默沙东 诊疗手册

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给药

作者:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

最后一次全面审校 6月 2019| 内容末次修改日期 6月 2019
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将药物通过几个途径输入身体。它们可以

  • 经口给予(口服)

  • 经血管(静脉注射 [IV])、经肌内(肌肉注射 [IM])、经脊髓腔(鞘内注射)、或经皮下(皮下注射 [sc])

  • 置于舌下(舌下)或置于齿龈和颊之间(经颊)

  • 经直肠(直肠给药)、经阴道(阴道给药)

  • 置于眼中(通过眼途径)或耳内(通过耳途径)

  • 经鼻吸入鼻黏膜(鼻腔给药)

  • 吸入肺中,通常经口腔(通过吸入)或口鼻部(通过雾化)

  • 涂抹于皮肤(皮肤给药)等发挥局部或全身作用

  • 通过贴剂贴于皮肤(透皮给药)发挥全身作用

每种途径具有特定目的、优点和缺点。

口服途径

许多药物可以作为液体剂、胶囊剂、片剂或咀嚼片剂口服给药。口服给药最方便、最安全和最经济,因此是最常用的给药方式。但是,由于药物要经过消化道,使其应用有局限性。口服药物从口腔和胃就开始被吸收。然而,大部分药物通常从小肠吸收。药物穿过肠壁、行进至肝脏,之后通过血流转运至其靶部位。多数药物在小肠壁和肝脏会发生化学结构改变(代谢),从而降低血液中的药物量。因此静脉给药只需较小剂量就可达到相同作用。

口服给药时,消化道内的食物和其他药物可影响药物的吸收速度和程度。因此,有些药物应空腹服用,有些应与食物同时服用,有些不能与其他药物同服,还有些药物则根本不能口服。

某些药物口服会刺激消化道。例如,阿司匹林和大部分的其他非甾体类抗炎药(NSAID)可能损伤胃和小肠的衬层,从而可能引起或加重事先存在的溃疡。另一些药物通过消化道吸收较少或不规律,还有些药物可被胃酸和消化酶破坏。

当不能利用口服途径时,需要其他给药途径,例如:

  • 当患者不能经口摄入任何东西时

  • 当药物必须迅速给药或以精确或极高剂量给药时

  • 当药物从消化道吸收不良或不规律时

注射途径

注射给药(肠胃外给药)包括以下途径:

  • 皮下(皮下)

  • 肌肉内(肌肉内)

  • 静脉内(静脉内)

  • 鞘内(脊髓周围)

药物可制成在注射部位吸收时间较长的制剂,吸收时间可以数小时、数天,甚至更长。与那些吸收较快的制剂相比,这些制剂可减少给药次数。

Through the Skin

当药物经皮肤给药时,可通过针头(皮下、肌内或静脉途径)、通过贴剂(透皮)或通过植入剂。

Through the Skin

对于皮下途径,将针头插入紧邻皮肤下方的脂肪组织。药物注射后进入小血管(毛细血管),由血流转运出去。或者,药物经淋巴管抵达血流({blank} Lymphatic System: Helping Defend Against Infection)。蛋白类药物体积较大,例如胰岛素,常通过淋巴循环转运至血液,这类药物如果由毛细血管运输速度会非常慢。皮下给药用于多种蛋白类药物,因为此类药物口服后很容易在消化道中被降解。

某些药物(如用于激素计划生育的孕酮)可通过皮下植入塑料胶囊给药(植入)。虽然这种给药途径罕见使用,但是它的主要优点在于提供长期治疗作用(例如,植入用于避孕的依托孕烯可以持续有效长达 3 年)。

当需要较大量的药品时,肌内途径优于皮下途径。因为肌肉位于皮肤和脂肪组织的下层,注射时需要较长的针头。肌肉注射的部位通常在上肢、大腿和臀部。药物吸收入血的速度与肌肉的血流情况有关:血流量越少,药物吸收所需时间越长。

对于静脉内途径,将针头直接插入静脉。药液可单次给药或者连续静脉输注给药。输液时,药液在重力作用下(通过可折叠塑料袋)或者更常见的是通过输液泵进入插在前臂的导液管中,然后进入血流。静脉给药是精确快速给药的最好方法,是一种易于调控,且能发挥全身作用的给药方式。静脉给药适用于刺激性药物,而这类药物如果经皮下或肌肉注射,会引起疼痛和组织损伤。静脉内注射可能比皮下或肌肉注射更难实施,因为可能难以向静脉插入针头或导管,尤其对于肥胖患者。

静脉给药时,药物瞬时入血液,起效速度比其他给药途径都迅速。因此医务人员应密切监测静脉注射后的患者情况,以了解药物是否发挥作用或是引起不良反应。另外,通过这种途径给药的药物效果往往持续较短时间。因此,一些药物必须通过连续输注法给药,以保持其效果恒定。

鞘内途径是将针头插入脊柱下部的两块椎骨之间,并插入脊髓周围的间隙中。然后将药液注射入椎管。通常要用少量局部麻醉药麻醉注射部位。当脑部、脊髓、脑膜需要快速给药或局部给药时,一般采用这种给药途径,例如治疗这些部位的感染。麻醉药和镇痛药(例如吗啡)有时也采用此种方式给药。

舌下和颊部途径

将一些药物置于舌下(舌下服用)或置于齿龈和齿之间(颊含方式),从而它们可以溶解并直接吸收入位于舌下的小血管。不应吞咽这些药物。舌下途径对用来缓解心绞痛的硝酸甘油特别适合,因为吸收迅速,并且药物可立即进入血流,而无需经过肠壁和肝脏。但大多数药物不能采用此种给药方式,因其吸收不规律,也不完全。

