。)
全部药物最后均从身体消除。它们可以在发生化学改变(代谢 药物的代谢 药物代谢是指身体对药物进行化学结构改变的过程。 (另请参见 给药和药物代谢动力学简介。) 在体内,一些药物化学结构可发生改变(代谢)。代谢产物可以是无活性的,或者疗效和毒性与原药相似或不同。一些药物以无活性形式给药后,代谢为活性产物,称为前体药物。所产生的活性代谢物发挥所需的治疗作用。代谢物可以进一步代谢,而非从身体排泄。后续代谢物随后排泄。排泄涉及从身体 消除药物,例如在尿或胆汁中消除。... 阅读更多 )后被消除,或它们可以原样被消除。大多数药物,尤其是水溶性药物及其代谢产物,大部分经肾脏从尿液中排出。因此,药量主要取决于肾功能。一些药物可经胆汁(由肝脏分泌,储存在胆囊中的黄绿色液体)排泄。
药物从尿液排出
药物的性质等因素会影响肾脏排泄药物的能力。药物及其代谢产物必须是水溶性的,且在血液中与蛋白的结合不能过于紧密,才能大量经尿液排泄。饮食、药物和肾脏疾病均可影响尿液的酸度,从而影响肾脏对药物的排泄率。在治疗某些药物中毒时,抗酸剂(例如碳酸氢钠)或酸性物质(例如氯化胺)可以改变尿液的酸度,加快药物的排泄。
肾脏排泄药物的能力还取决于
尿流量
经过肾脏的血流量
肾脏状况
某些疾病(特别是高血压、糖尿病,复发性肾脏感染)、使用高浓度的有毒化学物质、与衰老相关的变化均可影响肾功能。随着年龄增长,肾功能逐渐减退。例如,85 岁老年人的肾脏排泄药物能力仅仅是 35 岁年轻人的一半。
在肾功能减退的人群中,主要经肾脏排泄的药物即使应用“常规”剂量,也可能因剂量过高而引发副作用。医生有时会根据患者肾功能减退的程度调整给药剂量。肾功能受损者所需的药物剂量比肾功能正常者低。
卫生保健从业者有数种方式评估肾功能下降。有时,他们完全基于患者年龄进行评估。但通过血或尿肌酐(体内废物)的水平评估患者肾功能会更加精确。他们使用这些结果计算身体按什么效率移除肌酐(称作肌酐清除率——请参见 肾功能检查 肾功能测定 医生通过对血液或尿液样本的检测可以评估肾脏功能。 肌酐是一种代谢产物,当肾脏的滤过功能明显降低时其血浓度可以升高。 与简单地测量血液中的肌酐水平相比,肌酐清除率是一种更为准确的检查,可通过一个公式使用血液样本进行估算,该公式将血肌酐水平与患者年龄、体重和性别联系在一起。定时准确的尿液收集结合血肌酐测定可以更精确的测得肌酐清除率。 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 C(血液中的一种蛋白)有时也作为一种肾功能指标而进行测量。... 阅读更多 ),这反映肾在多大程度上发挥作用。
药物从胆汁排出
一些药物经肝脏以原型从胆汁排泄。另一些药物在肝脏中转化成代谢产物后从胆汁排泄。在这两种情况下,胆汁均进入消化道。在那里,药物随粪便排出,或被重新吸收入血流而进行再循环。
如果患者的肝功能异常,医生应调整主要经肝脏代谢药物的使用剂量。然而,评估肝脏不同于评估肾功能,没有简单的方法可以评估肝脏代谢(并消除)药物的程度。
其他形式的药物消除
一些药物可以通过唾液、汗液、乳汁甚至呼气排泄。但通过这些途径排泄的药物量很少。仅因为药物可能影响哺乳婴儿,母乳中药物的排泄很重要(请参见 哺乳期禁用的药物 母乳喂养期间不应服用的药物 正在母乳喂养的母亲必须服药时,她们会想知道是否应停止母乳喂养。这一问题的答案取决于以下因素: 多少药物能够进入乳汁 药物是否被婴儿吸收 药物对婴儿的作用 婴儿的吸乳量,这取决于婴儿年龄、婴儿饮食中其他食物和液体量 阅读更多 )。呼气排泄是吸入型麻醉剂的重要排泄途径。