直肠给药

口服的多种药物也可以作为栓剂经直肠给药。在这种情况下,药物与蜡状基质混合,塞入直肠后,基质会熔融、液化。因为直肠的肠壁很薄且血供丰富,药物吸收很快。栓剂常用于因恶心、不能吞咽、或者许多手术要求的术前术后饮食限制而不能口服药物的患者。可以经直肠直接给药的药物包括对乙酰氨基酚(发烧)、地西泮(癫痫)、泻药(便秘)。对直肠有刺激性的药物则可通过注射给药。

阴道给药

一些药物可以作为溶液剂、片剂、乳膏剂、凝胶剂、栓剂或环剂经阴道为女性给药。药物经阴道黏膜被缓慢吸收。这种给药方式通常用于绝经期妇女的雌激素补充,以缓解诸如干燥、疼痛、红肿等阴道症状。

眼部给药

用来治疗眼病(例如青光眼、结膜炎和损伤)的药物可以与无活性物质混合,以制成液体剂、凝胶剂或油膏剂,从而可以将它们用于眼睛。滴眼液虽使用方便,但容易流失,导致药物不能被很好吸收。凝胶制剂和油膏制剂使药物与眼表面保持较长时间接触,但是它们可能模糊视力。固体植入剂可持续缓慢地释放药物,但很难放置到眼部的正确位置并固定在那里。

眼部给药常发挥局部疗效。例如人工泪液,用于缓解眼睛干涩。其他药物(例如,用来治疗青光眼的那些药物[请参见用于治疗青光眼的药物一表] -- 例如乙酰唑胺和倍他洛尔,用来扩瞳的那些药物 -- 例如苯肾上腺素和托吡卡胺)在经角膜和结膜吸收后产生局部作用(直接作用于眼)。这些药物中的一部分随后进入血流,并且可能对身体其他部分造成不良副作用。

耳途径

用来治疗耳炎症和感染的药物可以直接施加至患耳。含有溶液或悬液的滴耳剂一般仅施加至外耳道。在施加滴耳剂前,患者应当用湿布彻底清洁耳部并擦干。除非药物长时间使用或过度使用,几乎没有药物进入血流,从而没有全身性副作用或全身性副作用极微小。可以通过耳途径给药的药物包括氢化可的松(缓解炎症)、环丙沙星(治疗感染)和苯佐卡因(麻醉耳部)。

鼻腔给药

如果欲将药物吸入并经过鼻道内的薄黏膜吸收,必须将药物转化成空气中的微小液滴(雾化)。一旦吸收,则药物进入血流。通过这种途径给药的药物一般迅速起效。但一些药物可刺激鼻腔。鼻腔给药适用于尼古丁(用于戒烟)、降钙素(用于治疗骨质疏松)、舒马普坦(用于治疗偏头痛)、皮质类固醇(用于过敏)药物。

吸入途径

与通过鼻腔途径给药的药物相比,通过口腔吸入给药的药物必须雾化成更小的液滴,以使药物能通过气管(气道)进入肺部。进入肺部的深度取决于微粒的大小。液滴越小,进入越深,则吸收的药物量就越多。药物到达肺部后会被吸收入血。

相对而言,极少数药物以这种方式给药,原因是必须小心监护吸入过程,以确保患者在规定的时间内接受正确的药量。此外,可能需要专用设备,以产生通过这种途径给药的药物。这种方法通常用于特定作用于肺部的药物的给药,例如 装在定量容器(称为吸入器)中的雾化 呼气排泄是吸入型麻醉剂的重要排泄途径。

雾化途径

类似于吸入途径,通过雾化给予的药物必须雾化成小粒子以到达肺部。雾化需要使用专用装置,最常见的是超声或射流雾化器系统。恰当地使用这些装置有助于最大程度地将药递送至肺部。雾化的药物包括妥布霉素(用于囊性纤维化)、喷他脒(用于杰氏肺囊虫所导致的肺炎)和沙丁胺醇(用于哮喘发作)。

副作用可包括药物在肺中直接沉积时出现的副作用(例如咳嗽、哮鸣、呼吸急促和肺刺激作用)、药物扩散入环境(可能影响服药人之外的人群)和污染雾化用装置(尤其当装置重复使用并且未经充分清洁时)。正确使用装置有助于防范副作用。

皮肤途径

用于皮肤的药物通常发挥其局部作用,因此最常用于治疗浅表性皮肤病,例如银屑癣湿疹、皮肤感染(病毒细菌真菌感染)、瘙痒干皮肤。药物与非活性物质混合。根据非活性基质稠度不同,制剂可分为软膏、乳膏、洗剂、溶液剂、散剂和凝胶(请参见外用制剂)。

经皮给药

一些药物通过皮肤上的贴剂以在全身范围内给药。药物与化学物质(如乙醇)混合可提高皮肤的渗透性,不注射即可透过皮肤进入血液。通过贴剂,可以缓慢和连续给药多个小时或多天或甚至更长时间。因此血药浓度可保持相对恒定。贴剂特别适用于会被人体迅速清除的药物,因为如果以其他方式给药,这类药物将不得不频繁给药。但贴剂对皮肤会有刺激性。此外,贴剂受制于药物可以渗透皮肤的速度。只有每日给药剂量相对较小的药物才能制成贴剂。硝酸甘油(治疗胸痛)、东莨菪碱(治疗晕动病)、尼古丁(用于戒烟)、可乐定(治疗高血压)和芬太尼(缓解疼痛)等。

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